www.wikidata.uk-ua.nina.az

Фексофенадин синтетичний препарат що є похідним піперидину та належить до антигістамінних препаратів ІІІ покоління 1 2 д

Фексофенадин

Фексофенадин — синтетичний препарат, що є похідним піперидину, та належить до антигістамінних препаратів ІІІ покоління, для перорального застосування. За хімічною структурою є активним метаболітом терфенадину. Фексофенадин уперше синтезований у 1993 році в США та затверджений FDA у липні 1995 року.

Фексофенадин
Систематизована назва за IUPAC
(±)-4-[1 hydroxy-4-[4-(hydroxydiphenylmethyl)-1-piperidinyl]-butyl]-α, α-dimethyl benzeneacetic acid
Класифікація
ATC-код R06AX26
PubChem 3348
CAS 83799-24-0
DrugBank
Хімічна структура
Формула C32H39NO4 
Мол. маса 501,68 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 30-41%
Метаболізм Печінка(мінім.)
Період напіввиведення 11—15 год.
Екскреція Нирки, фекалії
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата ТЕЛФАСТ® 120 мг,
«Санофі-Синтелабо Лтд»,Велика Британія
UA/8500/01/01
04.10.2013-04/10/2018

Фармакологічні властивості Редагувати

Фексофенадин — синтетичний препарат, що є похідним піперидину та належить до групи антигістамінних препаратів ІІІ покоління. За хімічною будовою він є активним метаболітом терфенадину. Механізм дії препарату полягає у селективному блокуванні Н1-рецепторів гістаміну, попередженні спазмів гладких м'язів, що викликаються гістаміном, у тому числі бронхоконстрикцію у хворих обструктивними захворюваннями легень, розширення капілярів та підвищення їх проникності, розвиток ангіоневротичного набряку, еритеми та свербіння шкіри і слизових оболонок. При алергічному риніті зменшує частоту чхання, сльозотечу, виділення із носових ходів та свербіж слизових носа. Фексофенадин є високоспецифічним блокатором Н1-рецепторів гістаміну, та навіть у високих концентраціях не діє на серотонінові, дофамінові, М-холінорецептори та альфа-адренорецептори. Фексофенадин пригнічує активацію опасистих клітин та хемотаксис еозинофілів, зменшує виділення прозапальних факторів (інтерлейкіну 8, гранулоцитарно-макрофагального фактору, колонієстимулюючого фактору та розчинних молекул адгезії), що сприяє зменшенню запального процесу. На відміну від терфенадину, фексофенадин не має токсичного впливу на міокард навіть у високих дозах, не блокує калієві канали кардіоміоцитів, не викликає подовження інтервалу QT та інших порушеннями серцевої діяльності. На відміну від антигістамінних препаратів І покоління, фексофенадин погано проходить через гематоенцефалічний бар'єр та практично не має седативного ефекту. Фексофенадин не взаємодіє з ферментними системами цитохрому та не має клінічно значимих лікарських взаємодій із іншими лікарськими препаратами, що дає можливість застосовувати препарат разом із антибіотиками, протигрибковими препаратами, а також пацієнтами із захворюваннями печінки.

Фармакокінетика Редагувати

Фексофенадин швидко всмоктується в шлунково-кишковому тракті, біодоступність препарату становить 30-41%. Початок дії препарату спостерігається через 1 годину після перорального застосування. Максимальна концентрація фексофенадину в крові досягається протягом 1—3 годин. Препарат у помірній кількості (60—70%) зв'язується з білками плазми крові. Фексофенадин погано проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Препарат проникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Метаболізується фексофенадин у печінці в мінімальній кількості. Виводиться препарат із організму з калом (80%) та сечею (12%) переважно у незміненому вигляді (85% кількості виведеного препарату). Період напіввиведення фексофенадину становить 11—15 годин, цей час може збільшуватися при нирковій недостатності.

Показання до застосування Редагувати

Фексофенадин застосовується при сезонному та цілорічному алергічному риніті, полінозі, гострій та хронічній кропив'янці.

Побічна дія Редагувати

При застосуванні фексофенадину найчастіше спостергігаються наступні побічні ефекти: головний біль (7,3% випадків застосування), сонливість (2,3%), головокружіння та нудота (по 1,5%). Нечасто (0,1—1%) спостерігаються загальна слабість, безсоння, нервозність, порушення сну (в тому числі нічні кошмари та незвичайні сновидіння), тахікардія, діарея. Рідко (0,01—0,1%) спостерігалися алергічні реакції — висипання на шкірі, свербіж шкіри, кропив'янка, набряк Квінке, задишка, анафілактичні реакції.

Протипокази Редагувати

Фексофенадин протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату. Фексофенадин не застосовується у дітей молодших 6 років. З обережністю застосовується препарат при вагітності, годуванні грудьми, печінковій та нирковій недостатності.

Форми випуску Редагувати

Фексофенадин випускається у вигляді таблеток по 0,03; 0,12 та 0,18 г та капсул по 0,18 г.

Примітки Редагувати

  1. ↑ . Архів оригіналу за 11 лютого 2015. Процитовано 27 лютого 2015. 
  2. ↑ http://medi.ru/doc/10312.htm (рос.)
  3. ↑ http://www.rmj.ru/articles_1869.htm [ 27 лютого 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
  4. ↑ http://www.mmm.spb.ru/Allergology/2000/2/Art7.php [ 27 лютого 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
  5. http://www.medicinenet.com/fexofenadine/article.htm (англ.)
  6. ↑ http://health-ua.com/articles/2837.html (рос.)
  7. Lappin G, Shishikura Y, Jochemsen R, Weaver RJ, Gesson C, Houston B, Oosterhuis B, Bjerrum OJ, Rowland M, Garner C (Травень 2010). Pharmacokinetics of fexofenadine: evaluation of a microdose and assessment of absolute oral bioavailability. Eur J Pharm Sci 40 (2): 125–31. PMID 20307657. doi:10.1016/j.ejps.2010.03.009.  (англ.)
  8. ↑ http://www.allergia.pro/Drugs/telfast/allegra [ 27 лютого 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
  9. http://www.vidal.ru/drugs/molecule-in/1173 (рос.)

Джерела Редагувати

Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри
Дата публікації:
Feksofenadin sintetichnij preparat sho ye pohidnim piperidinu ta nalezhit do antigistaminnih preparativ III pokolinnya 1 2 dlya peroralnogo zastosuvannya Za himichnoyu strukturoyu ye aktivnim metabolitom terfenadinu 3 4 Feksofenadin upershe sintezovanij u 1993 roci v SShA ta zatverdzhenij FDA u lipni 1995 roku 5 FeksofenadinSistematizovana nazva za IUPAC 4 1 hydroxy 4 4 hydroxydiphenylmethyl 1 piperidinyl butyl a a dimethyl benzeneacetic acidKlasifikaciyaATC kod R06AX26PubChem 3348CAS 83799 24 0DrugBankHimichna strukturaFormula C32H39NO4 Mol masa 501 68 g molFarmakokinetikaBiodostupnist 30 41 Metabolizm Pechinka minim Period napivvivedennya 11 15 god Ekskreciya Nirki fekaliyiReyestraciya likarskogo zasobu v UkrayiniNazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data TELFAST 120 mg Sanofi Sintelabo Ltd Velika BritaniyaUA 8500 01 0104 10 2013 04 10 2018 Zmist 1 Farmakologichni vlastivosti 1 1 Farmakokinetika 2 Pokazannya do zastosuvannya 3 Pobichna diya 4 Protipokazi 5 Formi vipusku 6 Primitki 7 DzherelaFarmakologichni vlastivosti RedaguvatiFeksofenadin sintetichnij preparat sho ye pohidnim piperidinu ta nalezhit do grupi antigistaminnih preparativ III pokolinnya Za himichnoyu budovoyu vin ye aktivnim metabolitom terfenadinu Mehanizm diyi preparatu polyagaye u selektivnomu blokuvanni N1 receptoriv gistaminu poperedzhenni spazmiv gladkih m yaziv sho viklikayutsya gistaminom u tomu chisli bronhokonstrikciyu u hvorih obstruktivnimi zahvoryuvannyami legen rozshirennya kapilyariv ta pidvishennya yih proniknosti rozvitok angionevrotichnogo nabryaku eritemi ta sverbinnya shkiri i slizovih obolonok Pri alergichnomu riniti zmenshuye chastotu chhannya slozotechu vidilennya iz nosovih hodiv ta sverbizh slizovih nosa 6 3 Feksofenadin ye visokospecifichnim blokatorom N1 receptoriv gistaminu ta navit u visokih koncentraciyah ne diye na serotoninovi dofaminovi M holinoreceptori ta alfa adrenoreceptori 6 4 Feksofenadin prignichuye aktivaciyu opasistih klitin ta hemotaksis eozinofiliv zmenshuye vidilennya prozapalnih faktoriv interlejkinu 8 granulocitarno makrofagalnogo faktoru koloniyestimulyuyuchogo faktoru ta rozchinnih molekul adgeziyi sho spriyaye zmenshennyu zapalnogo procesu 6 4 Na vidminu vid terfenadinu feksofenadin ne maye toksichnogo vplivu na miokard navit u visokih dozah ne blokuye kaliyevi kanali kardiomiocitiv ne viklikaye podovzhennya intervalu QT ta inshih porushennyami sercevoyi diyalnosti 6 3 Na vidminu vid antigistaminnih preparativ I pokolinnya feksofenadin pogano prohodit cherez gematoencefalichnij bar yer ta praktichno ne maye sedativnogo efektu 6 2 Feksofenadin ne vzayemodiye z fermentnimi sistemami citohromu ta ne maye klinichno znachimih likarskih vzayemodij iz inshimi likarskimi preparatami sho daye mozhlivist zastosovuvati preparat razom iz antibiotikami protigribkovimi preparatami a takozh paciyentami iz zahvoryuvannyami pechinki 3 4 Farmakokinetika Redaguvati Feksofenadin shvidko vsmoktuyetsya v shlunkovo kishkovomu trakti biodostupnist preparatu stanovit 30 41 7 Pochatok diyi preparatu sposterigayetsya cherez 1 godinu pislya peroralnogo zastosuvannya Maksimalna koncentraciya feksofenadinu v krovi dosyagayetsya protyagom 1 3 godin 8 2 Preparat u pomirnij kilkosti 60 70 zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi 8 Feksofenadin pogano pronikaye cherez gematoencefalichnij bar yer Preparat pronikaye cherez placentarnij bar yer ta vidilyayetsya v grudne moloko Metabolizuyetsya feksofenadin u pechinci v minimalnij kilkosti Vivoditsya preparat iz organizmu z kalom 80 ta secheyu 12 perevazhno u nezminenomu viglyadi 85 kilkosti vivedenogo preparatu 3 Period napivvivedennya feksofenadinu stanovit 11 15 godin 8 cej chas mozhe zbilshuvatisya pri nirkovij nedostatnosti 3 Pokazannya do zastosuvannya RedaguvatiFeksofenadin zastosovuyetsya pri sezonnomu ta cilorichnomu alergichnomu riniti 6 polinozi gostrij ta hronichnij kropiv yanci 1 2 Pobichna diya RedaguvatiPri zastosuvanni feksofenadinu najchastishe spostergigayutsya nastupni pobichni efekti golovnij bil 7 3 vipadkiv zastosuvannya sonlivist 2 3 golovokruzhinnya ta nudota po 1 5 Nechasto 0 1 1 sposterigayutsya zagalna slabist bezsonnya nervoznist porushennya snu v tomu chisli nichni koshmari ta nezvichajni snovidinnya tahikardiya diareya Ridko 0 01 0 1 sposterigalisya alergichni reakciyi visipannya na shkiri sverbizh shkiri kropiv yanka nabryak Kvinke zadishka anafilaktichni reakciyi 8 Protipokazi RedaguvatiFeksofenadin protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu Feksofenadin ne zastosovuyetsya u ditej molodshih 6 rokiv Z oberezhnistyu zastosovuyetsya preparat pri vagitnosti goduvanni grudmi pechinkovij ta nirkovij nedostatnosti Formi vipusku RedaguvatiFeksofenadin vipuskayetsya u viglyadi tabletok po 0 03 0 12 ta 0 18 g ta kapsul po 0 18 g 9 Primitki Redaguvati a b Arhivovana kopiya Arhiv originalu za 11 lyutogo 2015 Procitovano 27 lyutogo 2015 a b v g http medi ru doc 10312 htm ros a b v g d e http www rmj ru articles 1869 htm Arhivovano 27 lyutogo 2015 u Wayback Machine ros a b v g http www mmm spb ru Allergology 2000 2 Art7 php Arhivovano 27 lyutogo 2015 u Wayback Machine ros http www medicinenet com fexofenadine article htm angl a b v g d e http health ua com articles 2837 html ros Lappin G Shishikura Y Jochemsen R Weaver RJ Gesson C Houston B Oosterhuis B Bjerrum OJ Rowland M Garner C Traven 2010 Pharmacokinetics of fexofenadine evaluation of a microdose and assessment of absolute oral bioavailability Eur J Pharm Sci 40 2 125 31 PMID 20307657 doi 10 1016 j ejps 2010 03 009 angl a b v g http www allergia pro Drugs telfast allegra Arhivovano 27 lyutogo 2015 u Wayback Machine ros http www vidal ru drugs molecule in 1173 ros Dzherela RedaguvatiFeksofenadin na sajti mozdocs kiev ua Feksofenadin na sajti rlsnet ru ros Otrimano z https uk wikipedia org w index php title Feksofenadin amp oldid 39293177