www.wikidata.uk-ua.nina.az

Окрелізумаб Зауважте Вікіпедія не дає медичних порад Якщо у вас виникли проблеми зі здоров ям зверніться до лікаря Систе

Окрелізумаб

Зауважте, Вікіпедія не дає медичних порад!
Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря.
Окрелізумаб
Систематизована назва за IUPAC
Класифікація
ATC-код L04AA36
PubChem 49800097
CAS
DrugBank
Хімічна структура
Формула C6494H9978N1718O2014S46 
Мол. маса 145000 Да г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 100% (за умови внутрішньовенного введення)
Метаболізм Ретикулоендотеліальна система
Період напіввиведення 26 діб
Екскреція
Реєстрація лікарського засобу в Україні

Окрелізумаб (торгове найменування Ocrevus) — це гуманізоване моноклональне антитіло до CD20. Воно діє селективно, а саме — направлене на маркер CD20 на поверхні певних B-клітин (B-лімфоцитів) — специфічних імунних клітин, які відіграють ключову роль в ураженні мієлінової оболонки, тобто напряму задіяні у патогенезі розсіяного склерозу.

Сьогодні вважається, що В-клітини беруть участь в розвитку розсіяного склерозу за допомогою декількох механізмів:

  • антиген-презентації,
  • продукції аутоімунних антитіл (аутоантитіл),
  • цитокінової регуляції;
  • утворення ектопічних лімфоїдних комплексів в оболонках мозку, що вважається фактором коркової демієлінізації та нейродегенерації.

Окрелізумаб було схвалено FDA для застосування у лікуванні розсіяного склерозу в березні 2017 року, і на момент першого кварталу 2018 року це перший препарат, який був схвалений FDA для терапії первинно-прогресуючої форми розсіяного склерозу. Пізніше, у серпні 2017 року, він був схвалений у Канаді. В Україні окрелізумаб було схвалено восени 2017 року (наказ МОЗ України від 04.09.2017 № 1049).

Окрелізумаб було винайдено та розроблено дочірньою компанією Hoffmann-La Roche Genentech; він продається під торговою маркою «Окревус». Схвалення застосування препарату було основане на результатах міжнародних багатоцентрових досліджень III фази.

Результати попередніх досліджень показують, що окрелізумаб має значний потенціал для зміни перебігу розсіяного склерозу та зниження темпів інвалідизації пацієнтів з цим захворюванням. Так, в двох базових дослідженнях (OPERA I і OPERA II) окрелізумаб забезпечв значне поліпшення стану таких пацієнтів(як за клінічними кінцевими точками, так і за результатами візуальної діагностики) у порівнянні зі стандартом терапії.

Аби з'ясувати, чи є цей препарат безпечним та ефективним у молодих пацієнтів, а також онкологічні ризики при застосуванні у вагітних жінок та дітей, компанія-виробник за вказівкою FDA також проведе декілька клінічних досліджень IV фази.

Медичне застосування Редагувати

Окрелізумаб призначено для лікування рецидивно-ремітуючої чи первинно-прогресуючої форм розсіяного склерозу у дорослих пацієнтів. «Окревус» вводиться шляхом внутрішньовенних інфузій кожні шість місяців. Перша доза вводиться у вигляді двох інфузій по 300 мг з інтервалом у два тижні, наступні — у вигляді інфузій по 600 мг.

Протипоказання Редагувати

Окрелізумаб не повинен застосовуватися у людей, які хворіють на гостру форму гепатиту B, чи у пацієнтів з важкою алергічною реакцією на цей лікарський засіб у минулому. У випадку будь-якої інфекції лікування окрелізумабом потрібно відкласти до одужання.

Небажані явища Редагувати

З урахуванням опублікованих даних з клінічних досліджень найбільш поширеними небажаними явищами та побічними ефектами були наступні: свербіж, висипка, почервоніння, кропив'янка, подразнення у глотці чи у роті; висока температура; втома; нудота; тахікардія; головний біль та запаморочення.

Фармакологія Редагувати

Окрелізумаб — глікозильований імуноглобулін G1 з варіабельною ділянкою проти людського CD20 із ланцюгом 2H7 γ1 з молекулярною вагою 352,533 г/моль (145000 Да).

Окрелізумаб діє як селективний імуносупресор: він зв'язується із CD20 на поверхні B-лімфоцитів, і це заважає певному типу B-лімфоцитів (які експресують CD20) руйнувати мієлінову оболонку. У той же час цьому окрелізумаб не впливає на лімфоїдні стовбурові або на зрілі плазматичні клітини, оскільки на їх поверхні відсутні CD20-рецептори.

Наразі лікування обох форм розсіяного склерозу за допомогою окрелізумаба передбачає інфузійне введення препарату з рівномірниму інтервалом у 6 місяців, але сьогодні також дискутується питання введень препарату з урахуванням імунологічних маркерів, тобто залежно від показників кількості CD20-лімфоцитів.

Примітки Редагувати

  1. Sorensen PS, Blinkenberg M. The potential role for ocrelizumab in the treatment of multiple sclerosis: current evidence and future prospects. Ther Adv Neurol Disord. 2016 Jan;9(1):44-52. doi: 10.1177/1756285615601933. PubMed; PMCID: PMC4710102.
  2. Ocrelizumab Reduces MS Progression: OPERA, ORATORIO [ 8 жовтня 2017 у Wayback Machine.] (December 22, 2016)
  3. . Архів оригіналу за 2 квітня 2017. Процитовано 15 березня 2018. 
  4. Avasarala J. Anti-CD20 Cell Therapies in Multiple Sclerosis-A Fixed Dosing Schedule for Ocrelizumab is Overkill. Drug Target Insights. 2017 Oct 25;11:1177392817737515. doi: 10.1177/1177392817737515. PubMed; PMCID: PMC5661702.

Посилання Редагувати

Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри
Дата публікації:
Zauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya OkrelizumabSistematizovana nazva za IUPACKlasifikaciyaATC kod L04AA36PubChem 49800097CASDrugBankHimichna strukturaFormula C6494H9978N1718O2014S46 Mol masa 145000 Da g molFarmakokinetikaBiodostupnist 100 za umovi vnutrishnovennogo vvedennya Metabolizm Retikuloendotelialna sistemaPeriod napivvivedennya 26 dibEkskreciyaReyestraciya likarskogo zasobu v UkrayiniOkrelizumab torgove najmenuvannya Ocrevus ce gumanizovane monoklonalne antitilo do CD20 Vono diye selektivno a same napravlene na marker CD20 na poverhni pevnih B klitin B limfocitiv specifichnih imunnih klitin yaki vidigrayut klyuchovu rol v urazhenni miyelinovoyi obolonki tobto napryamu zadiyani u patogenezi rozsiyanogo sklerozu 1 Sogodni vvazhayetsya sho V klitini berut uchast v rozvitku rozsiyanogo sklerozu za dopomogoyu dekilkoh mehanizmiv antigen prezentaciyi produkciyi autoimunnih antitil autoantitil citokinovoyi regulyaciyi utvorennya ektopichnih limfoyidnih kompleksiv v obolonkah mozku sho vvazhayetsya faktorom korkovoyi demiyelinizaciyi ta nejrodegeneraciyi Okrelizumab bulo shvaleno FDA dlya zastosuvannya u likuvanni rozsiyanogo sklerozu v berezni 2017 roku i na moment pershogo kvartalu 2018 roku ce pershij preparat yakij buv shvalenij FDA dlya terapiyi pervinno progresuyuchoyi formi rozsiyanogo sklerozu Piznishe u serpni 2017 roku vin buv shvalenij u Kanadi V Ukrayini okrelizumab bulo shvaleno voseni 2017 roku nakaz MOZ Ukrayini vid 04 09 2017 1049 Okrelizumab bulo vinajdeno ta rozrobleno dochirnoyu kompaniyeyu Hoffmann La Roche Genentech vin prodayetsya pid torgovoyu markoyu Okrevus Shvalennya zastosuvannya preparatu bulo osnovane na rezultatah mizhnarodnih bagatocentrovih doslidzhen III fazi 2 Rezultati poperednih doslidzhen pokazuyut sho okrelizumab maye znachnij potencial dlya zmini perebigu rozsiyanogo sklerozu ta znizhennya tempiv invalidizaciyi paciyentiv z cim zahvoryuvannyam Tak v dvoh bazovih doslidzhennyah OPERA I i OPERA II okrelizumab zabezpechv znachne polipshennya stanu takih paciyentiv yak za klinichnimi kincevimi tochkami tak i za rezultatami vizualnoyi diagnostiki u porivnyanni zi standartom terapiyi Abi z yasuvati chi ye cej preparat bezpechnim ta efektivnim u molodih paciyentiv a takozh onkologichni riziki pri zastosuvanni u vagitnih zhinok ta ditej kompaniya virobnik za vkazivkoyu FDA 3 takozh provede dekilka klinichnih doslidzhen IV fazi Zmist 1 Medichne zastosuvannya 2 Protipokazannya 3 Nebazhani yavisha 4 Farmakologiya 5 Primitki 6 PosilannyaMedichne zastosuvannya RedaguvatiOkrelizumab priznacheno dlya likuvannya recidivno remituyuchoyi chi pervinno progresuyuchoyi form rozsiyanogo sklerozu u doroslih paciyentiv Okrevus vvoditsya shlyahom vnutrishnovennih infuzij kozhni shist misyaciv Persha doza vvoditsya u viglyadi dvoh infuzij po 300 mg z intervalom u dva tizhni nastupni u viglyadi infuzij po 600 mg Protipokazannya RedaguvatiOkrelizumab ne povinen zastosovuvatisya u lyudej yaki hvoriyut na gostru formu gepatitu B chi u paciyentiv z vazhkoyu alergichnoyu reakciyeyu na cej likarskij zasib u minulomu U vipadku bud yakoyi infekciyi likuvannya okrelizumabom potribno vidklasti do oduzhannya Nebazhani yavisha RedaguvatiZ urahuvannyam opublikovanih danih z klinichnih doslidzhen najbilsh poshirenimi nebazhanimi yavishami ta pobichnimi efektami buli nastupni sverbizh visipka pochervoninnya kropiv yanka podraznennya u glotci chi u roti visoka temperatura vtoma nudota tahikardiya golovnij bil ta zapamorochennya Farmakologiya RedaguvatiOkrelizumab glikozilovanij imunoglobulin G1 z variabelnoyu dilyankoyu proti lyudskogo CD20 iz lancyugom 2H7 g1 z molekulyarnoyu vagoyu 352 533 g mol 145000 Da Okrelizumab diye yak selektivnij imunosupresor vin zv yazuyetsya iz CD20 na poverhni B limfocitiv i ce zavazhaye pevnomu tipu B limfocitiv yaki ekspresuyut CD20 rujnuvati miyelinovu obolonku U toj zhe chas comu okrelizumab ne vplivaye na limfoyidni stovburovi abo na zrili plazmatichni klitini oskilki na yih poverhni vidsutni CD20 receptori Narazi likuvannya oboh form rozsiyanogo sklerozu za dopomogoyu okrelizumaba peredbachaye infuzijne vvedennya preparatu z rivnomirnimu intervalom u 6 misyaciv ale sogodni takozh diskutuyetsya pitannya 4 vveden preparatu z urahuvannyam imunologichnih markeriv tobto zalezhno vid pokaznikiv kilkosti CD20 limfocitiv Primitki Redaguvati Sorensen PS Blinkenberg M The potential role for ocrelizumab in the treatment of multiple sclerosis current evidence and future prospects Ther Adv Neurol Disord 2016 Jan 9 1 44 52 doi 10 1177 1756285615601933 PubMed PMCID PMC4710102 Ocrelizumab Reduces MS Progression OPERA ORATORIO Arhivovano 8 zhovtnya 2017 u Wayback Machine December 22 2016 Arhivovana kopiya Arhiv originalu za 2 kvitnya 2017 Procitovano 15 bereznya 2018 Avasarala J Anti CD20 Cell Therapies in Multiple Sclerosis A Fixed Dosing Schedule for Ocrelizumab is Overkill Drug Target Insights 2017 Oct 25 11 1177392817737515 doi 10 1177 1177392817737515 PubMed PMCID PMC5661702 Posilannya RedaguvatiOkrelizumab u bazi danih likarskih zasobiv Kanadi Arhivovano 16 travnya 2018 u Wayback Machine A Study to Evaluate the Effects of Ocrelizumab on Immune Responses In Participants With Relapsing Forms of Multiple Sclerosis Arhivovano 20 bereznya 2018 u Wayback Machine Okrevus na sajti Yevropejskogo medichnogo agentstva European Medicines Agency Arhivovano 20 bereznya 2018 u Wayback Machine Otrimano z https uk wikipedia org w index php title Okrelizumab amp oldid 39292858