www.wikidata.uk-ua.nina.az

Рецептор білок Ця стаття потребує додаткових посилань на джерела для поліпшення її перевірності Будь ласка допоможіть уд

Рецептор (білок)

Ця стаття потребує додаткових посилань на джерела для поліпшення її перевірності. Будь ласка, допоможіть удосконалити цю статтю, додавши посилання на надійні (авторитетні) джерела. Зверніться на сторінку обговорення за поясненнями та допоможіть виправити недоліки.
Матеріал без джерел може бути піддано сумніву та вилучено. (жовтень 2014)
Ця стаття недостатньо ілюстрована. Ви можете допомогти проєкту, додавши зображення до цієї статті.
У Вікіпедії є статті про інші значення цього терміна: Рецептор (орган).

Рецептор — це велика білкова молекула, яка специфічно реагує зміною своєї просторової конформації на приєднання до неї молекули хімічної речовини (ліганд) або на фізичний стимул (механічний, тепловий, електричний тощо). Такі білки знаходяться на поверхні клітинної мембрани, клітинної органели або в цитоплазмі клітини. Рецепторний білок передає сигнал, який призводить до зміни функції клітини або її певної частини. Механізми рецепторної відповіді складають активацію вторинних месенджерів, генерацію електричного потенціалу в мембрані нейронів, зміну експресії генів

Хімічні рецептори Редагувати

Принципи хімічної рецепції Редагувати

Хімічна речовина, що специфічно з'єднується з деяким рецептором, називається лігандом цього рецептору.

Загальним правилом є те, що якщо в клітині знайдено рецептор для зв'язування деякої речовини штучного походження, то має існувати і природне з'єднання, з яким зв'язується даний рецептор (в більшості випадків така речовина виробляється в організмі, де знайдений рецептор) — так званий ендогенний ліганд. Наприклад, ендогенними лігандами опіатних рецепторів, зв'язування з якими обумовлює специфічний ефект похідних опійного маку та синтетичного наркотику метадону, є речовини білкової природи — ендорфіни. Ендогенними лігандами бензодіазепінового сайту (місця зв'язування) ГАМКА-рецептору, з яким зв'язуються синтетичні транквілізатори (такі як феназепам та діазепам) є особливі білки — ендозепіни. Ендогенним лігандом канабіноїдних рецепторів, з якими зв'язуються алкалоїди коноплі, є речовина анандамід, яка виробляється в організмі з арахідонової кислоти.

Будова рецептору Редагувати

Окрім основної ділянки, або сайта зв'язування, де зв'язується специфічний ліганд, у рецептору можуть бути наявні також і додаткові ділянки, з якими зв'язуються речовини, що змінюють (модулюють) реакцію рецептору на основний ліганд — речовини-модулятори. Такі модулятори можуть посилювати або послаблювати реакцію на основний ліганд, або навіть замінювати собою його. Класичним прикладом такого рецептору з декількома ділянками зв'язування є ГАМКА-рецептор. Окрім сайта зв'язування ГАМК на ньому є ділянка, до якої приєднуються бензодіазепінові транквілізатори, сайт зв'язування барбітуратів, сайт зв'язування нейростероїдів і т. ін.

Багато рецепторів, залежно від речовини, що до них приєднується, можуть перебувати не тільки в конформаціях (або просторових концігураціях) «генерації сигналу» та «відсутності сигналу», а й декількох проміжних — тобто генерувати сигнали різної інтенсивності.

Ліганди Редагувати

Речовина, що із 100% вірогідністю викликає перехід рецептору в конфігурацію «100% сигналу» називається повним агоністом рецептору. Наприклад, для ГАМКА-рецептору повним агоністом є діазепам. Речовина, що із 100% вірогідністю викликає перехід рецептору в конфігурацію «100% відсутності сигналу», називається повним антагоністом рецептору. Наприклад, для гліцинового рецептору повним антагоністом є стрихнін. Речовина, що викликає перехід рецептору в одну з проміжних стадій, або така, що викликає стан «100% сигналу» чи «100% відсутності сигналу», але з вірогідністю <100% (тобто частина рецептрів при зв'язуванні з цим лігандом перейде в одну з означених конформацій, а частина — ні), називається частковим агоністом або частковим антагоністом (залежно від переваги агоністичної або антагоністичної активності в його ефекті). Наприклад, синтетичний опіоїд бупренорфін є частковим агоністом μ-опіоідних рецепторів та частковим антагоністом κ-опіоїдних рецепторів.

Речовина, що зв'язується з тим самим сайтом на рецепторі, що і його ендогенний ліганд, називається такою, що завдає конкурентний ефект. Залежно від спрямованості ефекту це може бути конкурентний агоніст або конкурентний антагоніст (в обох випадках повний або частковий). Наприклад, бікукуллін є повним конкурентним антагоністом ГАМКА-рецептору, а (2S, 4R)-4-метілглутамінова кислота є конкурентним агоністом рецепторів каінової кислоти (підтип глутаматних рецепторів). Речовина, що змінює ефект рецептору, але при цьому зв'язується не з тим сайтом, з яким зв'язується ендогенний ліганд, називається (залежно від спрямованості дії) алостеричним (або неконкурентним) агоністом або антагоністом. Наприклад, барбітурати є алостеричними агоністами ГАМКА-рецептору, а речовина МК(+)801 є алостеричним антагоністом NMDA-рецепторів. Схематичне зображення 5-HT3-рецептора.

Механізми передачі сигналу рецепторами Редагувати

Зміна конформації молекули рецептору призводить до запуску каскадів молекулярних подій. Білок-рецептор активується і починає виконувати функцію сам або ж активує інші молекули, які передають сигнал до кінцевого ефектору. Цим ефектором може бути інший білок, який починає виконувати нову функцію, або геном клітини, який змінює свою активність і впливає на роботу ансамблів білків. Чим далі від рецептору знаходиться ефектор, тим довший молекулярний каскад може бути задіяний.

Системи вторинних месенджерів Редагувати

У відповідь на приєднання ліганду чи фізичний стимул багато мембранних рецепторів ініціюють синтез або деградацію внутрішньоклітинних малих молекул, що зв'язуються із цитоплазматичними рецепторами. Внутрішньоклітинні ліганди називають вторинними посередниками або месенджерами (на відміну від первинних посередників — позаклітинних). Вторинні посередники найчастіше здійснюють функцію через активацію протеїнкіназ та фосфатаз, які через механізм фосфорилювання білків змінюють їх активність.

Основним класом мембранних білків є рецептори, зв'язані з G-білками. G-білки активують або пригнічують роботу аденілатциклази, гуанілатциклази та фосфоліпази C, впливаючи на синтез вторинних посередників: цАМФ, цГМФ, інозитол-3-фосфату (І3Ф), діацилгліцеролу (ДАГ). Також вторинним посередником можуть виступати іони кальцію, що входять через кальцієві канали плазматичної мембрани або через І3Ф-активовані кальцієві канали ендоплазматичного ретикулуму, зв'язуються з кальмодуліном та за його посередництва активують протеїнкінази, білки м'язового скорочення тощо.

Електрогенні рецептори Редагувати

Значна кількість рецепторів, особливо у постсинаптичних мембранах нервових і м'язових клітин, при з'єднанні з лігандом відкриває або закриває ворота каналу для проходження іонного струму. Струм може викликати деполяризувати мембрану, збуджуючи клітину, гіперполяризувати для процесів гальмування, а також кальцій, що входить через такі рецепторні канали, може виступати як вторинний посередник.

Ядерні рецептори Редагувати

Цитоплазматичні та ядерні рецептори після утворення комплексу ліганд-рецептор мігрують до хроматину ядра, де виконують роль факторів транскрипції.

Різноманіття рецепторів Редагувати

Існує декілька сотень генів, що кодують різноманітні рецепторні білки. Ці гени експресуються як у спеціалізованих клітинах органів чуттів і нервової системи, так і в усіх інших незбудливих клітинах.

Рецептори — іонні канали Редагувати

Рецептори, сполучені з G-білками Редагувати

Рецептори мітогенів та факторів росту Редагувати

Внутрішньоклітинні рецептори гормонів Редагувати

Терморецептори Редагувати

В основному електрогенні рецептори, що активуються як хімічними лігандами, так і зміною температури.

Механорецептори Редагувати

Іонні канали, що відкриваються у вілповідь на деформацію мембрани.

Рецептори кислотності Редагувати

Деякі йонні канали активуються іонами водню.

  • епітеліальні ENaC
  • протончутливі ASIC

Фоторецептори Редагувати

  • опсини

Див. також Редагувати

  • Афінітет

Джерела Редагувати

  • Ганонг, Вільям Ф. (2002). Фізіологія людини (Переклад з англ.). Львів: БаК. с. 784. ISBN 0-8385-8282-6. 
Це незавершена стаття про білки.
Ви можете допомогти проєкту, виправивши або дописавши її.
Це незавершена стаття з молекулярної біології.
Ви можете допомогти проєкту, виправивши або дописавши її.
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри
Дата публікації:
Cya stattya potrebuye dodatkovih posilan na dzherela dlya polipshennya yiyi perevirnosti Bud laska dopomozhit udoskonaliti cyu stattyu dodavshi posilannya na nadijni avtoritetni dzherela Zvernitsya na storinku obgovorennya za poyasnennyami ta dopomozhit vipraviti nedoliki Material bez dzherel mozhe buti piddano sumnivu ta vilucheno zhovten 2014 Cya stattya nedostatno ilyustrovana Vi mozhete dopomogti proyektu dodavshi zobrazhennya do ciyeyi statti U Vikipediyi ye statti pro inshi znachennya cogo termina Receptor organ Receptor ce velika bilkova molekula yaka specifichno reaguye zminoyu svoyeyi prostorovoyi konformaciyi na priyednannya do neyi molekuli himichnoyi rechovini ligand abo na fizichnij stimul mehanichnij teplovij elektrichnij tosho Taki bilki znahodyatsya na poverhni klitinnoyi membrani klitinnoyi organeli abo v citoplazmi klitini Receptornij bilok peredaye signal yakij prizvodit do zmini funkciyi klitini abo yiyi pevnoyi chastini Mehanizmi receptornoyi vidpovidi skladayut aktivaciyu vtorinnih mesendzheriv generaciyu elektrichnogo potencialu v membrani nejroniv zminu ekspresiyi geniv Zmist 1 Himichni receptori 1 1 Principi himichnoyi recepciyi 1 2 Budova receptoru 1 3 Ligandi 2 Mehanizmi peredachi signalu receptorami 2 1 Sistemi vtorinnih mesendzheriv 2 2 Elektrogenni receptori 2 3 Yaderni receptori 3 Riznomanittya receptoriv 3 1 Receptori ionni kanali 3 2 Receptori spolucheni z G bilkami 3 3 Receptori mitogeniv ta faktoriv rostu 3 4 Vnutrishnoklitinni receptori gormoniv 3 5 Termoreceptori 3 6 Mehanoreceptori 3 7 Receptori kislotnosti 3 8 Fotoreceptori 4 Div takozh 5 DzherelaHimichni receptori RedaguvatiPrincipi himichnoyi recepciyi Redaguvati Himichna rechovina sho specifichno z yednuyetsya z deyakim receptorom nazivayetsya ligandom cogo receptoru Zagalnim pravilom ye te sho yaksho v klitini znajdeno receptor dlya zv yazuvannya deyakoyi rechovini shtuchnogo pohodzhennya to maye isnuvati i prirodne z yednannya z yakim zv yazuyetsya danij receptor v bilshosti vipadkiv taka rechovina viroblyayetsya v organizmi de znajdenij receptor tak zvanij endogennij ligand Napriklad endogennimi ligandami opiatnih receptoriv zv yazuvannya z yakimi obumovlyuye specifichnij efekt pohidnih opijnogo maku ta sintetichnogo narkotiku metadonu ye rechovini bilkovoyi prirodi endorfini Endogennimi ligandami benzodiazepinovogo sajtu miscya zv yazuvannya GAMKA receptoru z yakim zv yazuyutsya sintetichni trankvilizatori taki yak fenazepam ta diazepam ye osoblivi bilki endozepini Endogennim ligandom kanabinoyidnih receptoriv z yakimi zv yazuyutsya alkaloyidi konopli ye rechovina anandamid yaka viroblyayetsya v organizmi z arahidonovoyi kisloti Budova receptoru Redaguvati Okrim osnovnoyi dilyanki abo sajta zv yazuvannya de zv yazuyetsya specifichnij ligand u receptoru mozhut buti nayavni takozh i dodatkovi dilyanki z yakimi zv yazuyutsya rechovini sho zminyuyut modulyuyut reakciyu receptoru na osnovnij ligand rechovini modulyatori Taki modulyatori mozhut posilyuvati abo poslablyuvati reakciyu na osnovnij ligand abo navit zaminyuvati soboyu jogo Klasichnim prikladom takogo receptoru z dekilkoma dilyankami zv yazuvannya ye GAMKA receptor Okrim sajta zv yazuvannya GAMK na nomu ye dilyanka do yakoyi priyednuyutsya benzodiazepinovi trankvilizatori sajt zv yazuvannya barbiturativ sajt zv yazuvannya nejrosteroyidiv i t in Bagato receptoriv zalezhno vid rechovini sho do nih priyednuyetsya mozhut perebuvati ne tilki v konformaciyah abo prostorovih konciguraciyah generaciyi signalu ta vidsutnosti signalu a j dekilkoh promizhnih tobto generuvati signali riznoyi intensivnosti Ligandi Redaguvati Dokladnishe Ligand biohimiya Rechovina sho iz 100 virogidnistyu viklikaye perehid receptoru v konfiguraciyu 100 signalu nazivayetsya povnim agonistom receptoru Napriklad dlya GAMKA receptoru povnim agonistom ye diazepam Rechovina sho iz 100 virogidnistyu viklikaye perehid receptoru v konfiguraciyu 100 vidsutnosti signalu nazivayetsya povnim antagonistom receptoru Napriklad dlya glicinovogo receptoru povnim antagonistom ye strihnin Rechovina sho viklikaye perehid receptoru v odnu z promizhnih stadij abo taka sho viklikaye stan 100 signalu chi 100 vidsutnosti signalu ale z virogidnistyu lt 100 tobto chastina receptriv pri zv yazuvanni z cim ligandom perejde v odnu z oznachenih konformacij a chastina ni nazivayetsya chastkovim agonistom abo chastkovim antagonistom zalezhno vid perevagi agonistichnoyi abo antagonistichnoyi aktivnosti v jogo efekti Napriklad sintetichnij opioyid buprenorfin ye chastkovim agonistom m opioidnih receptoriv ta chastkovim antagonistom k opioyidnih receptoriv Rechovina sho zv yazuyetsya z tim samim sajtom na receptori sho i jogo endogennij ligand nazivayetsya takoyu sho zavdaye konkurentnij efekt Zalezhno vid spryamovanosti efektu ce mozhe buti konkurentnij agonist abo konkurentnij antagonist v oboh vipadkah povnij abo chastkovij Napriklad bikukullin ye povnim konkurentnim antagonistom GAMKA receptoru a 2S 4R 4 metilglutaminova kislota ye konkurentnim agonistom receptoriv kainovoyi kisloti pidtip glutamatnih receptoriv Rechovina sho zminyuye efekt receptoru ale pri comu zv yazuyetsya ne z tim sajtom z yakim zv yazuyetsya endogennij ligand nazivayetsya zalezhno vid spryamovanosti diyi alosterichnim abo nekonkurentnim agonistom abo antagonistom Napriklad barbiturati ye alosterichnimi agonistami GAMKA receptoru a rechovina MK 801 ye alosterichnim antagonistom NMDA receptoriv Shematichne zobrazhennya 5 HT3 receptora nbsp Receptor bez ligandiv nbsp Receptor aktivovanij endogennim ligandom nbsp Receptor aktivovanij inshim konkurentnim agonistom nbsp Receptor zablokovanij konkurentnim antagonistomMehanizmi peredachi signalu receptorami RedaguvatiZmina konformaciyi molekuli receptoru prizvodit do zapusku kaskadiv molekulyarnih podij Bilok receptor aktivuyetsya i pochinaye vikonuvati funkciyu sam abo zh aktivuye inshi molekuli yaki peredayut signal do kincevogo efektoru Cim efektorom mozhe buti inshij bilok yakij pochinaye vikonuvati novu funkciyu abo genom klitini yakij zminyuye svoyu aktivnist i vplivaye na robotu ansambliv bilkiv Chim dali vid receptoru znahoditsya efektor tim dovshij molekulyarnij kaskad mozhe buti zadiyanij Sistemi vtorinnih mesendzheriv Redaguvati Dokladnishe Vtorinni poserednikiU vidpovid na priyednannya ligandu chi fizichnij stimul bagato membrannih receptoriv iniciyuyut sintez abo degradaciyu vnutrishnoklitinnih malih molekul sho zv yazuyutsya iz citoplazmatichnimi receptorami Vnutrishnoklitinni ligandi nazivayut vtorinnimi poserednikami abo mesendzherami na vidminu vid pervinnih poserednikiv pozaklitinnih Vtorinni poseredniki najchastishe zdijsnyuyut funkciyu cherez aktivaciyu proteyinkinaz ta fosfataz yaki cherez mehanizm fosforilyuvannya bilkiv zminyuyut yih aktivnist Osnovnim klasom membrannih bilkiv ye receptori zv yazani z G bilkami G bilki aktivuyut abo prignichuyut robotu adenilatciklazi guanilatciklazi ta fosfolipazi C vplivayuchi na sintez vtorinnih poserednikiv cAMF cGMF inozitol 3 fosfatu I3F diacilglicerolu DAG Takozh vtorinnim poserednikom mozhut vistupati ioni kalciyu sho vhodyat cherez kalciyevi kanali plazmatichnoyi membrani abo cherez I3F aktivovani kalciyevi kanali endoplazmatichnogo retikulumu zv yazuyutsya z kalmodulinom ta za jogo poserednictva aktivuyut proteyinkinazi bilki m yazovogo skorochennya tosho Elektrogenni receptori Redaguvati Znachna kilkist receptoriv osoblivo u postsinaptichnih membranah nervovih i m yazovih klitin pri z yednanni z ligandom vidkrivaye abo zakrivaye vorota kanalu dlya prohodzhennya ionnogo strumu Strum mozhe viklikati depolyarizuvati membranu zbudzhuyuchi klitinu giperpolyarizuvati dlya procesiv galmuvannya a takozh kalcij sho vhodit cherez taki receptorni kanali mozhe vistupati yak vtorinnij poserednik Yaderni receptori Redaguvati Citoplazmatichni ta yaderni receptori pislya utvorennya kompleksu ligand receptor migruyut do hromatinu yadra de vikonuyut rol faktoriv transkripciyi Riznomanittya receptoriv RedaguvatiIsnuye dekilka soten geniv sho koduyut riznomanitni receptorni bilki Ci geni ekspresuyutsya yak u specializovanih klitinah organiv chuttiv i nervovoyi sistemi tak i v usih inshih nezbudlivih klitinah Receptori ionni kanali Redaguvati Dokladnishe Ionni kanaliGAMKA receptor GAMKS receptor Nikotinovij acetilholinovij receptor Glicinovij receptor Ionotropni glutamatni receptori Serotoninovij 5 HT3 receptorReceptori spolucheni z G bilkami Redaguvati Dokladnishe G bilokspryazheni receptoriMuskarinovij acetilholinovij receptor GAMKV receptor Adrenergichni receptori Dofaminovi receptori Metabotropni glutamatni receptori Opioyidni receptori Gistaminovi receptori Bradikininovi receptori Serotoninovi receptori Kanabinoyidni receptoriReceptori mitogeniv ta faktoriv rostu Redaguvati Insulinovij receptor Somatomedinovi receptori Receptor faktoru rostu epidermisu Receptor peredserdnogo Na diuretichnogo peptidu NPR1 NPR2 NPR3 Vnutrishnoklitinni receptori gormoniv Redaguvati Glyukokortikoyidni receptori Mineralokortikoyidni receptori Estrogenovi receptori Gestagenovi receptori Androgenovi receptori Tireoyidni receptoriTermoreceptori Redaguvati V osnovnomu elektrogenni receptori sho aktivuyutsya yak himichnimi ligandami tak i zminoyu temperaturi TRPV1 TRPM8Mehanoreceptori Redaguvati Dokladnishe MehanoreceptorIonni kanali sho vidkrivayutsya u vilpovid na deformaciyu membrani dvoporodomenni kaliyevi kanali protonchutlivi ASIC nizkoporogovij kalciyevij kanal Cav3 2 Kanali tranziyentnogo receptornogo potencialu zokrema TRPA1 Piezo receptori zokrema PIEZO1 ta PIEZO2Receptori kislotnosti Redaguvati Deyaki jonni kanali aktivuyutsya ionami vodnyu epitelialni ENaC protonchutlivi ASICFotoreceptori Redaguvati Dokladnishe FotoreceptoropsiniDiv takozh RedaguvatiAfinitetDzherela RedaguvatiGanong Vilyam F 2002 Fiziologiya lyudini Pereklad z angl Lviv BaK s 784 ISBN 0 8385 8282 6 nbsp Ce nezavershena stattya pro bilki Vi mozhete dopomogti proyektu vipravivshi abo dopisavshi yiyi nbsp Ce nezavershena stattya z molekulyarnoyi biologiyi Vi mozhete dopomogti proyektu vipravivshi abo dopisavshi yiyi Otrimano z https uk wikipedia org w index php title Receptor bilok amp oldid 38770781