Тігециклін — перший представник антибіотиків групи гліцилциклінів, що є похідними ряду тетрациклінів. Цей препарат застосовується парентерально. За даними ряду досліджень тігециклін здатний переборювати два механізми стійкості бактерій до тетрациклінів. Тігециклін розроблений у лабораторії компанії «Pfizer», і застосовується у США з 2005 року.
Тігециклін | |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| N-[(5aR,6aS,7S,9Z,10aS)-9-[amino(hydroxy)methylidene]-4,7-bis(dimethylamino)-1,10a,12-trihydroxy-8,10,11-trioxo-5,5a,6,6a,7,8,9,10,10a,11-decahydrotetracen-2-yl]-2-(tert-butylamino)acetamide | |
| Класифікація | |
| ATC-код | J01 |
| PubChem | |
| CAS | |
| DrugBank | |
| Хімічна структура | |
| Формула | C29H39N5O8 |
| Мол. маса | 585,65 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | 100% |
| Метаболізм | не метаболізується |
| Період напіввиведення | 42 год. |
| Екскреція | Нирки 33%,Жовч і фекалії -59% |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | ТИГАЦИЛ, «Ваєт Парентералс»,відділення «Ваєт Холдінгс Корпорейшн/ Патеон»,Італія UA/12347/01/01 26.07.2012-26/07/2017 |
Фармакологічні властивості Редагувати
Тігециклін — антибіотик широкого спекту дії. Препарат діє бактеріостатично, порушуючи синтез білка в бактеріальних клітинах. Тігециклін здатний переборювати два механізми резистентності бактерій до тетрациклінів: рибосомальний захист і активне виведення. До препарату чутливі такі збудники: стафілококи (особливо метицилінрезистентні штами та штами, нечутливі до глікопептидів), стрептококи, Citrobacter freundii, Citrobacter koseri, Klebsiella oxytoca, Escherichia coli, Clostridium perfringens, Prevotella spp., Enterococcus spp., пептостептококи. Більшість грамнегативних аеробів є нечутливими до тігецикліну. Тігециклін неактивний до Pseudomonas aeruginosa. Нечутливими до препарату є також збудники з роду Bacteroides. Тігециклін зберігає активність до хламідій та мікоплазм на рівні тетрацикліну.
Фармакодинаміка Редагувати
Тігециклін застосовується тільки внутрішньовенно. Біодоступність препарату становить 100 %. Препарат добре проникає у більшість тканин організму, найбільші концентрації виявлено в кістковому мозку, слинних залозах, щитоподібній залозі, селезінці та нирках. Метаболізується в організмі не більше 20 % препарату. Тігециклін проникає через плацентарний бар'єр і в грудне молоко. Немає даних за проникнення препарату через гематоенцефалічний бар'єр. Період напіввиведення препарату становить у середньому 42 години при введенні кількох доз. Виводиться з організму тігециклін переважно з жовчю і калом (59 %), а також в незміненому вигляді з сечею.
Показання до застосування Редагувати
Тігециклін застосовується при ускладнених інфекціях шкіри та м'яких тканин (за виключенням діабетичної стопи) і ускладнених інфекціях черевної порожнини.
Побічна дія Редагувати
При застосуванні тігецикліну можливі наступні побічні реакції :
- Алергічні реакції — часто (1—10 %) свербіж шкіри, висипання на шкірі; із невідомою частотою фотодерматоз, анафілактоїдні реакції, анафілактичний шок.
- зі сторони травної системи — дуже часто (10—50 %) нудота, блювота, діарея; нечасто (0,1—1 %) біль в животі, гострий панкреатит, холестатична жовтяниця, псевдомембранозний коліт, кандидоз ротової порожнини, дисбактеріоз, зміна забарвлення і дефекти емалі зубів (особливо у дітей).
- Зі сторони нервової системи — часто (1—10 %) головний біль, запаморочення; імовірність не визначнеа — явища псевдотуморозного синдрому головного мозку.
- Зміни в лабораторних аналізах —часто (1—10 %) тромбоцитопенія, підвищення рівня МНВ, подовження протромбінового часу, гіпоглікемія, підвищення рівня білірубіну в крові, підвищення рівня креатиніну і сечовини в крові, підвищення рівня активності трансаміназ, підвищення рівня амілази в крові.
- Місцеві реакції — нечасто (0,1—1 %) болючість, набряк у місці введення, флебіти.
При застосуванні тігецикліну по незареєстрованих згідно інструкції фірми-виробника показах (інфекційні ускладнення при діабетичній стопі , госпітальна пневмонія і застосування до антибіотикорезистентних штамів бактерій без урахування локалізації інфекції) спостерігається збільшення ризику летальних наслідків у хворих, при застосуванні згідно показів такого явища не спостерігалося. До групи ризику летальних наслідків при застосуванні тігецикліну входять пацієнти із госпітальною пневмонією та пацієнти із суперінфекцією.
Протипокази Редагувати
Протипоказами до застосування тігецикліну є підвищена чутливість до препарату або інших препаратів групи тетрациклінів, вагітність, годування грудьми, дитячий вік до 8 років.
Форми випуску Редагувати
Тігециклін випускається у вигляді порошку в флаконах для ін'єкцій по 50 мг.
Примітки Редагувати
- ↑ . Архів оригіналу за 12 серпня 2014. Процитовано 30 листопада 2014.
- Rose W, Rybak M (2006). Tigecycline: first of a new class of antimicrobial agents.. Pharmacotherapy 26 (8): 1099–110. PMID 16863487. doi:10.1592/phco.26.8.1099. (англ.)
- Kasbekar N (2006). Tigecycline: a new glycylcycline antimicrobial agent.. Am J Health Syst Pharm 63 (13): 1235–43. PMID 16790575. doi:10.2146/ajhp050487. (англ.)
- http://uronews.ru/2011/09/tigeciklin-tigacil-novyj-antibiotik [ 13 квітня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
- . Архів оригіналу за 5 березня 2016. Процитовано 30 листопада 2014.
- http://intensiveclub.org/news/vozmozhno-povyshenie-riska-smerti-pri-ispolzovanii-antibiotika-tigacil-tigeciklin/ [ 24 вересня 2020 у Wayback Machine.] (рос.)