Зауважте, ! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Метицилін — напівсинтетичний антибіотик з групи пеніцилінів, що застосовувався парентерально. У зв'язку з високою токсичністю препарат застосовується тільки для лабораторних досліджень. У порівнянні з іншими β-лактамними антибіотиками, що стійкі до дії β-лактамаз, у метициліну спостерігався вужчий спектр чутливості та частий побічний ефект — інтерстиціальний нефрит, який зрідка зустрічається при застосуванні препаратів групи пеніцилінів; окрім цього, препарат можна було застосовувати тільки парентерально. Наразі метицилін використовують тільки в лабораторних дослідженнях для визначення чутливості Staphylococcus aureus до антибіотиків.
Систематична назва (IUPAC) | |
(2S,5R,6R)-6-[(2,6-dimethoxybenzoyl)amino]-3,3-dimethyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylic acid | |
Ідентифікатори | |
Номер CAS | |
Код ATC | |
PubChem | |
DrugBank | |
Хімічні дані | |
Формула | C17H20N2O6S |
Мол. маса | 380,42 г/моль |
SMILES | & |
Фармакокінетичні дані | |
Біодоступність | ? |
Метаболізм | Печінковий |
Період напіврозпаду | 25-60 хв. |
Виділення | Ниркове |
Терапевтичні застереження | |
Кат. вагітності | |
Шляхи введення | в/в |
Історія
Метицилін був розроблений фармакологічною компанією у 1959 році. Препарат застосовувався для лікування інфекцій, що спричинені грампозитивними мікроорганізмами, особливо тими, що виробляли фермент β-лактамазу, найчастіше це Staphylococcus aureus, який нечутливий до більшості пеніцилінів. Хоча зараз у клінічній практиці метицилін не застосовується у зв'язку із частими побічними ефектами (препарат був замінений на менш токсичні та стабільні оксацилін, та ), термін (англ. MRSA) залишився у використанні.
Фармакологічні властивості
Метицилін, як і інші β-лактамні антибіотики, порушує синтез клітинної стінки бактерій. Препарат інгібує утворення перехресних зв'язків між лінійними молекулами пептидоглікану — основного компонента стінки грампозитивних бактерій. Метицилін зв'язується і конкурентно інгібує фермент , що утворює перехресні зв'язки між D-аланіл-аланін під час синтезу пептидоглікану. Метицилін та інші β-лактамні антибіотики є структурними аналогами D-аланіл-аланіну,і тому вони інгібують фермент . Метицилін добре проникає у більшість тканин та рідин організму, особливо у кісткову тканину, мигдалики. 20-30 % препарату метаболізується в печінці, активні метаболіти антибіотику не виявлені. Виводиться метицилін з організму з жовчю (2-3 %) та сечею (60-70 % в незміненому вигляді). Враховуючи, що існує не тільки ниркова, а й печінкова екскреція препарату, немає потреби у зміні дозування при незначній нирковій недостатності.
Форми випуску
Метицилін випускався у вигляді порошку у флаконах для ін'єкцій по 1,0 г.
Примітки
- Graham Dutfield (30 липня 2009). . World Scientific. с. 140–. ISBN . Архів оригіналу за 17 червня 2013. Процитовано 18 листопада 2010.
- Gladwin M., Trattler B. Clinical Microbiology made ridiculously simple. 3rd edition. Miami: MedMaster, Inc.; 2004.
Джерела
- Пеніциліни(група) на сайті rlsnet.ru(рос.)
- Метицилін на сайті medterms.com.ua
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Zauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Meticilin napivsintetichnij antibiotik z grupi peniciliniv sho zastosovuvavsya parenteralno U zv yazku z visokoyu toksichnistyu preparat zastosovuyetsya tilki dlya laboratornih doslidzhen U porivnyanni z inshimi b laktamnimi antibiotikami sho stijki do diyi b laktamaz u meticilinu sposterigavsya vuzhchij spektr chutlivosti ta chastij pobichnij efekt intersticialnij nefrit yakij zridka zustrichayetsya pri zastosuvanni preparativ grupi peniciliniv okrim cogo preparat mozhna bulo zastosovuvati tilki parenteralno Narazi meticilin vikoristovuyut tilki v laboratornih doslidzhennyah dlya viznachennya chutlivosti Staphylococcus aureus do antibiotikiv Meticilin Sistematichna nazva IUPAC 2S 5R 6R 6 2 6 dimethoxybenzoyl amino 3 3 dimethyl 7 oxo 4 thia 1 azabicyclo 3 2 0 heptane 2 carboxylic acid Identifikatori Nomer CAS 61 32 5 Kod ATC J01CF03 PubChem 6087 DrugBank DB01603 Himichni dani Formula C17H20N2O6S Mol masa 380 42 g mol SMILES eMolecules amp PubChem Farmakokinetichni dani Biodostupnist Metabolizm Pechinkovij Period napivrozpadu 25 60 hv Vidilennya Nirkove Terapevtichni zasterezhennya Kat vagitnosti X AU X SShA Shlyahi vvedennya v vIstoriyaMeticilin buv rozroblenij farmakologichnoyu kompaniyeyu u 1959 roci Preparat zastosovuvavsya dlya likuvannya infekcij sho sprichineni grampozitivnimi mikroorganizmami osoblivo timi sho viroblyali ferment b laktamazu najchastishe ce Staphylococcus aureus yakij nechutlivij do bilshosti peniciliniv Hocha zaraz u klinichnij praktici meticilin ne zastosovuyetsya u zv yazku iz chastimi pobichnimi efektami preparat buv zaminenij na mensh toksichni ta stabilni oksacilin ta termin angl MRSA zalishivsya u vikoristanni Farmakologichni vlastivostiMeticilin yak i inshi b laktamni antibiotiki porushuye sintez klitinnoyi stinki bakterij Preparat ingibuye utvorennya perehresnih zv yazkiv mizh linijnimi molekulami peptidoglikanu osnovnogo komponenta stinki grampozitivnih bakterij Meticilin zv yazuyetsya i konkurentno ingibuye ferment sho utvoryuye perehresni zv yazki mizh D alanil alanin pid chas sintezu peptidoglikanu Meticilin ta inshi b laktamni antibiotiki ye strukturnimi analogami D alanil alaninu i tomu voni ingibuyut ferment Meticilin dobre pronikaye u bilshist tkanin ta ridin organizmu osoblivo u kistkovu tkaninu migdaliki 20 30 preparatu metabolizuyetsya v pechinci aktivni metaboliti antibiotiku ne viyavleni Vivoditsya meticilin z organizmu z zhovchyu 2 3 ta secheyu 60 70 v nezminenomu viglyadi Vrahovuyuchi sho isnuye ne tilki nirkova a j pechinkova ekskreciya preparatu nemaye potrebi u zmini dozuvannya pri neznachnij nirkovij nedostatnosti Formi vipuskuMeticilin vipuskavsya u viglyadi poroshku u flakonah dlya in yekcij po 1 0 g PrimitkiGraham Dutfield 30 lipnya 2009 World Scientific s 140 ISBN 9789812832276 Arhiv originalu za 17 chervnya 2013 Procitovano 18 listopada 2010 Gladwin M Trattler B Clinical Microbiology made ridiculously simple 3rd edition Miami MedMaster Inc 2004 DzherelaPenicilini grupa na sajti rlsnet ru ros Meticilin na sajti medterms com ua