www.wikidata.uk-ua.nina.az
Zauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Ingibitori receptoriv angiotenzinu II abo sartani grupa antigipertenzivnih preparativ mehanizm diyi yakih polyagaye u blokuvanni zv yazuvannya angiotenzinu II z receptorami angiotenzinu I sho privodit do vazodilyataciyi znizhennya vidilennya aldosteronu znizhennya reabsorbciyi natriyu u nirkah sho prizvodit v sumi do antigipertenzivnogo efektu Lozartan pershij predstavnik grupi ingibitoriv angiotenzinu IIZmist 1 Istoriya viniknennya 2 Klasifikaciya 3 Mehanizm diyi 4 Farmakodinamika 5 Pokazannya do zastosuvannya 6 Pobichna diya 7 Protipokazi 8 Primitki 9 DzherelaIstoriya viniknennya Redaguvati nbsp Saralazin poperednik ingibitoriv angiotenzinu IiStvorennya pershih preparativ grupi ingibitoriv angiotenzinu II tisno pov yazano iz sintezom doslidzhennyam ta vprovadzhennyam u klinichnu praktiku pershih preparativ iz grupi ingibitoriv APF Tak pralelno iz doslidzhennyam kaptoprilu u 70 h rokah minulogo stolittya buv sintezovanij preparat saralazin sho mav peptidnu strukturu ta mav zdatnist konkurentno ingibuvati receptori angiotenzinu II Cej preparat ne otrimav shirokogo rozpovsyudzhennya u zv yazku iz chasto neperedbachuvanimi efektami zastosuvannya ta neobhidnistyu viklyuchno parenteralnogo zastosuvannya 1 2 Ale podalshi rozrobki priveli do sintezu nepeptidnih blokatoriv receptoriv angiotenzinu II yaki mozhna bulo zastosovuvati peroralno Pershim takim preparatom stav lozartan sho maye imidazolnu strukturu ta visoku sporidnenist do receptoriv angiotenzinu II 1 Klinichni doslidzhennya lozartanu zavershilis u 1986 roci i vin upershe buv dopushenij do klinichnogo zastosuvannya u SShA u 1995 roci 3 Nastupnim predstavnikom grupi stav eprosartan sho na vidminu vid poperednogo preparata grupi mav inshu strukturu nebifenilovu netetrazolnu 1 i doslidzhennya yakogo zavershilis u 1992 roci 3 Podalshi doslidzhennya u seredini 90 h rokiv minulogo stolittya prizveli do sintezu she kilkoh predstavnikiv grupi ingibitoriv angiotenzinu II 4 kandesartan valsartan telmisartan u 1991 roci 5 olmesartan u 1995 roci 6 Prodovzhuyutsya klinichni doslidzhennya novih preparativ grupi embusartana fonsartana pratosartana 6 Klasifikaciya RedaguvatiPreparati grupi ingibitoriv receptoriv angiotenzinu II po himichnij strukturi mozhna podiliti na chotiri pidgrupi 7 Bifenilovi tetrazoli lozartan kandesartan irbesartan olmesartan Bifenilovi netetrazoli telmisartan azilsartan Nebifenilovi netetrazoli eprosartan Negeterociklichni spoluki valsartan Za harakterom metabolizmu ingibitori receptoriv angiotenzinu II mozhna rozpodiliti na dvi grupi 7 Proliki yaki prohodyat metabolichnu transformaciyu v organizmi z vidilennyam aktivnih metabolitiv lozartan kandesartan olmesartan azilsartan Liki telmisartan irbesartan eprosartan valzartan yaki bezposeredno mistyat aktivni metaboliti i ne potrebuyut pevnoyi metabolichnoyi transformaciyi Za rozchinnistyu sered sartaniv vidilyayut gidro ta lipofilni preparati Gidrofilnimi ye lozartan valsartan ta irbesartan yaki pogano pronikayut cherez gematoencefalichnij bar yer Do lipofilnih preparativ nalezhat eprosartan kandesartan ta telmisartan yaki mayut zdatnist pronikati cherez gematoencefalichnij bar yer 8 Za stupenem antagonizmu do AT1 receptoriv vidilyayut konkurentni ta nekonkurentni ingibitori receptoriv angiotenzinu II Konkurentni sartani oborotno zv yazuyutsya z AT1 receptorami ta mozhut buti vitisneni nadlishkom angiotenzinu II Do ciyeyi grupi nalezhat lozartan i eprosartan Nekonkurentni sartani neoborotno zv yazuyutsya z receptorami i tomu ne zalezhat vid kilkosti angiotenzinu II Prote iz poyavoyu novih danih usi sartani rozglyadayutsya yak konkurentni i riznicya mizh nimi polyagaye u shvidkosti zv yazuvannya tomu vidilyayut preparati z shvidkoyu oborotnoyu blokadoyu lozartan eprosartan ta povilno oborotnoyu blokadoyu usi inshi sartani 8 Mehanizm diyi Redaguvati nbsp Shema renin angiotenzinovoyi sistemi regulyaciyi arterialnogo tisku na shemi ARBs ingibitori receptoriv angiotenzinu II Mehanizm diyi ingibitoriv receptoriv angiotenzinu II polyagaye u blokuvanni zv yazuvannya angiotenzinu II z receptorami angiotenzinu I sho privodit do vazodilyataciyi znizhenni vidilennya aldosteronu znizhennya reabsorbciyi natriyu u nirkah Usi ci efekti v sumi prizvodyat do antigipertenzivnogo efektu 9 Preparati grupi mayut riznu sporidnenist do receptoriv angiotenzinu II cherez yaki realizuyetsya diya angiotenzinu II Tak sporidnenist do AT1 receptoriv angiotenzinu II u valsartanu u 20000 vishe chim do AT2 receptoriv 10 U inshih preparativ afinnist do AT1 receptoriv nizhcha ta stupin sporidnenosti do AT1 receptoriv po spadannyu maye takij viglyad olmesartan gt kandesartan gt irbesartan gt telmisartan gt lozartan gt eprosartan 8 Pri trivalomu zastosuvanni sartaniv takozh sposterigayetsya regres gipertrofiyi livogo shlunochka 8 11 Preparati grupi takozh mayut nefroprotektivni vlastivosti znizhuyut insulinorezistentnist ta proteyinuriyu pri cukrovomu diabeti 9 11 12 Sartani ne mayut negativnogo vplivu na obmin lipidiv 7 Krim cogo lozartan ta chastkovo telmisartan mayut zdatnist pidvishuvati ekskreciyu sechovoyi kisloti sho daye mozhlivist zastosovuvati preparati grupi pri gipertoniyi ta suputnij nefropatiyi ta podagri 8 Chastina preparativ grupi telmisartan olmesartan 8 13 mozhut zapobigati proliferaciyi gladkom yazovih klitin sudin sho vidpovidno do suchasnih uyavlen pro prignichennya proliferaciyi gladkom yazovih miocitiv sudin yak odnogo iz patogenetichnih faktoriv rozvitku aterosklerozu sartani mozhut rozglyadatis yak preparati dlya znizhennya riziku ishemichnoyi hvorobi sercya Trivale likuvannya preparatami grupi sartaniv prizvodit do pokrashennya kolateralnogo krovoobigu v mozkovij tkanini zmenshennyu apoptozu nejroniv zvuzhennya velikih cerebralnih sudin a znachit i zahistu mozkovih sudin dribnogo kalibru sho najchastishe zdatni do rozriviv sho daye zdatnist zapobigati gemoragichnomu insultu 1 Eprosartan maye dodatkovij mehanizm vazodilyatuyuchoyi diyi vin blokuye presinaptichni receptori angiotenzinu I u simpatichnij nervovij sistemi ta galmuye vivilnennya noradrenalinu iz zakinchen simpatichnih nervovih volokon i tim samim zmenshuye stimulyaciyu adrenoreceptoriv gladkoyi muskulaturi sudin 4 Preparati grupi lozartan valsartan viyavlyayut pozitivnij efekt na erektilnu funkciyu u cholovikiv 11 14 Zgidno provedenih doslidzhen preparati grupi olmesartan lozartan mozhut galmuvati rozvitok raku pidshlunkovoyi zalozi ta inshih puhlin 13 15 Krim togo sartani ne vplivayut na metabolizm silnogo vazodilyatatoru bradikininu ta substanciyi R sho prizvodit do zmenshennya pobichnih efektiv pov yazanih iz nakopichennyam bradikininu najchastishe nabryaku Kvinke 8 Farmakodinamika RedaguvatiBilshist preparativ grupi ingibitoriv angiotenzinu II shvidko i dobre vsmoktuyutsya u shlunkovomu trakti Biodostupnist sartaniv variyuye vid 13 u eprosartanu do 60 80 u irbesartanu 8 U chastini preparativ grupi lozartanu telmisartanu eprosartanu valsartanu prijom preparatu z yizheyu znizhuye vsmoktuvannya abo biodostupnist preparativ 8 Chastina sartaniv ye prolikami i dlya yih aktivaciyi neobhidna metabolichna transformaciya v pechinci ta vidilennya aktivnih komponentiv Do takih preparativ nalezhat lozartan kandesartan olmesartan ta azilsartan Inshi preparati grupi bezposeredno mistyat aktivni seredniki ta ne potrebuyut metabolichnoyi aktivaciyi Do nih nalezhat telmisartan irbesartan eprosartan valsartan 7 Preparati grupi sartaniv visoki koncentraciyi stvoryuyut perevazhno v sudinah serci nadnirnikah Lipofilni sartani eprosartan kandesartan ta telmisartan mayut zdatnist pronikati cherez gematoencefalichnij bar yer 8 Usi ingibitori receptoriv angiotenzinu II pronikayut cherez placentarnij bar yer ta vidilyayutsya v grudne moloko Metabolizuyutsya sartani u pechinci Vivodyatsya ingibitori receptoriv angiotenzinu II z organizmu perevazhno iz secheyu chastkovo z kalom i zhovchyu Spivvidnoshennya shlyahiv vivedennya u preparativ grupi variyuye najvishij vidsotok pechinkovogo shlyahu vivedennya maye telmisartan najvishij vidsotok nirkovogo shlyahu vivedennya mayut lozartan ta olmesartan Period napivvivedennya preparativ grupi variyuye vid 2 godin u lozartanu do majzhe 20 godin u telmisartanu 8 9 period napivvivedennya preparativ grupi zbilshuyetsya perevazhno pri porushennyah funkciyi pechinki Pokazannya do zastosuvannya RedaguvatiIngibitori receptoriv angiotenzinu II zastosovuyutsya dlya likuvannya gipertonichnoyi hvorobi yak monoterapiya tak i u skladi kompleksnogo likuvannya 7 Pokazannyam dlya zastosuvannya ingibitoriv receptoriv angiotenzinu II ye takozh hronichna serceva nedostatnist iz sistolichnoyu disfunkciyeyu livogo shlunochka osoblivo pri pidvishenij chutlivosti do ingibitoriv APF 8 Preparati grupi sartaniv z nefroprotektivnoyu metoyu pokazani pri hronichnih hvorobah nirok u tomu chisli gipertenzivnij ta diabetichnij nefropatiyi ta mikroalbuminuriyi 7 Sartani pokazani pri nayavnist recidivuyuchih tranzitornih ishemichnih atak i perenesenogo ishemichnogo insultu z nejroprotektivnoyu metoyu 1 7 Preparati grupi ingibitoriv receptoriv angiotenzinu II pokazani takozh pri giperurikemiyi 8 ta dlya zapobigannya rozvitku aritmij i pri fibrilyaciyi peredserd 7 Pobichna diya RedaguvatiPri zastosuvanni preparativ iz grupi ingibitoriv receptoriv angiotenzinu II najchastishe sposterigayutsya golovnij bil infekciyi verhnih dihalnih shlyahiv zapamorochennya ta gripopodibni simptomi 8 Pri zastosuvanni sartaniv mozhut sposterigatisya takozh golovokruzhinnya bezsonnya ortostatichna gipotenziya osoblivo pislya pershoyi dozi faringit spazmi m yaziv mialgiya boli v spini porushennya funkciyi pechinki porushennya funkciyi nirok visipannya na shkiri ponos anemiya 16 Chastota pobichnih efektiv osoblivo suhogo kashlyu u grupi sartaniv znachno nizhcha chim u grupi ingibitoriv APF 1 ta nenabagato visha u porivnyanni z placebo 8 Protipokazi RedaguvatiProtipokazami do zastosuvannya preparativ iz grupi ingibitoriv receptoriv angiotenzinu II ye pidvishena chutlivosti do preparativ grupi period vagitnosti ta goduvannya grudmi pechinkova nedostatnist vazhkogo stupenya ta obstruktivni zahvoryuvannyah zhovchevih shlyahiv vazhka nirkova nedostatnist gipotoniyi Preparati grupi rekomendovano zastosovuvati z oberezhnistyu u hvorih iz dvobichnim stenozom nirkovih arterij abo odnobichnim u vipadku yedinoyi funkcionuyuchoyi nirki u zv yazku iz visokoyu imovirnistyu rozvitku vazhkoyi gipotenziyi ta nirkovoyi nedostatnosti u vipadku mitralnogo abo aortalnogo stenozu abo idiopatichnogo subatrofichnogo aortalnogo stenozu hvorim na gemodializi Ingibitori receptoriv angiotenzinu II ne rekomendovani dlya zastosuvannya u dityachomu vici za viklyuchennyam valsartanu yakij dopushenij dlya likuvannya arterialnoyi gipertenziyi u ditej vid 6 rokiv 1 Primitki Redaguvati a b v g d e zh http www rmj ru articles 7268 htm Arhivovano 2 veresnya 2014 u Wayback Machine ros Adam Matthias 2005 Integrating research and development the emergence of rational drug design in the pharmaceutical industry Studies in History and Philosophy of Biological and Biomedical Sciences 36 Arhiv originalu za 10 lipnya 2010 Procitovano 27 veresnya 2014 angl a b Analogue based Drug Discovery Optimizing Antihypertensive Therapy by Angiotensin Receptor Blockers Farsang C Fisher J p 157 167 Editors Fischer J Ganellin R Wiley VCH 2006 ISBN 978 3 527 31257 3 angl a b Arhivovana kopiya Arhiv originalu za 6 zhovtnya 2014 Procitovano 27 veresnya 2014 Burnier M Brunner H R 2000 Angiotensin II receptor antagonists Lancet 355 9204 637 645 PMID 10696996 doi 10 1016 S0140 6736 99 10365 9 nedostupne posilannya z serpnya 2019 angl a b Aulakh GK Sodhi RK Singh M August 2007 An update on non peptide angiotensin receptor antagonists and related RAAS modulators Life Sci 81 8 615 39 PMID 17692338 doi 10 1016 j lfs 2007 06 007 Arhiv originalu za 17 bereznya 2018 Procitovano 27 veresnya 2014 angl a b v g d e zh i Arhivovana kopiya Arhiv originalu za 29 bereznya 2015 Procitovano 28 veresnya 2014 a b v g d e zh i k l m n p r s Arhivovana kopiya Arhiv originalu za 6 zhovtnya 2014 Procitovano 28 veresnya 2014 a b v http www health ua com articles 2767 html Arhivovano 6 zhovtnya 2014 u Wayback Machine ros http medi ru doc 216403 htm Arhivovano 2 lipnya 2014 u Wayback Machine ros a b v http www rmj ru articles 8969 htm Arhivovano 2 serpnya 2014 u Wayback Machine ros Arhivovana kopiya Arhiv originalu za 25 serpnya 2016 Procitovano 28 veresnya 2014 a b http irbis nbuv gov ua cgi bin irbis nbuv cgiirbis 64 exe C21COM 2 amp I21DBN UJRN amp P21DBN UJRN amp IMAGE FILE DOWNLOAD 1 amp Image file name PDF njmoz 2013 2 22 pdf Arhivovano 21 zhovtnya 2014 u Wayback Machine ros http www rmj ru articles 1345 htm Arhivovano 24 lipnya 2014 u Wayback Machine ros http www ukrcardio org news php news 522 nedostupne posilannya z chervnya 2019 Rossi S editor Australian Medicines Handbook 2006 Adelaide Australian Medicines Handbook 2006 angl Dzherela RedaguvatiBlokatori receptoriv angiotenzinu na sajti cardiolog org Arhivovano 8 veresnya 2014 u Wayback Machine ros NEFROPROTEKTORI Preparati sho ingibuyut renin angiotenzin aldosteronovu sistemu na sajti pharmencyclopedia com ua Arhivovano 5 bereznya 2016 u Wayback Machine Otrimano z https uk wikipedia org w index php title Ingibitori receptoriv angiotenzinu II amp oldid 35805646