www.wikidata.uk-ua.nina.az

Фенспірид Зауважте Вікіпедія не дає медичних порад Якщо у вас виникли проблеми зі здоров ям зверніться до лікаря англ Fe

Фенспірид

Зауважте, Вікіпедія не дає медичних порад!
Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря.

Фенспірид (англ. Fenspiride chlorhydrate) — синтетичний препарат, що є похідним оксазолідинонів, що має властивості нестероїдного протизапального препарату, антигістамінних препаратів і бронходілятуючі властивості; та застосовується у лікуванні захворювань дихальної системи, для перорального застосування. Фенспірид уперше синтезований у Франції компанією «Laboratoires Servier» та розповсюджується у Франції та країнах Західної Європи під торговою маркою «Pneumorel», а в Росії та Україні під торговою маркою «Ереспал».

Фенспірид
Систематизована назва за IUPAC
8-(2-phenylethyl)-1-oxa-3,8-diazaspiro[4.5]decan-2-one
Класифікація
ATC-код R03BX01
PubChem 68626
CAS 5053-06-5
DrugBank
Хімічна структура
Формула C15H20N2O2 
Мол. маса 260,331 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 90%
Метаболізм НД
Період напіввиведення 12 год.
Екскреція Нирки (90%), фекалії (10%)
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата ЕРЕСПАЛ®,
«Лабораторії Серв'є Індастрі»,Франція
UA/3703/02/01
01.09.2010-01/09/2015
ІНСПІРОН
ВАТ«Київмедпрепарат»,Україна
UA/11435/01/01
12.04.2011-12.04.2016

У лютому 2019 препарат був відкликаний ЄМА, з французького, казахстанського та російського ринків у зв'язку з появою клінічних даних про подовження інтервалу QT у пацієнтів, що приймали фенспірид. Подовження цього інтервалу призводить до явища "re-entry", що тягне за собою виникнення фібриляції шлуночків.

Згодом відкликаний в Україні та решті із 32 країн, де був зареєстрований.

Фармакологічні властивості Редагувати

Фенспірид — синтетичний препарат, що є похідним оксазолідинонів та має протизапальні, бронходілятуючі, антигістамінні і міотропні спазмолітичні властивості. Механізм дії препарату полягає у інгібуванні активності ферменту фосфоліпази А2, що призводить до обмеження вивільнення арахідонової кислоти та внаслідок цього зниження вироблення простагландинів, тромбоксану А2 і лейкотрієнів, що призводить до зниження дії основних прозапальних факторів у дихальних шляхах та зменшенням запального процесу. При застосуванні фенспіриду знижується продукція цитокінів, вільних радикалів та фактору некрозу пухлини TNFa, зменшується міграція ефекторних клітин запалення до епітелію дихальних шляхів. Під впливом препарату також знижується секреція бокаловидних клітин епітелію дихальних шляхів, що призводить до зниження продукції та об'єму виділення муцину, і як внаслідок цього — покращення відходження мокротиння. Фенспірид також має здатність блокувати Н1-рецептори гістаміну, що забезпечує протинабрякову дію препарату; а також α1-адренорецептори, що при передозуванні фенспіриду може викликати гіпотонію. У зв'язку із зниженням продукції тромбоксану фенспірид має також здатність знижувати агрегацію тромбоцитів та еритроцитів, а також зменшення внутрішньої агрегації еритроцитів, що також сприяє покращенню мікроциркуляції в легенях. При тривалому застосуванні фенспіриду спостерігається зменшення симптоматики хронічних обструктивних захворювань легень (зменшення задишки, кашлю та відходження мокротиння), покращення функції газообміну в легенях, покращення показників функції зовнішнього дихання, підвищення толерантності до фізичних навантажень та покращення реологічних властивостей крові.

Фармакокінетика Редагувати

Фенспірид добре всмоктується в шлунково-кишковому тракті після перорального застосування, біодоступність препарату складає 90%. Максимальна концентація фенспіриду в крові досягається протягом 6 годин. Дані за метаболізм препарату в організмі відсутні, згідно експериментальних даних імовірно проникнення фенспіриду через плацентарний бар'єр. Виводиться фенспірид із організму переважно із сечею (90%), а також із калом (10%); період напіввиведення препарату складає в середньому 12 годин.

Показання до застосування Редагувати

Фенспірид застосовується для усунення функціональних симптомів (кашель та надмірне виділення мокротиння) при гострих та хронічних захворюваннях дихальної системи, при бронхіальній астмі, сезонному та цілорічному алергічному риніті; для лікування гострих та хронічних захворювань ЛОР-органів; для лікування респіраторних симптомів при кору, коклюші та грипу. У клінічних дослідженнях спостерігався позитивний ефект при застосуванні фенспіриду при саркоїдозі.

Побічна дія Редагувати

При застосуванні фенспіриду можуть спостерігатися наступні побічні ефекти:

Протипокази Редагувати

Фенспірид протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату. Препарат застосовується дітям віком від 4 місяців. З обережністю фенспірид застосовується при вагітності. Не рекомендовано застосування фенспіриду в період годування грудьми.

Форми випуску Редагувати

Фенспірид випускається у вигляді таблеток по 0,08 г та 0,2% сиропу по 150 мл.

Синоніми Редагувати

  • Decaspir
  • Espiran
  • Eurespal
  • Fenspin
  • Fenspir
  • Fluiden
  • Pneumorel
  • Respiride

Примітки Редагувати

  1. Державний реєстр лікарських засобів України
  2. ↑ ФЕНСПІРИД (FENSPIRIDUM)
  3. ↑ http://www.rmj.ru/articles_9805.htm (рос.) [ 15 березня 2015 у Wayback Machine.]
  4. . Архів оригіналу за 2 липня 2007. Процитовано 8 липня 2007.  (англ.)
  5. Pneumorel(фр.)
  6. ↑ http://health-ua.com/articles/783.html
  7. http://www.vidal.ru/search?q=эреспал&bad=on (рос.)
  8. EMA/114407/2019 Suspension of fenspiride medicines due to potential risk of heart rhythm problems (15 February 2019)
  9. Suspension d’AMM et rappel des médicaments Pneumorel (Pneumorel 0,2 pour cent, sirop et Pneumorel 80 mg, comprimé enrobé) - Communiqué - ANSM : Agence nationale de sécurité du médicament et des produits de santé. www.ansm.sante.fr. Процитовано 12 лютого 2019. (фр.)
  10. Newtimes-последние новости Казахстана. (рос.). Newtimes - последние новости Казахстана. Архів оригіналу за 17 лютого 2019. Процитовано 16 лютого 2019. (рос.)
  11. . www.roszdravnadzor.ru. Архів оригіналу за 15 лютого 2019. Процитовано 15 лютого 2019. (рос.)
  12. Servier.fr (фр.). Servier.fr. Процитовано 21 лютого 2019. 
  13. "Сервье Украина " отзывает с рынка препарат "Ереспал" из-за возможных серьезных осложнений, Інтерфакс-Україна, 13.02.2019
  14. ↑ http://medi.ru/doc/f42_eurespal_07.htm
  15. ↑ http://www.ifp.kiev.ua/doc/journals/upj/05/pdf05-3/28.pdf (рос.)
  16. ↑ http://www.lvrach.ru/1998/04/4526895/
  17. ↑ http://health-ua.com/pics/pdf/P_23_1/12-13.pdf
  18. . Архів оригіналу за 2 квітня 2015. Процитовано 16 березня 2015. 
  19. ↑ http://irbis-nbuv.gov.ua/cgi-bin/irbis_nbuv/cgiirbis_64.exe?C21COM=2&I21DBN=UJRN&P21DBN=UJRN&IMAGE_FILE_DOWNLOAD=1&Image_file_name=PDF/Unmmj_2012_3_10.pdf
  20. Montes, B; Catalan, M; Roces, A; Jeanniot, JP; Honorato, JM (1993). Single dose pharmacokinetics of fenspiride hydrochloride: phase I clinical trial.. European journal of clinical pharmacology 45 (2): 169–72. PMID 7901024. doi:10.1007/bf00315501.  (англ.)
  21. ДОДАТКОВІ МОЖЛИВОСТІ СИМПТОМАТИЧНОГО ЛІКУВАННЯ ГОСТРИХ РЕСПІРАТОРНИХ ІНФЕКЦІЙ У ДІТЕЙ. С.О. Крамарьов (2017)
  22. http://www.kgmu.kcn.ru/sites/default/files/u122/VSKM%202012%20N%201%20p46-48.pdf [ 2015-04-02 у Wayback Machine.] (рос.)[недоступне посилання з січень 2022]
  23. " "Фенспирид в Справочнике Машковского". [недоступне посилання з липня 2019](рос.)
  24. GoldPharma

Посилання Редагувати

Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри
Дата публікації:
Zauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Fenspirid angl Fenspiride chlorhydrate sintetichnij preparat sho ye pohidnim oksazolidinoniv sho maye vlastivosti nesteroyidnogo protizapalnogo preparatu antigistaminnih preparativ i bronhodilyatuyuchi vlastivosti 2 3 ta zastosovuyetsya u likuvanni zahvoryuvan dihalnoyi sistemi dlya peroralnogo zastosuvannya Fenspirid upershe sintezovanij u Franciyi kompaniyeyu Laboratoires Servier ta rozpovsyudzhuyetsya u Franciyi ta krayinah Zahidnoyi Yevropi pid torgovoyu markoyu Pneumorel 4 5 a v Rosiyi ta Ukrayini pid torgovoyu markoyu Erespal 6 7 FenspiridSistematizovana nazva za IUPAC8 2 phenylethyl 1 oxa 3 8 diazaspiro 4 5 decan 2 oneKlasifikaciyaATC kod R03BX01PubChem 68626CAS 5053 06 5DrugBankHimichna strukturaFormula C15H20N2O2 Mol masa 260 331 g molFarmakokinetikaBiodostupnist 90 Metabolizm NDPeriod napivvivedennya 12 god Ekskreciya Nirki 90 fekaliyi 10 Reyestraciya likarskogo zasobu v UkrayiniNazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data ERESPAL Laboratoriyi Serv ye Indastri FranciyaUA 3703 02 0101 09 2010 01 09 2015INSPIRONVAT Kiyivmedpreparat UkrayinaUA 11435 01 0112 04 2011 12 04 2016 1 U lyutomu 2019 preparat buv vidklikanij YeMA 8 z francuzkogo 9 kazahstanskogo 10 ta rosijskogo 11 rinkiv u zv yazku z poyavoyu klinichnih danih pro podovzhennya intervalu QT u paciyentiv sho prijmali fenspirid Podovzhennya cogo intervalu prizvodit do yavisha re entry sho tyagne za soboyu viniknennya fibrilyaciyi shlunochkiv 12 Zgodom vidklikanij v Ukrayini ta reshti iz 32 krayin de buv zareyestrovanij 13 Zmist 1 Farmakologichni vlastivosti 1 1 Farmakokinetika 2 Pokazannya do zastosuvannya 3 Pobichna diya 4 Protipokazi 5 Formi vipusku 6 Sinonimi 7 Primitki 8 PosilannyaFarmakologichni vlastivosti RedaguvatiFenspirid sintetichnij preparat sho ye pohidnim oksazolidinoniv ta maye protizapalni bronhodilyatuyuchi antigistaminni i miotropni spazmolitichni vlastivosti 2 14 Mehanizm diyi preparatu polyagaye u ingibuvanni aktivnosti fermentu fosfolipazi A2 sho prizvodit do obmezhennya vivilnennya arahidonovoyi kisloti ta vnaslidok cogo znizhennya viroblennya prostaglandiniv tromboksanu A2 i lejkotriyeniv sho prizvodit do znizhennya diyi osnovnih prozapalnih faktoriv u dihalnih shlyahah ta zmenshennyam zapalnogo procesu 15 16 Pri zastosuvanni fenspiridu znizhuyetsya produkciya citokiniv vilnih radikaliv ta faktoru nekrozu puhlini TNFa zmenshuyetsya migraciya efektornih klitin zapalennya do epiteliyu dihalnih shlyahiv 2 17 Pid vplivom preparatu takozh znizhuyetsya sekreciya bokalovidnih klitin epiteliyu dihalnih shlyahiv sho prizvodit do znizhennya produkciyi ta ob yemu vidilennya mucinu i yak vnaslidok cogo pokrashennya vidhodzhennya mokrotinnya 3 14 Fenspirid takozh maye zdatnist blokuvati N1 receptori gistaminu sho zabezpechuye protinabryakovu diyu preparatu a takozh a1 adrenoreceptori sho pri peredozuvanni fenspiridu mozhe viklikati gipotoniyu 6 14 U zv yazku iz znizhennyam produkciyi tromboksanu fenspirid maye takozh zdatnist znizhuvati agregaciyu trombocitiv 15 18 ta eritrocitiv a takozh zmenshennya vnutrishnoyi agregaciyi eritrocitiv 19 sho takozh spriyaye pokrashennyu mikrocirkulyaciyi v legenyah Pri trivalomu zastosuvanni fenspiridu sposterigayetsya zmenshennya simptomatiki hronichnih obstruktivnih zahvoryuvan legen zmenshennya zadishki kashlyu ta vidhodzhennya mokrotinnya pokrashennya funkciyi gazoobminu v legenyah pokrashennya pokaznikiv funkciyi zovnishnogo dihannya pidvishennya tolerantnosti do fizichnih navantazhen 3 15 17 ta pokrashennya reologichnih vlastivostej krovi 19 Farmakokinetika Redaguvati Fenspirid dobre vsmoktuyetsya v shlunkovo kishkovomu trakti pislya peroralnogo zastosuvannya biodostupnist preparatu skladaye 90 20 Maksimalna koncentaciya fenspiridu v krovi dosyagayetsya protyagom 6 godin Dani za metabolizm preparatu v organizmi vidsutni zgidno eksperimentalnih danih imovirno proniknennya fenspiridu cherez placentarnij bar yer Vivoditsya fenspirid iz organizmu perevazhno iz secheyu 90 a takozh iz kalom 10 period napivvivedennya preparatu skladaye v serednomu 12 godin Pokazannya do zastosuvannya RedaguvatiFenspirid zastosovuyetsya dlya usunennya funkcionalnih simptomiv kashel ta nadmirne vidilennya mokrotinnya pri gostrih ta hronichnih zahvoryuvannyah dihalnoyi sistemi pri bronhialnij astmi sezonnomu ta cilorichnomu alergichnomu riniti 2 14 dlya likuvannya gostrih ta hronichnih zahvoryuvan LOR organiv 16 dlya likuvannya respiratornih simptomiv pri koru koklyushi ta gripu 21 U klinichnih doslidzhennyah sposterigavsya pozitivnij efekt pri zastosuvanni fenspiridu pri sarkoyidozi 22 Pobichna diya RedaguvatiPri zastosuvanni fenspiridu mozhut sposterigatisya nastupni pobichni efekti Alergichni reakciyi ridko 0 01 0 1 visipannya na shkiri eritema shkiri kropiv yanka nabryak Kvinke Z boku travnoyi sistemi chasto 1 10 nudota bil u zhivoti dispepsiya Z boku nervovoyi sistemi ridko 0 01 0 1 sonlivist Z boku sercevo sudinnoyi sistemi ridko 0 01 0 1 tahikardiya Protipokazi RedaguvatiFenspirid protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu Preparat zastosovuyetsya dityam vikom vid 4 misyaciv Z oberezhnistyu fenspirid zastosovuyetsya pri vagitnosti Ne rekomendovano zastosuvannya fenspiridu v period goduvannya grudmi Formi vipusku RedaguvatiFenspirid vipuskayetsya u viglyadi tabletok po 0 08 g ta 0 2 siropu po 150 ml 23 Sinonimi RedaguvatiDecaspir Espiran Eurespal Fenspin Fenspir Fluiden Pneumorel Respiride 24 Primitki Redaguvati Derzhavnij reyestr likarskih zasobiv Ukrayini a b v g FENSPIRID FENSPIRIDUM a b v http www rmj ru articles 9805 htm ros Arhivovano 15 bereznya 2015 u Wayback Machine SERVIER product portfolio Arhiv originalu za 2 lipnya 2007 Procitovano 8 lipnya 2007 angl Pneumorel fr a b http health ua com articles 783 html http www vidal ru search q erespal amp bad on ros EMA 114407 2019 Suspension of fenspiride medicines due to potential risk of heart rhythm problems 15 February 2019 Suspension d AMM et rappel des medicaments Pneumorel Pneumorel 0 2 pour cent sirop et Pneumorel 80 mg comprime enrobe Communique ANSM Agence nationale de securite du medicament et des produits de sante www ansm sante fr Procitovano 12 lyutogo 2019 fr Newtimes poslednie novosti Kazahstana Minzdrav RK otozval registracionnoe udostoverenie na preparat sposobnyj vyzvat ostanovku serdca ros Newtimes poslednie novosti Kazahstana Arhiv originalu za 17 lyutogo 2019 Procitovano 16 lyutogo 2019 ros Roszdravnadzor izymaet na territorii Rossijskoj Federacii vse serii lekarstvennogo preparata Erespal MNN Fenspirid www roszdravnadzor ru Arhiv originalu za 15 lyutogo 2019 Procitovano 15 lyutogo 2019 ros Servier fr fr Servier fr Procitovano 21 lyutogo 2019 Serve Ukraina otzyvaet s rynka preparat Erespal iz za vozmozhnyh sereznyh oslozhnenij Interfaks Ukrayina 13 02 2019 a b v g http medi ru doc f42 eurespal 07 htm a b v http www ifp kiev ua doc journals upj 05 pdf05 3 28 pdf ros a b http www lvrach ru 1998 04 4526895 a b http health ua com pics pdf P 23 1 12 13 pdf Arhivovana kopiya Arhiv originalu za 2 kvitnya 2015 Procitovano 16 bereznya 2015 a b http irbis nbuv gov ua cgi bin irbis nbuv cgiirbis 64 exe C21COM 2 amp I21DBN UJRN amp P21DBN UJRN amp IMAGE FILE DOWNLOAD 1 amp Image file name PDF Unmmj 2012 3 10 pdf Montes B Catalan M Roces A Jeanniot JP Honorato JM 1993 Single dose pharmacokinetics of fenspiride hydrochloride phase I clinical trial European journal of clinical pharmacology 45 2 169 72 PMID 7901024 doi 10 1007 bf00315501 angl DODATKOVI MOZhLIVOSTI SIMPTOMATIChNOGO LIKUVANNYa GOSTRIH RESPIRATORNIH INFEKCIJ U DITEJ S O Kramarov 2017 http www kgmu kcn ru sites default files u122 VSKM 202012 20N 201 20p46 48 pdf Arhivovano 2015 04 02 u Wayback Machine ros nedostupne posilannya z sichen 2022 Fenspirid v Spravochnike Mashkovskogo nedostupne posilannya z lipnya 2019 ros GoldPharmaPosilannya RedaguvatiFenspirid na sajti mozdocs kiev ua Erespal fenspirid DEC MOZU 27 08 2015 Fenspirid na sajti rlsnet ru ros Otrimano z https uk wikipedia org w index php title Fenspirid amp oldid 39293161