Пропілтіоурацил Propilthiouracil PTU тиреостатичний засіб похідне тіоурацилу що застосовується для блокування синтезу ти

Пропілтіоурацил (Propilthiouracil, PTU) — тиреостатичний засіб, похідне тіоурацилу, що застосовується для блокування синтезу тиреоїдних гормонів при гіперфункції щитоподібної залози (гіпертиреоїдизмі).


Пропілтіоурацил
Систематизована назва за IUPAC
'6-propyl-2-sulfanylpyrimidin-4-one
Класифікація
ATC-код	H03BA02
PubChem	657298
CAS	51-52-5
DrugBank
Хімічна структура
Формула	C₇H₁₀N₂O S
Мол. маса	107.233 г/моль г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність	80%-95%
Метаболізм	Печінка
Період напіввиведення	2 год.
Екскреція
Реєстрація лікарського засобу в Україні

Механізми дії Редагувати

Центральний Редагувати

Пропілтіоурацил має тиреостатичний ефект, завдяки якому відбувається блокування тиреопероксидази, що призводить до порушення йодизації тиреоглобуліну та неможливості синтезу тироксину та трийодтироніну.

Периферійний Редагувати

PTU також інгібує ензим 5'-дейодиназу (тетрайодтиронін-5’-дейодиназа), що бере участь в перетворення Т4 на більш активний Т3. Інший поширений тиреостатик — метимазол — такої властивості не має.

Показання до застосувння Редагувати

Гіпертиреоїдизм різної етіології: дифузний токсичний зоб, багатовузловий токсичний зоб, токсична аденома. Пропілтіоурацил застосовується у вагітних хворих на гіпертиреоїдизм, оскільки прийом даного препарату має меншу тератогенну дію у порівнянні з метимазола.

Дозування Редагувати

Вибір дози препарату проводиться індивідуально з урахуванням ступеня тяжкості тиреотоксикозу та становить 100–200 мг/добу.

Побічна дія Редагувати

Застосування пропілтіоурацилу практично не призводить до побічних ефектів за умови підбору оптимальної терапевтичної дози. При досягненні стійкого еутиреозу більшості хворих показано оперативне лікування з метою усунення причини гіпертиреоїдизму (e.g. дифузний токсчиний, багатовузловий токсичний зоб). При тривалому застосуванню препарату та використанні високих доз у пацієнтів можливий розвиток наступних побічних ефектів:

алергічні реакції: шкірний висип, кропив'янка; дуже рідко і переважно при застосуванні пропілтіоурацилу у високих дозах — гарячка, лімфаденопатія;
з боку травної системи: біль у шлунку, дуже рідко і переважно при застосуванні препарату у надвисоких дозах — ураження печінки (гепатоцитарной некроз, транзиторний холестаз); в окремих випадках — порушення смакової чутливості, нудота, блювання;
з боку системи кровотворення: агранулоцитоз, що може супроводжуватися септичними ускладненнями; дуже рідко і переважно при застосуванні препарату у високих дозах — тромбоцитопенія; в окремих випадках — порушення еритропоезу, гемоліз;
з боку ЦНС і периферичної нервової системи: в окремих випадках — запаморочення, нервово-м'язові розлади;
інші: іноді — артралгії без ознак запалення суглобів; в окремих випадках — поліартрит, васкуліт, вовчакоподібний синдром, вузликовий періартеріїт, позитивна реакція Кумбса, інтерстиціальна пневмонія, периферичні набряки, алопеція.

Протипоказання Редагувати

Гіпотиреоз
Лейкопенія, агранулоцитоз
Гепатит в стадії загострення, цироз печінки
Підвищена чутливість до препарату

Примітки Редагувати

Nakamura H, Noh JY, Itoh K, Fukata S, Miyauchi A, Hamada N (June 2007). . The Journal of Clinical Endocrinology and Metabolism 92 (6): 2157–62. PMID 17389704. doi:10.1210/jc.2006-2135. Архів оригіналу за 18 травня 2020. Процитовано 16 серпня 2014.

Посилання Редагувати

Пропілтіоураціл //Фармацевтична енциклопедія

Це незавершена стаття з фармакології.
Ви можете допомогти проєкту, виправивши або дописавши її.

[pmid17389704-1] Nakamura H, Noh JY, Itoh K, Fukata S, Miyauchi A, Hamada N (June 2007). . The Journal of Clinical Endocrinology and Metabolism 92 (6): 2157–62. PMID 17389704. doi:10.1210/jc.2006-2135. Архів оригіналу за 18 травня 2020. Процитовано 16 серпня 2014.