www.wikidata.uk-ua.nina.az

Карбоцистеїн англ carbocisteine лат carbocisteinum також L цистеїн S карбоксиметил 2 синтетичний препарат що є по хімічн

Карбоцистеїн

Карбоцистеїн (англ. carbocisteine, лат. carbocisteinum), також L-цистеїн—S-карбоксиметил — синтетичний препарат, що є по хімічній структурі похідним амінокислоти L-цистеїну та належить до групи муколітичних і відхаркувальних препаратів, для перорального застосування.

Карбоцистеїн
Систематизована назва за IUPAC
(R)-2-Amino-3-(carboxymethylsulfanyl)propanoic acid
Класифікація
ATC-код R05CB03
PubChem 193653
CAS 638-23-3
DrugBank
Хімічна структура
Формула C5H9NO4S 
Мол. маса 179,19 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 10%
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 2—3 год.
Екскреція Нирки
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата ФЛЮДІТЕК,
«Іннотера Шузі»,Франція
UA/8082/01/02
12.07.2013-12/07/2018
МУКОЛІК,
ПрАТ«Технолог»,Україна
UA/10556/01/01
29.12.2014-29.12.2019
ЛАНГЕС,
Спільне українсько-іспанське підприємство «Сперко Україна»/АТ«Лабораторіос Алкала Фарма», Україна/Іспанія
UA/11561/01/01
06.07.2011-06.07.2016

Фармакологічні властивості Редагувати

Карбоцистеїн — синтетичний препарат, що по хімічній структурі є похідним амінокислоти цистеїну та належить до групи муколітиків та відхаркувальних препаратів. Механізм дії препарату полягає у деполімеризації та руйнуванні кислих мукополісахаридів бронхіального секрету; регенерації слизової оболонки дихальної системи; зменшення кількості бокалоподібних клітин епітелію дихальної системи, що призводить до зменшення вироблення слизу; а також відновлення секреторної активності клітин епітелію бронхіального дерева. Муколітичні властивості препарату пов'язані з активацією ферменту сіалотрансферази, який відновлює в'язкість та еластичність слизу та є ферментом бокаловидних клітин епітелію дихальної системи. Карбоцистеїн також має здатність підвищувати транспорт іонів хлору в епітелій дихальних шляхів та поступово збільшувати концентрацію води у бронхіальному слизові, що призводить до покращення мукоциліарного кліренсу та полегшення відходження мокротиння у зв'язку із його розрідженням та посиленням рефлекторного кашлю. Карбоцистеїн має також місцевий імуномодулюючий ефект, збільшує кількість секреторного IgA, а також посилює проникнення антибіотиків у секрети дихальної системи. Карбоцистеїн має здатність впливати на епітелій як дихальних шляхів, так і на епітелій ЛОР-органів (пазух носа, середнього вуха). На відміну від ацетилцистеїну, карбоцистеїн не викликає так званого синдрому «затоплення» бронхів. Карбоцистеїн також знижує імунну відповідь організму, що проявляється зниженням концентрації прозапальних цитокінів, а також гальмує проникнення та реплікацію вірусів, що викликають захворювання верхніх дихальних шляхів, у клітини епітелію дихальної системи. Карбоцистеїн підвищує ефективність глюкокортикоїдних гормонів та посилює бронхолітичний ефект теофіліну, і зменшує ефективність м-холінолітичних препаратів.

Фармакодинаміка Редагувати

Карбоцистеїн добре всмоктується та розподіляється в організмі після перорального застосування, але біодоступність препарату складає лише 10 % у зв'язку з ефектом першого проходження через печінку. Максимальна концентрація у крові досягається протягом 2 годин після перорального застосування препарату. Найвищі концентрації препарату спостерігаються в печінці, дихальній системі, крові та середньому вусі (високі концентрації утримуюються у середньому вусі до 24 годин). Карбоцистеїн не проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Карбоцистеїн проходить через плацентарний бар'єр, даних за виділення препарату в грудне молоко немає. Метаболізується карбоцистеїн у печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться препарат із організму переважно із сечею в незміненому вигляді. Період напіввиведення препарату складає 2—3 години, час напіввиведення зростає після повторних прийомів препарату.

Показання до застосування Редагувати

Карбоцистеїн застосовується при гострих та хронічних захворюваннях дихальної системи, що пов'язані з порушеннями бронхіальної секреції — гострий та хронічний бронхіт, бронхоектатична хвороба, трахеїти, ларингіти, синусити, пневмонії, бронхіальна астма, коклюш, муковісцидоз легень як у дорослих, так і дітей; при середньому отиті, підготовці пацієнта до бронхоскопії та бронхографії.

Побічна дія Редагувати

При застосуванні карбоцистеїну можуть спостерігатися наступні побічні ефекти:

Загальна частота побічних ефектів при застосуванні карбоцистеїну складає близько 2,6 %.

Протипокази Редагувати

Карбоцистеїн протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, при загостенні виразкової хвороби шлунку та дванадцятипалої кишки, у І триместрі вагітності та хронічному гломерулонефриті. З обережністю застосовується препарат у ІІ та ІІІ триместрі вагітності та в періоді годування грудьми. Карбоцистеїн не застосовується одночасно із протикашльовими препаратами. В Україні карбоцистеїн застосовується у дітей віком від 2 років.

Форми випуску Редагувати

Карбоцистеїн випускається у вигляді жувальних таблеток по 0,75 г; желатинових капсул по 0,375 г; гранул у пакетиках по 5 г; 2,5 % сироп для прийому всередину у флаконах по 100, 125 і 200 мл, 5 % сиропу у флаконах по 100, 110, 125, 150, 200 і 300 мл та 9 % сиропу по 100 мл. Карбоцистеїн разом із амброксолом входить до складу комбінованого препарату, що випускається під торговими назвами «Мілістан від кашлю» та «Пектолван Ц».

Див. також Редагувати

Примітки Редагувати

  1. . Архів оригіналу за 9 січня 2016. Процитовано 5 квітня 2015. 
  2. ↑ http://compendium.com.ua/akt/67/3095/carbocisteinum [ 11 квітня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
  3. ↑ . Архів оригіналу за 11 квітня 2015. Процитовано 26 березня 2022. 
  4. ↑ http://www.rmj.ru/articles_4475.htm [ 20 березня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
  5. ↑ http://www.rlsnet.ru/fg_index_id_38.htm [ 2 квітня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
  6. ↑ http://xrumer.rmj.ru/articles_4457.htm [ 4 жовтня 2010 у Wayback Machine.] (рос.)
  7. ↑ http://medi.ru/doc/a241003.htm [ 28 березня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
  8. ↑ . Архів оригіналу за 26 червня 2017. Процитовано 6 квітня 2015. 
  9. ↑ . Архів оригіналу за 12 квітня 2015. Процитовано 6 квітня 2015. 
  10. ↑ http://health-ua.com/pics/pdf/ZU_2011_pediatr_3/54-55.pdf [ 19 квітня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
  11. ↑ http://medi.ru/doc/a241009.htm [ 9 квітня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
  12. ↑ http://health-ua.com/pics/pdf/ZU_2014_Pediatr_3/30.pdf [ 19 квітня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
  13. http://www.vidal.ru/drugs/molecule-in/174 [ 14 квітня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
  14. " "Карбоцистеин в Справочнике Машковского". [недоступне посилання з липня 2019](рос.)

Джерела Редагувати

Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри
Дата публікації:
Karbocisteyin angl carbocisteine lat carbocisteinum takozh L cisteyin S karboksimetil 2 sintetichnij preparat sho ye po himichnij strukturi pohidnim aminokisloti L cisteyinu 3 ta nalezhit do grupi mukolitichnih i vidharkuvalnih preparativ dlya peroralnogo zastosuvannya 4 KarbocisteyinSistematizovana nazva za IUPAC R 2 Amino 3 carboxymethylsulfanyl propanoic acidKlasifikaciyaATC kod R05CB03PubChem 193653CAS 638 23 3DrugBankHimichna strukturaFormula C5H9NO4S Mol masa 179 19 g molFarmakokinetikaBiodostupnist 10 Metabolizm PechinkaPeriod napivvivedennya 2 3 god Ekskreciya NirkiReyestraciya likarskogo zasobu v UkrayiniNazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data FLYuDITEK Innotera Shuzi FranciyaUA 8082 01 0212 07 2013 12 07 2018MUKOLIK PrAT Tehnolog UkrayinaUA 10556 01 0129 12 2014 29 12 2019LANGES Spilne ukrayinsko ispanske pidpriyemstvo Sperko Ukrayina AT Laboratorios Alkala Farma Ukrayina IspaniyaUA 11561 01 0106 07 2011 06 07 2016 1 Zmist 1 Farmakologichni vlastivosti 1 1 Farmakodinamika 2 Pokazannya do zastosuvannya 3 Pobichna diya 4 Protipokazi 5 Formi vipusku 6 Div takozh 7 Primitki 8 DzherelaFarmakologichni vlastivosti RedaguvatiKarbocisteyin sintetichnij preparat sho po himichnij strukturi ye pohidnim aminokisloti cisteyinu ta nalezhit do grupi mukolitikiv ta vidharkuvalnih preparativ Mehanizm diyi preparatu polyagaye u depolimerizaciyi ta rujnuvanni kislih mukopolisaharidiv bronhialnogo sekretu regeneraciyi slizovoyi obolonki dihalnoyi sistemi zmenshennya kilkosti bokalopodibnih klitin epiteliyu dihalnoyi sistemi sho prizvodit do zmenshennya viroblennya slizu a takozh vidnovlennya sekretornoyi aktivnosti klitin epiteliyu bronhialnogo dereva 5 6 Mukolitichni vlastivosti preparatu pov yazani z aktivaciyeyu fermentu sialotransferazi yakij vidnovlyuye v yazkist ta elastichnist slizu 7 5 ta ye fermentom bokalovidnih klitin epiteliyu dihalnoyi sistemi 8 4 Karbocisteyin takozh maye zdatnist pidvishuvati transport ioniv hloru v epitelij dihalnih shlyahiv ta postupovo zbilshuvati koncentraciyu vodi u bronhialnomu slizovi sho prizvodit do pokrashennya mukociliarnogo klirensu ta polegshennya vidhodzhennya mokrotinnya u zv yazku iz jogo rozridzhennyam ta posilennyam reflektornogo kashlyu 8 9 Karbocisteyin maye takozh miscevij imunomodulyuyuchij efekt zbilshuye kilkist sekretornogo IgA 10 4 a takozh posilyuye proniknennya antibiotikiv u sekreti dihalnoyi sistemi 10 7 Karbocisteyin maye zdatnist vplivati na epitelij yak dihalnih shlyahiv tak i na epitelij LOR organiv pazuh nosa serednogo vuha 11 3 Na vidminu vid acetilcisteyinu karbocisteyin ne viklikaye tak zvanogo sindromu zatoplennya bronhiv 12 Karbocisteyin takozh znizhuye imunnu vidpovid organizmu sho proyavlyayetsya znizhennyam koncentraciyi prozapalnih citokiniv a takozh galmuye proniknennya ta replikaciyu virusiv sho viklikayut zahvoryuvannya verhnih dihalnih shlyahiv u klitini epiteliyu dihalnoyi sistemi 3 10 Karbocisteyin pidvishuye efektivnist glyukokortikoyidnih gormoniv ta posilyuye bronholitichnij efekt teofilinu 7 4 i zmenshuye efektivnist m holinolitichnih preparativ 6 Farmakodinamika Redaguvati Karbocisteyin dobre vsmoktuyetsya ta rozpodilyayetsya v organizmi pislya peroralnogo zastosuvannya ale biodostupnist preparatu skladaye lishe 10 u zv yazku z efektom pershogo prohodzhennya cherez pechinku 9 Maksimalna koncentraciya u krovi dosyagayetsya protyagom 2 godin pislya peroralnogo zastosuvannya preparatu 2 Najvishi koncentraciyi preparatu sposterigayutsya v pechinci dihalnij sistemi krovi ta serednomu vusi 9 visoki koncentraciyi utrimuyuyutsya u serednomu vusi do 24 godin 2 Karbocisteyin ne pronikaye cherez gematoencefalichnij bar yer 9 Karbocisteyin prohodit cherez placentarnij bar yer danih za vidilennya preparatu v grudne moloko nemaye Metabolizuyetsya karbocisteyin u pechinci z utvorennyam neaktivnih metabolitiv Vivoditsya preparat iz organizmu perevazhno iz secheyu v nezminenomu viglyadi 2 9 Period napivvivedennya preparatu skladaye 2 2 3 9 godini chas napivvivedennya zrostaye pislya povtornih prijomiv preparatu Pokazannya do zastosuvannya RedaguvatiKarbocisteyin zastosovuyetsya pri gostrih ta hronichnih zahvoryuvannyah dihalnoyi sistemi sho pov yazani z porushennyami bronhialnoyi sekreciyi gostrij ta hronichnij bronhit bronhoektatichna hvoroba traheyiti laringiti sinusiti pnevmoniyi bronhialna astma koklyush mukoviscidoz legen yak u doroslih 2 tak i ditej 12 pri serednomu otiti 11 9 pidgotovci paciyenta do bronhoskopiyi ta bronhografiyi 2 Pobichna diya RedaguvatiPri zastosuvanni karbocisteyinu mozhut sposterigatisya nastupni pobichni efekti 13 2 Alergichni reakciyi ridko 0 01 0 1 visipannya na shkiri nabryak Kvinke Z boku travnoyi sistemi ridko 0 01 0 1 nudota blyuvannya bil u zhivoti diareya shlunkovo kishkovi krovotechi Zagalna chastota pobichnih efektiv pri zastosuvanni karbocisteyinu skladaye blizko 2 6 12 Protipokazi RedaguvatiKarbocisteyin protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu pri zagostenni virazkovoyi hvorobi shlunku ta dvanadcyatipaloyi kishki u I trimestri vagitnosti ta hronichnomu glomerulonefriti 2 Z oberezhnistyu zastosovuyetsya preparat u II ta III trimestri vagitnosti ta v periodi goduvannya grudmi Karbocisteyin ne zastosovuyetsya odnochasno iz protikashlovimi preparatami 4 V Ukrayini karbocisteyin zastosovuyetsya u ditej vikom vid 2 rokiv 12 Formi vipusku RedaguvatiKarbocisteyin vipuskayetsya u viglyadi zhuvalnih tabletok po 0 75 g zhelatinovih kapsul po 0 375 g granul u paketikah po 5 g 2 5 sirop dlya prijomu vseredinu u flakonah po 100 125 i 200 ml 5 siropu u flakonah po 100 110 125 150 200 i 300 ml ta 9 siropu po 100 ml 14 Karbocisteyin razom iz ambroksolom vhodit do skladu kombinovanogo preparatu sho vipuskayetsya pid torgovimi nazvami Milistan vid kashlyu 8 ta Pektolvan C 10 Div takozh RedaguvatiErdosteyinPrimitki Redaguvati Derzhavnij reyestr likarskih zasobiv Ukrayini Arhiv originalu za 9 sichnya 2016 Procitovano 5 kvitnya 2015 a b v g d e zh i k http compendium com ua akt 67 3095 carbocisteinum Arhivovano 11 kvitnya 2015 u Wayback Machine ros a b v Arhivovana kopiya Arhiv originalu za 11 kvitnya 2015 Procitovano 26 bereznya 2022 a b v g d http www rmj ru articles 4475 htm Arhivovano 20 bereznya 2015 u Wayback Machine ros a b http www rlsnet ru fg index id 38 htm Arhivovano 2 kvitnya 2015 u Wayback Machine ros a b http xrumer rmj ru articles 4457 htm Arhivovano 4 zhovtnya 2010 u Wayback Machine ros a b v http medi ru doc a241003 htm Arhivovano 28 bereznya 2015 u Wayback Machine ros a b v Arhivovana kopiya Arhiv originalu za 26 chervnya 2017 Procitovano 6 kvitnya 2015 a b v g d e zh Arhivovana kopiya Arhiv originalu za 12 kvitnya 2015 Procitovano 6 kvitnya 2015 a b v g http health ua com pics pdf ZU 2011 pediatr 3 54 55 pdf Arhivovano 19 kvitnya 2015 u Wayback Machine ros a b http medi ru doc a241009 htm Arhivovano 9 kvitnya 2015 u Wayback Machine ros a b v g http health ua com pics pdf ZU 2014 Pediatr 3 30 pdf Arhivovano 19 kvitnya 2015 u Wayback Machine ros http www vidal ru drugs molecule in 174 Arhivovano 14 kvitnya 2015 u Wayback Machine ros Karbocistein v Spravochnike Mashkovskogo nedostupne posilannya z lipnya 2019 ros Dzherela RedaguvatiKarbocisteyin na sajti mozdocs kiev ua Arhivovano 15 kvitnya 2015 u Wayback Machine http www rlsnet ru mnn index id 987 htm Arhivovano 5 kvitnya 2015 u Wayback Machine Karbocisteyin na sajti pharmencyclopedia com ua Arhivovano 13 kvitnya 2015 u Wayback Machine Otrimano z https uk wikipedia org w index php title Karbocisteyin amp oldid 39293154