www.wikidata.uk-ua.nina.az

Ацикловір Aciclovir 1 протигерпесвірусний препарат особливо ефективний щодо вірусів простого герпесу оперізуючого герпес

Ацикловір

Ацикловір (Aciclovir) — протигерпесвірусний препарат, особливо ефективний щодо вірусів простого герпесу, оперізуючого герпесу/вітряної віспи. На інші віруси не діє. Ацикловір є аналогом пуринового нуклеозиду дезоксигуанозину, нормального компонента ДНК.

Ацикловір
Систематизована назва за IUPAC
Класифікація
ATC-код J05AB01
PubChem 2022
CAS
DrugBank
Хімічна структура
Формула C8H11N5O3 
Мол. маса 225.21 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 10-20% (перорально)
Метаболізм печінка, ~14%
Період напіввиведення 2.2-20 годин
Екскреція Нирки
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Ріст ланцюга при реплікації чи зворотній транскприкпії вірусної нуклеїнової кислоти (при включеному аномальному ацикловірі)

Дизайнер ацикловіру — американська фармакологиня Гертруда Елайон, яка у 1988 році стала лауреатом Нобелівської премії з фізіології і медицини за розробку принципів створення препаратів, орієнтованих на «молекулярні мішені», до яких відносять і ацикловір.

Механізм дії Редагувати

Структура молекули ацикловіра схожа на нуклеозид дезоксигуанозин, який складається з гуаніну і дезоксирибози. Вірусні тимідинкінази додають до ацикловіру фосфорну групу. Далі до сполуки додається друга фосфорна група за допомогою гуанілаткінази клітини-хазяїна. Третя фосфорна група приєднується різними клітинними кіназами (фосфогліцераткіназою, фосфоенолпіруваткарбоксикіназою або піруваткіназою). Таким чином утворюється ацикловіртрифосфат, який конкурує з дГТФ при синтезі вірусної ДНК і пригнічує роботу вірусної ДНК-полімерази. При включенні до вірусної молекули ДНК ацикловір блокує подальше добудовування нуклеотидів у ланцюг.

Препарат діє вибірково на синтез вірусної ДНК. На реплікацію ДНК клітин людини ацикловіртрифосфат практично не впливає.

Фармакокінетика Редагувати

Всмоктується у травній системі, біодоступність — 10-20 %. Зв'язування з білками плазми — 9-33 %, концентрація у спинномозковій рідині — близько 50 % від концентрації в плазмі, проникає через плацентарний і гематоенцефалічний бар'єри.

Метаболізується в печінці, основний метаболіт — 9-карбоксиметоксиметілгуанін, близько 84 % виводиться нирками у незміненому вигляді і 14 % —у вигляді метаболіта.

Показання Редагувати

Зауважте, Вікіпедія не дає медичних порад!
Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря.

Терапія клінічних проявів уражень шкіри і слизових оболонок, які спричинює віруси простого герпесу — герпесвіруси людини 1 та 2 типу (Herpes simplex 1 і 2); герпесвірусом людини 3 типу (оперізуючий герпес і вітряна віспа). Ацикловір при простому герпесі попереджає утворення нових елементів висипу, знижує ймовірність шкірної диссемінації і вісцеральних ускладнень, прискорює утворення кірок. Ацикловір зменшує інтенсивність ураження при оперізуючому герпесі, послаблює біль у гострій фазі.

Застосовують також для профілактики первинних і рецидивуючих інфекцій, які спричинює вірус Herpes simplex 1 і 2 типу у хворих як з нормальним, так і з ослабленим імунним статусом, у тому числі і імунодефіцитами при ВІЛ-інфекції.

Препарат чинить також імуностимулюючу дію. Застосовують ацикловір внутрішньовенно, всередину і місцево (у вигляді мазі або крема). Препарат має серйозну міжнародну доказову базу ефективності стосовно вищеназваних герпесвірусів людини.

Протипоказання Редагувати

Підвищена чутливість до ацикловіру або якої-небудь допоміжної речовини препарату. Прийом препарату протипоказаний у період лактації. З обережністю слід приймати при дегідратації, нирковій недостатності, неврологічних порушеннях, в тому числі й в анамнезі.

Побічні дії Редагувати

Препарат, зазвичай, добре переноситься. Але можливі певні побічні дії:

  • З боку травної системи: в поодиноких випадках — біль в животі, нудота, блювання, діарея.
  • У крові: скороминуще незначне підвищення активності амінотрансфераз, рідко — невелике підвищення рівнів сечовини і креатиніну, гіпербілірубінемія, лейкопенія, анемія.
  • З боку ЦНС: рідко — головний біль, слабкість; в окремих випадках — тремор, запаморочення, підвищена стомлюваність, сонливість, галюцинації.
  • Алергічні реакції: шкірний висип.
  • Інші: рідко — алопеція, гарячка.

Список препаратів Редагувати

Випускається у формі кремів, ліофілізатів, мазей, порошків і таблеток

Креми:

  • ЗОВІРАКС™, ГлаксоСмітКлайн, Консьюмер Хелскер (GB), 5 %, Туби 2 г №1x1
  • ЛІПСТЕР, АТ Фармак (UA), 5 %, Туби 5 г №1x1
  • АГЕРП, Сперко (UA), 5 %, Туби 2 г №1x1
  • АЦИКЛОСТАД, СТАДА Арцнайміттель АГ (DE), 5 %, Туби 2 г №1x1
  • ВІРОЛЕКС, ВІРОЛЕКС, КРКА (SI), 5 %, Туби 5 г №1x1

Ліофілізати,

  • ЗОВІРАКС™, ГлаксоСмітКляйн Експорт Лтд (GB), 250 мг, Флак. №5x1
  • АЦИКЛОВІР-БЄЛМЕД, Бєлмедпрепарати (BY), 250 мг, 500 мг, Флак. №1x1, №1x1

Мазі

  • ЗОВІРАКС™, ГлаксоСмітКляйн Експорт Лімітед (GB), 30 мг/г, Туби 4,5 г №1x1
  • АЦИКЛОВІР-ВІШФА, АЦИКЛОВІР-ВІШФА, ТОВ ДКП Фармацевтична фабрика (UA, Житомирська область, Житомирський район, село Танишівка, вул. Корольова, б. 4), 2,5 %, Туби 10 г №1x1
  • ГЕРПЕВІР, ВАТ Київмедпрепарат (UA), 2,5 %, Туби 5 г №1x1, 15 г №1x1

Порошки

  • ВІРОЛЕКС, КРКА (SI), 250 мг, Флак. №5x1
  • ГЕРПЕВІР, ГЕРПЕВІР, ВАТ Київмедпрепарат (UA), 250 мг, Флак. №10x1
  • МЕДОВІР, Медокемі ЛТД (CY), 250 мг, 500 мг, Флак. №10x1, №10x1

Таблетки

  • ЗОВІРАКС™, ГлаксоСмітКляйн Експорт Лтд (GB), 200 мг, Бліс. №5x5
  • ГЕВІРАН, Фармацевтичний завод ПОЛЬФАРМА С.А. (PL), 200 мг, 400 мг, 800 мг, Бліс. №10x3, №10x3, №10x3
  • АЦИКЛОВІР-ФАРМАК, АТ Фармак (UA), 200 мг, Бліс. №10x2,
  • АЦИКЛОВІР, АТ Лекхім-Харків (UA), 200 мг, Бліс. №10x1, №10x2
  • АЦИКЛОВІР 200 СТАДА, СТАДА Арцнайміттель АГ (DE), 200 мг, Бліс. №25x1, №25x4
  • АЦИКЛОВІР 400 СТАДА, СТАДА Арцнайміттель АГ (DE), 400 мг, Бліс. №5x5, №5x7
  • АЦИКЛОВІР 800 СТАДА, СТАДА Арцнайміттель АГ (DE), 800 мг, Бліс. №35x1
  • АЦИКЛОВІР-АСТРАФАРМ, ТОВ АСТРАФАРМ (UA), 200 мг, Бліс. №10x1, №10x2
  • АЦИКЛОВІР-ДАРНИЦЯ, ЗАТ Фармацевтична фірма Дарниця (UA), 200 мг, Конт. чарун. упак. №10x2
  • ГЕРПЕВІР, ВАТ Київмедпрепарат (UA), 200 мг, 400 мг, Бліс. №10x1, №10x2
  • ЛІПСТЕР 400, АТ Фармак (UA), 400 мг, Бліс. №10x2
  • ЛІПСТЕР 800, АТ Фармак (UA), 800 мг, Бліс. №10x2
  • МЕДОВІР, Медокемі ЛТД (CY), 400 мг, 800 мг, Бліс. №10x1, №10x1

Див. також Редагувати

Примітки Редагувати

  1. Торгові назви, що на 2013 р. зареєстровані в Україні — Зовіракс™, Герпевір®, Ацикловір-Фармекс, Біоцикловір-Біофарма, Ацикловір-Астрафарм, Ацикловір СТАДА®, Ацикловір-Дарниця, Віролекс, Ацикловір-Фармак, Ацивір, Ацикловір-ВІШФА, Ацик®, Агерп, Гевіран, Медовір.
  2. Nicole Kresge, Robert D. Simoni (2008). Developing the Purine Nucleoside Analogue Acyclovir: the Work of Gertrude B. Elion. Journal of Biological Chemistry 283 (19): e11–e11. ISSN 0021-9258. 
  3. Graham Worrall (6 Jan 1996). «Acyclovir in recurrent herpes labialis». BMJ 312 (7022): 6. doi:10.1136/bmj.312.7022.6. PMC 2349724. PMID 8555890. — Editorial
  4. Сайт rx.ua, сторінка inn-mnn/aciklovir (АЦИКЛОВІР)

Література Редагувати

  • Фармацевтична хімія : [ 11 березня 2021] : підручник / ред. П. О. Безуглий. — Вінниця : Нова Книга, 2008. — 560 с. — ISBN 978-966-382-113-9. (С.?)
  • Фармакологія: підручник / І.В. Нековаль, Т.В. Казанюк. — 4-е вид., виправл. — К.: ВСВ «Медицина», 2011.— 520 с. ISBN 978-617-505-147-4 (С.?)
  • Harvey Stewart C. in Remington's Pharmaceutical Sciences 18th edition: (ed. Gennard, Alfonso R.) Mack Publishing Company, 1990. ISBN 0-912734-04-3. (англ.) (P.?)
  • Huovinen P., Valtonen V. in Kliininen Farmakologia (ed. Neuvonen et al.). Kandidaattikustannus Oy, 1994. ISBN 951-8951-09-8. (англ.) (P.?)
  • Périgaud C., Gosselin G., Imbach J. -L.: Nucleoside analogues as chemotherapeutic agents: a review. Nucleosides and nucleotides 1992; 11(2-4) (англ.) (P.?)
  • Rang H.P., Dale M.M., Ritter J.M.: Pharmacology, 3rd edition. Pearson Professional Ltd, 1995. 2003 (5th) edition ISBN 0-443-07145-4; 2001 (4th) edition ISBN 0-443-06574-8; 1990 edition ISBN 0-443-03407-9. (англ.) (P.?)

Посилання Редагувати

Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри
Дата публікації:
Aciklovir Aciclovir 1 protigerpesvirusnij preparat osoblivo efektivnij shodo virusiv prostogo gerpesu operizuyuchogo gerpesu vitryanoyi vispi Na inshi virusi ne diye Aciklovir ye analogom purinovogo nukleozidu dezoksiguanozinu normalnogo komponenta DNK AciklovirSistematizovana nazva za IUPACKlasifikaciyaATC kod J05AB01PubChem 2022CASDrugBankHimichna strukturaFormula C8H11N5O3 Mol masa 225 21 g molFarmakokinetikaBiodostupnist 10 20 peroralno Metabolizm pechinka 14 Period napivvivedennya 2 2 20 godinEkskreciya NirkiReyestraciya likarskogo zasobu v UkrayiniRist lancyuga pri replikaciyi chi zvorotnij transkprikpiyi virusnoyi nukleyinovoyi kisloti pri vklyuchenomu anomalnomu acikloviri Dizajner acikloviru amerikanska farmakologinya Gertruda Elajon 2 yaka u 1988 roci stala laureatom Nobelivskoyi premiyi z fiziologiyi i medicini za rozrobku principiv stvorennya preparativ oriyentovanih na molekulyarni misheni do yakih vidnosyat i aciklovir Zmist 1 Mehanizm diyi 2 Farmakokinetika 3 Pokazannya 4 Protipokazannya 5 Pobichni diyi 6 Spisok preparativ 7 Div takozh 8 Primitki 9 Literatura 10 PosilannyaMehanizm diyi RedaguvatiStruktura molekuli aciklovira shozha na nukleozid dezoksiguanozin yakij skladayetsya z guaninu i dezoksiribozi Virusni timidinkinazi dodayut do acikloviru fosfornu grupu Dali do spoluki dodayetsya druga fosforna grupa za dopomogoyu guanilatkinazi klitini hazyayina Tretya fosforna grupa priyednuyetsya riznimi klitinnimi kinazami fosfogliceratkinazoyu fosfoenolpiruvatkarboksikinazoyu abo piruvatkinazoyu Takim chinom utvoryuyetsya aciklovirtrifosfat yakij konkuruye z dGTF pri sintezi virusnoyi DNK i prignichuye robotu virusnoyi DNK polimerazi Pri vklyuchenni do virusnoyi molekuli DNK aciklovir blokuye podalshe dobudovuvannya nukleotidiv u lancyug Preparat diye vibirkovo na sintez virusnoyi DNK Na replikaciyu DNK klitin lyudini aciklovirtrifosfat praktichno ne vplivaye nbsp Farmakokinetika RedaguvatiVsmoktuyetsya u travnij sistemi biodostupnist 10 20 Zv yazuvannya z bilkami plazmi 9 33 koncentraciya u spinnomozkovij ridini blizko 50 vid koncentraciyi v plazmi pronikaye cherez placentarnij i gematoencefalichnij bar yeri Metabolizuyetsya v pechinci osnovnij metabolit 9 karboksimetoksimetilguanin blizko 84 vivoditsya nirkami u nezminenomu viglyadi i 14 u viglyadi metabolita Pokazannya RedaguvatiZauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Terapiya klinichnih proyaviv urazhen shkiri i slizovih obolonok yaki sprichinyuye virusi prostogo gerpesu gerpesvirusi lyudini 1 ta 2 tipu Herpes simplex 1 i 2 gerpesvirusom lyudini 3 tipu operizuyuchij gerpes i vitryana vispa Aciklovir pri prostomu gerpesi poperedzhaye utvorennya novih elementiv visipu znizhuye jmovirnist shkirnoyi disseminaciyi i visceralnih uskladnen priskoryuye utvorennya kirok Aciklovir zmenshuye intensivnist urazhennya pri operizuyuchomu gerpesi poslablyuye bil u gostrij fazi Zastosovuyut takozh dlya profilaktiki pervinnih i recidivuyuchih infekcij yaki sprichinyuye virus Herpes simplex 1 i 2 tipu u hvorih yak z normalnim tak i z oslablenim imunnim statusom u tomu chisli i imunodeficitami pri VIL infekciyi Preparat chinit takozh imunostimulyuyuchu diyu Zastosovuyut aciklovir vnutrishnovenno vseredinu i miscevo u viglyadi mazi abo krema Preparat maye serjoznu mizhnarodnu dokazovu bazu efektivnosti stosovno vishenazvanih gerpesvirusiv lyudini 3 Protipokazannya RedaguvatiPidvishena chutlivist do acikloviru abo yakoyi nebud dopomizhnoyi rechovini preparatu Prijom preparatu protipokazanij u period laktaciyi Z oberezhnistyu slid prijmati pri degidrataciyi nirkovij nedostatnosti nevrologichnih porushennyah v tomu chisli j v anamnezi Pobichni diyi RedaguvatiPreparat zazvichaj dobre perenositsya Ale mozhlivi pevni pobichni diyi Z boku travnoyi sistemi v poodinokih vipadkah bil v zhivoti nudota blyuvannya diareya U krovi skorominushe neznachne pidvishennya aktivnosti aminotransferaz ridko nevelike pidvishennya rivniv sechovini i kreatininu giperbilirubinemiya lejkopeniya anemiya Z boku CNS ridko golovnij bil slabkist v okremih vipadkah tremor zapamorochennya pidvishena stomlyuvanist sonlivist galyucinaciyi Alergichni reakciyi shkirnij visip Inshi ridko alopeciya garyachka Spisok preparativ RedaguvatiVipuskayetsya u formi kremiv liofilizativ mazej poroshkiv i tabletok 4 Kremi ZOVIRAKS GlaksoSmitKlajn Konsyumer Helsker GB 5 Tubi 2 g 1x1 LIPSTER AT Farmak UA 5 Tubi 5 g 1x1 AGERP Sperko UA 5 Tubi 2 g 1x1 ACIKLOSTAD STADA Arcnajmittel AG DE 5 Tubi 2 g 1x1 VIROLEKS VIROLEKS KRKA SI 5 Tubi 5 g 1x1Liofilizati ZOVIRAKS GlaksoSmitKlyajn Eksport Ltd GB 250 mg Flak 5x1 ACIKLOVIR BYeLMED Byelmedpreparati BY 250 mg 500 mg Flak 1x1 1x1Mazi ZOVIRAKS GlaksoSmitKlyajn Eksport Limited GB 30 mg g Tubi 4 5 g 1x1 ACIKLOVIR VIShFA ACIKLOVIR VIShFA TOV DKP Farmacevtichna fabrika UA Zhitomirska oblast Zhitomirskij rajon selo Tanishivka vul Korolova b 4 2 5 Tubi 10 g 1x1 GERPEVIR VAT Kiyivmedpreparat UA 2 5 Tubi 5 g 1x1 15 g 1x1Poroshki VIROLEKS KRKA SI 250 mg Flak 5x1 GERPEVIR GERPEVIR VAT Kiyivmedpreparat UA 250 mg Flak 10x1 MEDOVIR Medokemi LTD CY 250 mg 500 mg Flak 10x1 10x1Tabletki ZOVIRAKS GlaksoSmitKlyajn Eksport Ltd GB 200 mg Blis 5x5 GEVIRAN Farmacevtichnij zavod POLFARMA S A PL 200 mg 400 mg 800 mg Blis 10x3 10x3 10x3 ACIKLOVIR FARMAK AT Farmak UA 200 mg Blis 10x2 ACIKLOVIR AT Lekhim Harkiv UA 200 mg Blis 10x1 10x2 ACIKLOVIR 200 STADA STADA Arcnajmittel AG DE 200 mg Blis 25x1 25x4 ACIKLOVIR 400 STADA STADA Arcnajmittel AG DE 400 mg Blis 5x5 5x7 ACIKLOVIR 800 STADA STADA Arcnajmittel AG DE 800 mg Blis 35x1 ACIKLOVIR ASTRAFARM TOV ASTRAFARM UA 200 mg Blis 10x1 10x2 ACIKLOVIR DARNICYa ZAT Farmacevtichna firma Darnicya UA 200 mg Kont charun upak 10x2 GERPEVIR VAT Kiyivmedpreparat UA 200 mg 400 mg Blis 10x1 10x2 LIPSTER 400 AT Farmak UA 400 mg Blis 10x2 LIPSTER 800 AT Farmak UA 800 mg Blis 10x2 MEDOVIR Medokemi LTD CY 400 mg 800 mg Blis 10x1 10x1Div takozh RedaguvatiProtivirusni preparati Gerpesvirusi Gerpesvirusni infekciyi Prostij gerpes Vitryana vispa Operizuyuchij gerpesPrimitki Redaguvati Torgovi nazvi sho na 2013 r zareyestrovani v Ukrayini Zoviraks Gerpevir Aciklovir Farmeks Biociklovir Biofarma Aciklovir Astrafarm Aciklovir STADA Aciklovir Darnicya Viroleks Aciklovir Farmak Acivir Aciklovir VIShFA Acik Agerp Geviran Medovir Nicole Kresge Robert D Simoni 2008 Developing the Purine Nucleoside Analogue Acyclovir the Work of Gertrude B Elion Journal of Biological Chemistry 283 19 e11 e11 ISSN 0021 9258 Graham Worrall 6 Jan 1996 Acyclovir in recurrent herpes labialis BMJ 312 7022 6 doi 10 1136 bmj 312 7022 6 PMC 2349724 PMID 8555890 Editorial Sajt rx ua storinka inn mnn aciklovir ACIKLOVIR Literatura RedaguvatiFarmacevtichna himiya arh 11 bereznya 2021 pidruchnik red P O Bezuglij Vinnicya Nova Kniga 2008 560 s ISBN 978 966 382 113 9 S Farmakologiya pidruchnik I V Nekoval T V Kazanyuk 4 e vid vipravl K VSV Medicina 2011 520 s ISBN 978 617 505 147 4 S Harvey Stewart C in Remington s Pharmaceutical Sciences 18th edition ed Gennard Alfonso R Mack Publishing Company 1990 ISBN 0 912734 04 3 angl P Huovinen P Valtonen V in Kliininen Farmakologia ed Neuvonen et al Kandidaattikustannus Oy 1994 ISBN 951 8951 09 8 angl P Perigaud C Gosselin G Imbach J L Nucleoside analogues as chemotherapeutic agents a review Nucleosides and nucleotides 1992 11 2 4 angl P Rang H P Dale M M Ritter J M Pharmacology 3rd edition Pearson Professional Ltd 1995 2003 5th edition ISBN 0 443 07145 4 2001 4th edition ISBN 0 443 06574 8 1990 edition ISBN 0 443 03407 9 angl P Posilannya RedaguvatiU S National Library of Medicine Drug Information Portal Aciclovir Arhivovano 9 kvitnya 2016 u Wayback Machine angl ACIKLOVIR Arhivovano 10 bereznya 2016 u Wayback Machine Otrimano z https uk wikipedia org w index php title Aciklovir amp oldid 39294572