Левофлоксацин — антибіотик з групи фторхінолонів III покоління для перорального і парентерального застосування. По хімічній структурі є лівообертаючим ізомером офлоксацину.
Левофлоксацин | |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| (S)-9-fluoro-2,3-dihydro-3-methyl-10-(4-methylpiperazin-1-yl)-7-oxo-7H-pyrido[1,2,3-de]-1,4-benzoxazine-6-carboxylic acid | |
| Класифікація | |
| ATC-код | J01 |
| PubChem | |
| CAS | |
| DrugBank | |
| Хімічна структура | |
| Формула | C18H20FN3O4 |
| Мол. маса | 361,368 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | 99% |
| Метаболізм | Печінка ~5% |
| Період напіввиведення | 6-8 год. |
| Екскреція | Нирки ~85% |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | ЛЕВОМАК, «Маклеодс Фармасьютікалс Лімітед»,Індія UA/8637/01/02 15.07.2008-15/07/2013 ЛЕВОФЛОЦИН 500, |
Фармакологічні властивості Редагувати
Фармакодинаміка Редагувати
Фармакологічна дія — антибактеріальна (бактерицидна). Блокує ДНК-гіразу (топоізомеразу II) і топоізомеразу IV, порушує суперспіралізацію і зшивку розривів ДНК, інгібує біосинтез ДНК. Зупиняє поділ бактеріальних клітин, викликає глибокі морфологічні зміни в цитоплазмі, клітинній стінці і мембранах. Має широкий спектр дії. Ефективний відносно Enterococcus faecalis, стафілококів, стрептококів, легіонелл, Enterobacter, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella, Moraxella catarrhalis, Proteus, Pseudomonas, хламідій, мікоплазм, Acinetobacter, Bordetella pertussis, Citrobacter, Morganella morganii, Providencia, Serratia marcescens, Clostridium perfringens, туберкульозної палички.
Фармакокінетика Редагувати
Після введення внутрішньо швидко і практично цілком всмоктується. Біодоступність становить 99%. Прийом їжі мало впливає на швидкість і повноту абсорбції. Cmax досягається через 1-2 год і при дозах 250 і 500 мг становить 2,8 і 5,2 мкг/мол відповідно. З білками плазми зв'язується 30-40%. Препарат легко проникає в тканини та рідини організму людини, включаючи легені, слизову оболонку бронхів, мокротиння, статеві органи, поліморфноядерні лейкоцити, альвеолярні макрофаги. У печінці невелика частина окисляється і/або дезацетилюється. Виводиться з організму повільно (T1/2 — 6-8 год), переважно нирками шляхом клубочковой фільтрації і канальцевої секреції. Менше 5% левофлоксацину екскретується у вигляді продуктів біотрансформації. У незміненому вигляді із сечею протягом 24 год виводиться 70% і за 48 год — 87%, у калі за 72 год виявляється 4% прийнятої внутрішньо дози. Нирковий кліренс становить 70% від загального. Рівноважна концентрація після повторних аплікацій досягається через 3 дні. Після в/в 60-хвилинної інфузії в дозі 500 мг Cmax дорівнює 6,2 мкг/мол. При в/в однократному і багаторазовому введенні обсяг розподілу після тієї ж (500 мг) дози становить 89-112 л, Cmax — 6,2 мкг/мол, T1/2 — 6,4 год.
Показання для застосування Редагувати
Інфекції нижніх дихальних шляхів (загострення хронічного бронхіту, пневмонія), ЛОР-органів (синусит, середній отит), сечовивідних шляхів, нирок, статевих органів (гострий пієлонефрит, урогенітальний хламідіоз, простатит), шкіри і м'яких тканин (атероми, абсцеси, фурункули), септицемія і бактеріємія.
Побічна дія Редагувати
Алергічні реакції: еритематозні висипання, свербіж, набряк шкіри і слизових оболонок, кропив'янка, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лаєлла, анафілактичний шок, фотодерматит.
- З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, втрата апетиту, біль у животі, порушення травлення, діарея, гіпоглікемія, напади порфірії.
- З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, порушення свідомості, підвищена збудливість, депресія, безсоння, шум у вухах, втрата слуху, парестезії, судомні напади.
- З боку сечостатевої системи: підвищення рівня креатиніну в сироватці крові, інтерстиціальний нефрит.
- З боку органів кровотворення: еозинофілія, лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, гемолітична анемія, панцитопенія.
- Місцеві реакції: алергійний пневмоніт, васкуліт, почервоніння і флебіт в місці інфузії.
- З боку опорно-рухового апарату: артрити, тендініти, розрив сухожилля, м'язова слабість.
- З боку серцево-судинної системи: тахікардія, гіпотонія, колапс, подовження інтервалу QT на ЕКГ.
Протипоказання Редагувати
Гіперчутливість (у тому числі до хинолонів), епілепсія, вагітність, годування груддю, дитячий і підлітковий вік до 18 років.
Передозування Редагувати
Симптоми: сплутаність свідомості, запаморочення, судоми.
Лікування — симптоматичне, діаліз неефективний. Специфічний антидот відсутній.
Особливості застосування Редагувати
Препарат потрібно обережно приймати пацієнтам із захворюваннями ЦНС через ризик розвитку судомного нападу. При появі болю і ознак запалення сухожиль препарат скасовують. Особливо обережно препарат призначають хворим з тяжкими захворюваннями печінки.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами Редагувати
Ефект Левофлоксацину знижують препарати, що пригнічують моторику кишківника, сукральфат, магній- і алюмінійвмісні антацидні засоби і солі заліза. Препарат не взаємодіє з теофілінами, антидіабетичними засобами, нестероїдними протизапальними препаратами, антиаритмічними лікарськими засобами, Н2-блокаторами.
Форми випуску Редагувати
Левофлоксацин випускається у вигляді таблеток по 0,25;0,5 та 0,75 г. і розчину для внутрішньовенного введення по 100 мл.(500 мг) і 150 мл.(750 мг.).
Див. також Редагувати
Посилання Редагувати
- med-lit.org.ua[недоступне посилання з липня 2019] Інструкція для медичного застосування препарату ЛЕВОФЛОКСАЦИН (LEVOFLOXACIN)
- Інструкція для медичного застосування препарату Левомак
- U.S. Національна бібліотека медицини: Інформація про ліки — Levofloxacin [ 4 березня 2010 у Wayback Machine.] (англ.)
- Левофлоксацин(інфуз.) на сайті mozdocs.com.ua
- ЛЕВОФЛОКСАЦИН (LEVOFLOXACINUM, ЛЕВОФЛОКСАЦИН) [ 10 грудня 2019 у Wayback Machine.]