Азвудин англ Azvudine синтетичний противірусний препарат який відноситься до групи інгібіторів зворотної транскриптази т

Азвудин (англ. Azvudine) — синтетичний противірусний препарат, який відноситься до групи інгібіторів зворотної транскриптази, та є похідним цистидину. Препарат створений для застосування в лікуванні гепатиту C, він також досліджується щодо можливості застосування при інших вірусних хворобах, зокрема, СНІД та коронавірусна хвороба 2019. Препарат закінчує наразі III фазу клінічних випробувань у Китаї як пероральний засіб для лікування коронавірусної хвороби 2019. Частина випробувань цієї фази проходить в Бразилії та Російській Федерації. Дослідницька група університету Хенаню повідомила, що вони готові випустити його на внутрішній ринок вже у грудні 2021 року. Він показав хорошу противірусну активність на клітинному та тваринному рівні.

**Азвудин**
Систематична назва (IUPAC)
4-amino-1-[(2R,3S,4R,5R)-5-azido-3-fluoro-4-hydroxy-5-(hydroxymethyl)oxolan-2-yl]pyrimidin-2-one
Ідентифікатори
Номер CAS	1011529-10-4
Код ATC	?
PubChem	24769759
Хімічні дані
Формула	C₉H₁₁F N₆O₄
Мол. маса	286,22 г/моль
SMILES	eMolecules & PubChem
Фармакокінетичні дані
Біодоступність	?
Метаболізм	?
Період напіврозпаду	?
Виділення	?
Терапевтичні застереження
Кат. вагітності	?
Лег. статус
Шляхи введення	перорально

Примітки ред.

Smith DB, Kalayanov G, Sund C, Winqvist A, Maltseva T, Leveque VJ, Rajyaguru S, Le Pogam S, Najera I, Benkestock K, Zhou XX, Kaiser AC, Maag H, Cammack N, Martin JA, Swallow S, Johansson NG, Klumpp K, Smith M (Травень 2009). The design, synthesis, and antiviral activity of monofluoro and difluoro analogues of 4'-azidocytidine against hepatitis C virus replication: the discovery of 4'-azido-2'-deoxy-2'-fluorocytidine and 4'-azido-2'-dideoxy-2',2'-difluorocytidine. Journal of Medicinal Chemistry 52 (9): 2971–8. PMID 19341305. doi:10.1021/jm801595c. (англ.)
Wang RR, Yang QH, Luo RH, Peng YM, Dai SX, Zhang XJ, Chen H, Cui XQ, Liu YJ, Huang JF, Chang JB, Zheng YT (2014). Azvudine, a novel nucleoside reverse transcriptase inhibitor showed good drug combination features and better inhibition on drug-resistant strains than lamivudine in vitro. PLOS ON 9 (8): e105617. PMID 25144636. doi:10.1371/journal.pone.0105617. (англ.)
Liu Y, Liu B, Zhang Y, Peng Y, Huang C, Wang N, Jiang J, Wang Q, Chang J (Липень 2017). Intestinal absorption mechanisms of 2'-deoxy-2'-β-fluoro-4'-azidocytidine, a cytidine analog for AIDS treatment, and its interaction with P-glycoprotein, multidrug resistance-associated protein 2 and breast cancer resistance protein. European Journal of Pharmaceutical Sciences 105: 150–158. PMID 28487144. doi:10.1016/j.ejps.2017.05.009. (англ.)
Harrison C (27 лютого 2020). Coronavirus puts drug repurposing on the fast track.. Nature Biotechnology News 38 (4): 379–381. PMID 32205870. doi:10.1038/d41587-020-00003-1. (англ.)
Global Times. CHINA / SOCIETY. China-developed oral COVID-19 drug expected to be approved for market use in December. Published: Nov 24, 2021 [1] [ 25 листопада 2021 у Wayback Machine.] (англ.)

[1] Smith DB, Kalayanov G, Sund C, Winqvist A, Maltseva T, Leveque VJ, Rajyaguru S, Le Pogam S, Najera I, Benkestock K, Zhou XX, Kaiser AC, Maag H, Cammack N, Martin JA, Swallow S, Johansson NG, Klumpp K, Smith M (Травень 2009). The design, synthesis, and antiviral activity of monofluoro and difluoro analogues of 4'-azidocytidine against hepatitis C virus replication: the discovery of 4'-azido-2'-deoxy-2'-fluorocytidine and 4'-azido-2'-dideoxy-2',2'-difluorocytidine. Journal of Medicinal Chemistry 52 (9): 2971–8. PMID 19341305. doi:10.1021/jm801595c. (англ.)

[2] Wang RR, Yang QH, Luo RH, Peng YM, Dai SX, Zhang XJ, Chen H, Cui XQ, Liu YJ, Huang JF, Chang JB, Zheng YT (2014). Azvudine, a novel nucleoside reverse transcriptase inhibitor showed good drug combination features and better inhibition on drug-resistant strains than lamivudine in vitro. PLOS ON 9 (8): e105617. PMID 25144636. doi:10.1371/journal.pone.0105617. (англ.)

[3] Liu Y, Liu B, Zhang Y, Peng Y, Huang C, Wang N, Jiang J, Wang Q, Chang J (Липень 2017). Intestinal absorption mechanisms of 2'-deoxy-2'-β-fluoro-4'-azidocytidine, a cytidine analog for AIDS treatment, and its interaction with P-glycoprotein, multidrug resistance-associated protein 2 and breast cancer resistance protein. European Journal of Pharmaceutical Sciences 105: 150–158. PMID 28487144. doi:10.1016/j.ejps.2017.05.009. (англ.)

[4] Harrison C (27 лютого 2020). Coronavirus puts drug repurposing on the fast track.. Nature Biotechnology News 38 (4): 379–381. PMID 32205870. doi:10.1038/d41587-020-00003-1. (англ.)

[5] Global Times. CHINA / SOCIETY. China-developed oral COVID-19 drug expected to be approved for market use in December. Published: Nov 24, 2021 [1] [ 25 листопада 2021 у Wayback Machine.] (англ.)