Тенектеплаза (англ. Tenecteplase) — лікарський засіб, фермент, що використовують як препарат для тромболітичної терапії. Тенектеплаза являє собою тканинний активатор плазміногену (t-PA), що продукується за допомогою технології рекомбінантної ДНК з використанням встановленої лінії клітин ссавців (клітин яєчників китайського хом'яка).
Будова та функції Редагувати
Тенектеплаза є глікопротеїном з 527 амінокислот, розробленим шляхом введення наступних модифікацій до комплементарної ДНК (кДНК) для природного людського tPA: заміщення треоніну 103 аспарагіном і заміщення аспарагіну 117 глутаміном, як у домені kringle 1, так і заміщення тетра-аланіну в амінокислотах 296-299 в домені протеази.
Тенектеплаза є рекомбінантним фібрин-специфічним активатором плазміногену, який отримують з нативного t-PA шляхом модифікації на трьох ділянках структури білка. Він зв'язується з фібриновим компонентом тромбу (згустку крові) і селективно перетворює тромбо-зв'язаний плазміноген до плазміну, який деградує матрицю фібрину тромбу. Тенектеплаза має вищу специфічність до фібрину і більшу стійкість до інактивації його ендогенним інгібітором (PAI-1) у порівнянні з нативним t-PA
Дослідження Редагувати
Дослідники з Університету Ньюкасла в Австралії стверджують, що вони мали значний прорив у лікуванні пацієнтів, що перенесли інсульт, використовуючи цей препарат. Результати були опубліковані в журналі The New England Journal of Medicine. Існує тривала суперечка щодо того, чи є це шкідливим лікуванням, і суттєві обговорення між лікарями швидкої допомоги та неврологами щодо того, чи слід застосовувати це лікування взагалі.
Фармакокінетика Редагувати
Початковий об'єм розподілу має відношення до ваги і наближається до об'єму плазми. Метаболізм печінки є основним механізмом очищення для тенектеплази. Період напіврозпаду є двофазним: початковий: 20–24 хвилини; Кінцевий: 90–130 хвилин. Очищення з плазми становить 99-119 мл/хв.
Комерційні назви Редагувати
Випускається під торговими марками
Примітки Редагувати
- Parsons, Mark; Spratt, Neil; Bivard, Andrew; Campbell, Bruce; Chung, Kong; Miteff, Ferdinand; O'Brien, Bill; Bladin, Christopher та ін. (21 березня 2012). A Randomized Trial of Tenecteplase versus Alteplase for Acute Ischemic Stroke. http://dx.doi.org/10.1056/NEJMoa1109842 (EN). doi:10.1056/nejmoa1109842. Процитовано 24 червня 2019.
- https://www.ema.europa.eu/en/documents/product-information/metalyse-epar-product-information_en.pdf
Посилання Редагувати
- Review of tenecteplase (TNKase) in the treatment of acute myocardial infarction. Giovanni Melandri, Fabio Vagnarelli, Daniela Calabrese, Franco Semprini, Samuele Nanni, Angelo Branzi / Vascular Health and Risk Management 5(1):249-56 [1] DOI: 10.2147/VHRM.S3848 2009
- МЕТАЛІЗЕ® (METALYSE®) інструкція