www.wikidata.uk-ua.nina.az

Тіанептин Зауважте Вікіпедія не дає медичних порад Якщо у вас виникли проблеми зі здоров ям зверніться до лікаря синтети

Тіанептин

Зауважте, Вікіпедія не дає медичних порад!
Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря.

Тіанептин — синтетичний лікарський засіб, що належить до групи трициклічних антидепресантів, для перорального застосування. Тіанептин уперше синтезований у Франції у 60-х роках ХХ століття та випускається компанією «Servier» під торговельною маркою «Коаксил».

Тіанептин
Систематизована назва за IUPAC
(RS)-7-(3-chloro-6-methyl-6,11-dihydrodibenzo[c,f][1,2]thiazepin-11-ylamino)heptanoic acid S,S-dioxide
Класифікація
ATC-код N06AX14
PubChem 68870
CAS 66981-73-5
DrugBank
Хімічна структура
Формула C21H25ClN2O4S 
Мол. маса 436,953 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 99%
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 2,5 год.
Екскреція Нирки
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата КОАКСИЛ®,
«Лабораторії Серв'є Індастрі», Франція
UA/4325/01/01
01.03.2011-01/03/2016

Фармакологічні властивості ред.

Тіанептин — синтетичний психотропний, лікарський засіб, що належить до атипових трициклічних антидепресантів. Препарат має тимоаналептичну та анксіолітичну дію. По механізму дії тіанептин відрізняється від інших трициклічних антидепресантів. Препарат посилює зворотне захоплення серотоніну нейронами кори головного мозку та гіпокампу, підвищує спонтанну активність пірамідних клітин гіпокампу та прискорює їх відновлення після функціонального пригнічення. У початкових експериментальних роботах показано добру переносимість тіанептину. У дослідженнях показана здатність попереджувати атрофію дендритів пірамідних клітин, покращення настрою, зменшення загальмованості, ефективність при різних типах депресії. Показана ефективність тіанептину при клімактеричній депресії у жінок. Показана ефективність тіанептину при алкоголізмі та героїновій залежності.

Фармакодинаміка ред.

Тіанептин добре всмоктується в шлунку, біодоступність препарату — 99%. Тіанептин добре зв'язується з білками плазми крові (на 94%). Препарат добре розподіляється у тканинах та рідинах організму. Тіанептин проходить через гематоенцефалічний бар'єр, згідно експериментальних даних може проходити через плацентарний бар'єр та виділятися в грудне молоко. Метаболізується препарат в печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться тіанептин з організму нирками переважно у вигляді метаболітів, частково — у незміненому вигляді. Період напіввиведення препарату складає 2,5 години. Цей час не змінюється при печінковій недостатності, при нирковій недостатності період напіввиведення може зростати до 3,5 годин.

Показання до застосування ред.

Тіанептин застосовується для лікування великих депресивних епізодів, депресивних станів (у тому числі у осіб з хронічним алкоголізмом та у осіб похилого віку) та тривожно-депресивних станів (у тому числі при соматичній патології).

Побічна дія ред.

При застосуванні тіанептину можливі наступні побічні ефекти:

  • З боку нервової системи — часто (1—10%) головний біль, головокружіння, безсоння або денна сонливість, тремор, астенія, кошмарні сновидіння, втрата свідомості, зниження концентрації уваги; із невідомою частотою суїцидальні думки.
  • З боку серцево-судинної системи — часто (1—10%) біль за грудиною, стенокардія, екстрасистолія, тахікардія, відчуття приливу крові.
  • З боку дихальної системи — часто (1—10%) спазм гортані, затруднення та дискомфорт при диханні, відчуття «клубка» у горлі.
  • З боку травної системи — нудота, блювання, запор, метеоризм, біль в животі, сухість в роті, втрата апетиту.
  • З боку опорно-рухового апарату — часто (1—10%) болі в м'язах, болі в попереку.
  • З боку шкірних покривів — нечасто (0,1—1%) висипання на шкірі, свербіж шкіри, кропив'янка, із невідомою частотою — акне.

Протипокази ред.

Тіанептин протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, при вагітності та годуванні грудьми, дітям до 15 років. Тіанептин не застосовують одночасно з інгібіторами моноамінооксидази.

Форми випуску ред.

Тіанептин випускається у вигляді таблеток по 0,125 г.

Немедичне застосування ред.

Тіанептин при довготривалому прийомі може викликати фізичну та психологічну залежність. При вживанні тіанептину всередину наркотичний ефект виникає при вживанні великих доз препарату (іноді до 20—40 таблеток). При передозуванні тіанептину можливе виникнення мігрені, пригніченість, агресивність, кошмарні сновидіння, сонливість або безсоння, тахікардія, тремор кінцівок. Ін'єкційні наркомани застосовують тіанептин внутрішньовенно, подрібнивши таблетку та розводячи порошок водою з крана. Наслідками введення тіанептину у вену можуть бути венозні тромбози, емболи, гангрена м'язів при введенні отриманого розчину поза судинами, при введенні отриманого розчину в артерію розвиваються тромбози артерій з розвитком гангрени кінцівок. При тривалому вживанні тіанептину всередину розвивається пришийковий карієс зубів. При внутрішньовенному введенні тіанептину можливий розвиток ретинопатії, що супроводжується важким ураженням сітківки очей з неблагоприємним прогнозом. На фоні прийому тіанептину зростає агресивність та збільшується кількість суїцидів, скоєних наркоманами.

Примітки ред.

  1. Royer RJ, Albin H, Barrucand D, Salvadori-Failler C, Kamoun A (1988). Pharmacokinetic and metabolic parameters of tianeptine in healthy volunteers and in populations with risk factors. Clinical Neuropharmacology. 11 Suppl 2: S90–6. PMID 3180120. 
  2. Wagstaff, AJ; Ormrod, D; Spencer, CM (March 2001). Tianeptine A Review of its Use in Depressive Disorders. CNS Drugs 15 (3): 231–259. PMID 11463130. doi:10.2165/00023210-200115030-00006.  (англ.)
  3. Akiki, T. . Glob. J. Med. Res. 13 (6). ISSN 2249-4618. Архів оригіналу за 3 листопада 2016. Процитовано 5 листопада 2016.  (англ.)
  4. Richard Ives (2008). (PDF). Архів оригіналу за 1 грудня 2010. Процитовано 4 November 2008.  (англ.)
  5. Богинская Д.Д., Мохначев С.О. Зависимость от тианептина (коаксила) // Наркология. — Москва : Издательство "Гениус Медиа", 2012. — Т. 11, № 3 (123). — С. 32-42. — ISSN 1682-8313. (рос.)
  6. . Архів " оригіналу за 5 березня 2016. Процитовано 10 травня 2019.  (рос.)
  7. http://new-clinica.ru/content/view/64/15 [ 29 квітня 2012 у Wayback Machine.] Новая клиника (рос.)
  8. http://vocabulary.ru/dictionary/978/word/tianeptin [ 14 липня 2014 у Wayback Machine.] (рос.)
  9. . Архів оригіналу за 4 березня 2016. Процитовано 3 квітня 2022. 
  10. http://www.medsovet.info/herb/23062 [ 14 липня 2014 у Wayback Machine.] (рос.)
  11. http://наркотики-инфо.рф/index.php?option=com_content&view=article&id=20&Itemid=46 [ 30 грудня 2018 у Wayback Machine.] (рос.)
  12. http://brosaem.info/tianeptin.php [ 2 червня 2014 у Wayback Machine.] (рос.)
  13. http://www.eyepress.ru/article.aspx?6540 [ 25 грудня 2014 у Wayback Machine.] (рос.)

Джерела ред.

Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри
Дата публікації:
Zauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Tianeptin sintetichnij likarskij zasib sho nalezhit do grupi triciklichnih antidepresantiv dlya peroralnogo zastosuvannya Tianeptin upershe sintezovanij u Franciyi u 60 h rokah HH stolittya ta vipuskayetsya kompaniyeyu Servier pid torgovelnoyu markoyu Koaksil 3 TianeptinSistematizovana nazva za IUPAC RS 7 3 chloro 6 methyl 6 11 dihydrodibenzo c f 1 2 thiazepin 11 ylamino heptanoic acid S S dioxideKlasifikaciyaATC kod N06AX14PubChem 68870CAS 66981 73 5DrugBankHimichna strukturaFormula C21H25ClN2O4S Mol masa 436 953 g molFarmakokinetikaBiodostupnist 99 1 2 Metabolizm PechinkaPeriod napivvivedennya 2 5 god Ekskreciya NirkiReyestraciya likarskogo zasobu v UkrayiniNazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data KOAKSIL Laboratoriyi Serv ye Indastri FranciyaUA 4325 01 0101 03 2011 01 03 2016 Zmist 1 Farmakologichni vlastivosti 1 1 Farmakodinamika 2 Pokazannya do zastosuvannya 3 Pobichna diya 4 Protipokazi 5 Formi vipusku 6 Nemedichne zastosuvannya 7 Primitki 8 DzherelaFarmakologichni vlastivosti red Tianeptin sintetichnij psihotropnij 4 5 likarskij zasib sho nalezhit do atipovih triciklichnih antidepresantiv Preparat maye timoanaleptichnu ta anksiolitichnu diyu Po mehanizmu diyi tianeptin vidriznyayetsya vid inshih triciklichnih antidepresantiv Preparat posilyuye zvorotne zahoplennya serotoninu nejronami kori golovnogo mozku ta gipokampu 6 pidvishuye spontannu aktivnist piramidnih klitin gipokampu ta priskoryuye yih vidnovlennya pislya funkcionalnogo prignichennya U pochatkovih eksperimentalnih robotah pokazano dobru perenosimist tianeptinu 7 8 U doslidzhennyah pokazana zdatnist poperedzhuvati atrofiyu dendritiv piramidnih klitin pokrashennya nastroyu zmenshennya zagalmovanosti efektivnist pri riznih tipah depresiyi Pokazana efektivnist tianeptinu pri klimakterichnij depresiyi u zhinok 9 Pokazana efektivnist tianeptinu pri alkogolizmi ta geroyinovij zalezhnosti 10 11 Farmakodinamika red Tianeptin dobre vsmoktuyetsya v shlunku biodostupnist preparatu 99 Tianeptin dobre zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi na 94 Preparat dobre rozpodilyayetsya u tkaninah ta ridinah organizmu Tianeptin prohodit cherez gematoencefalichnij bar yer zgidno eksperimentalnih danih mozhe prohoditi cherez placentarnij bar yer ta vidilyatisya v grudne moloko Metabolizuyetsya preparat v pechinci z utvorennyam neaktivnih metabolitiv Vivoditsya tianeptin z organizmu nirkami perevazhno u viglyadi metabolitiv chastkovo u nezminenomu viglyadi Period napivvivedennya preparatu skladaye 2 5 godini Cej chas ne zminyuyetsya pri pechinkovij nedostatnosti pri nirkovij nedostatnosti period napivvivedennya mozhe zrostati do 3 5 godin Pokazannya do zastosuvannya red Tianeptin zastosovuyetsya dlya likuvannya velikih depresivnih epizodiv depresivnih staniv u tomu chisli u osib z hronichnim alkogolizmom ta u osib pohilogo viku ta trivozhno depresivnih staniv u tomu chisli pri somatichnij patologiyi Pobichna diya red Pri zastosuvanni tianeptinu mozhlivi nastupni pobichni efekti Z boku nervovoyi sistemi chasto 1 10 golovnij bil golovokruzhinnya bezsonnya abo denna sonlivist tremor asteniya koshmarni snovidinnya vtrata svidomosti znizhennya koncentraciyi uvagi iz nevidomoyu chastotoyu suyicidalni dumki Z boku sercevo sudinnoyi sistemi chasto 1 10 bil za grudinoyu stenokardiya ekstrasistoliya tahikardiya vidchuttya prilivu krovi Z boku dihalnoyi sistemi chasto 1 10 spazm gortani zatrudnennya ta diskomfort pri dihanni vidchuttya klubka u gorli Z boku travnoyi sistemi nudota blyuvannya zapor meteorizm bil v zhivoti suhist v roti vtrata apetitu Z boku oporno ruhovogo aparatu chasto 1 10 boli v m yazah boli v popereku Z boku shkirnih pokriviv nechasto 0 1 1 visipannya na shkiri sverbizh shkiri kropiv yanka iz nevidomoyu chastotoyu akne Protipokazi red Tianeptin protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu pri vagitnosti ta goduvanni grudmi dityam do 15 rokiv Tianeptin ne zastosovuyut odnochasno z ingibitorami monoaminooksidazi Formi vipusku red Tianeptin vipuskayetsya u viglyadi tabletok po 0 125 g Nemedichne zastosuvannya red Tianeptin pri dovgotrivalomu prijomi mozhe viklikati fizichnu ta psihologichnu zalezhnist Pri vzhivanni tianeptinu vseredinu narkotichnij efekt vinikaye pri vzhivanni velikih doz preparatu inodi do 20 40 tabletok Pri peredozuvanni tianeptinu mozhlive viniknennya migreni prignichenist agresivnist koshmarni snovidinnya sonlivist abo bezsonnya tahikardiya tremor kincivok In yekcijni narkomani zastosovuyut tianeptin vnutrishnovenno podribnivshi tabletku ta rozvodyachi poroshok vodoyu z krana Naslidkami vvedennya tianeptinu u venu mozhut buti venozni trombozi emboli gangrena m yaziv pri vvedenni otrimanogo rozchinu poza sudinami pri vvedenni otrimanogo rozchinu v arteriyu rozvivayutsya trombozi arterij z rozvitkom gangreni kincivok Pri trivalomu vzhivanni tianeptinu vseredinu rozvivayetsya prishijkovij kariyes zubiv 12 Pri vnutrishnovennomu vvedenni tianeptinu mozhlivij rozvitok retinopatiyi sho suprovodzhuyetsya vazhkim urazhennyam sitkivki ochej z neblagopriyemnim prognozom 13 Na foni prijomu tianeptinu zrostaye agresivnist ta zbilshuyetsya kilkist suyicidiv skoyenih narkomanami Primitki red Royer RJ Albin H Barrucand D Salvadori Failler C Kamoun A 1988 Pharmacokinetic and metabolic parameters of tianeptine in healthy volunteers and in populations with risk factors Clinical Neuropharmacology 11 Suppl 2 S90 6 PMID 3180120 Wagstaff AJ Ormrod D Spencer CM March 2001 Tianeptine A Review of its Use in Depressive Disorders CNS Drugs 15 3 231 259 PMID 11463130 doi 10 2165 00023210 200115030 00006 angl Akiki T The etiology of depression and the therapeutic implications Glob J Med Res 13 6 ISSN 2249 4618 Arhiv originalu za 3 listopada 2016 Procitovano 5 listopada 2016 angl Richard Ives 2008 Assessment Mission Report for the SCAD V Programme Component on Prevention and on Media Work PDF Arhiv originalu za 1 grudnya 2010 Procitovano 4 November 2008 angl Boginskaya D D Mohnachev S O Zavisimost ot tianeptina koaksila Narkologiya Moskva Izdatelstvo Genius Media 2012 T 11 3 123 S 32 42 ISSN 1682 8313 ros Tianeptin v Spravochnike Mashkovskogo Arhiv originalu za 5 bereznya 2016 Procitovano 10 travnya 2019 ros http new clinica ru content view 64 15 Arhivovano 29 kvitnya 2012 u Wayback Machine Novaya klinika ros http vocabulary ru dictionary 978 word tianeptin Arhivovano 14 lipnya 2014 u Wayback Machine ros Arhivovana kopiya Arhiv originalu za 4 bereznya 2016 Procitovano 3 kvitnya 2022 http www medsovet info herb 23062 Arhivovano 14 lipnya 2014 u Wayback Machine ros http narkotiki info rf index php option com content amp view article amp id 20 amp Itemid 46 Arhivovano 30 grudnya 2018 u Wayback Machine ros http brosaem info tianeptin php Arhivovano 2 chervnya 2014 u Wayback Machine ros http www eyepress ru article aspx 6540 Arhivovano 25 grudnya 2014 u Wayback Machine ros Dzherela red Tianeptin na sajti mozdocs kiev ua Arhivovano 9 bereznya 2016 u Wayback Machine http www rlsnet ru mnn index id 1781 htm Arhivovano 13 serpnya 2014 u Wayback Machine http www netnarkotik ru koaksil Arhivovano 8 travnya 2014 u Wayback Machine Tianeptin na sajti lechenie pri narkomanii ru ros Otrimano z https uk wikipedia org w index php title Tianeptin amp oldid 40436661