www.wikidata.uk-ua.nina.az

Акривастин англ Acrivastine синтетичний препарат що є похідним алкіламіну та належить до антигістамінних препаратів ІІ п

Акривастин

Акривастин (англ. Acrivastine) — синтетичний препарат, що є похідним алкіламіну та належить до антигістамінних препаратів ІІ покоління, для перорального застосування. Акривастин синтезований у Великій Британії компанією «McNeil Laboratories» та уперше допущений до застосування під торговою маркою «Benadryl Allergy Relief».

Акривастин
Систематизована назва за IUPAC
(E)-3-{6-[(E)-1-(4-methylphenyl)-3-pyrrolidin-1-yl-
prop-1-enyl]pyridin-2-yl}prop-2-enoic acid
Класифікація
ATC-код R06AX18
PubChem 5284514
CAS 87848-99-5
DrugBank
Хімічна структура
Формула C22H24N2O2 
Мол. маса 348,438 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність НД
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 1,4—2,2 год.
Екскреція Нирки
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата СЕМПРЕКС™,
«ГлаксоСмітКляйн С.А.Е»/«СмітКляйн Бічем Фармасьютикалс»,Єгипет/Велика Британія
UA/10665/01/01
25.05.2010-25/05/2015

Фармакологічні властивості ред.

Акривастин — синтетичний препарат, що є похідним алкіламіну та належить до групи антигістамінних препаратів ІІ покоління. Механізм дії препарату полягає у селективному блокуванні Н1-рецепторів гістаміну. Препарат знижує проникність капілярів, запобігає розвитку та полегшує перебіг алергічних реакцій негайного типу. На відміну від антигістамінних препаратів І покоління, акривастин погано проходить через гематоенцефалічний бар'єр і практично не має седативного ефекту, та має лише незначну дію на м-холінорецептори. Акривастин має здатність швидко послаблювати симптоми алергічного риніту, та значно зменшує свербіж шкіри.

Фармакокінетика ред.

Акривастин швидко та добре всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Початок дії препарату спостерігається через 15 хвилин після перорального застосування. Максимальна концентрація в крові акривастину досягається протягом 0,8—1,7 години. Препарат у помірній кількості зв'язується з білками плазми крові. Акривастин рівномірно розподіляється в організмі, за виключенням центральної нервової системи. Акривастин проходить через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Препарат частково метаболізується у печінці з утворенням активного метаболіту. Виводиться акривастин із організму переважно нирками у незміненому вигляді, частково у вигляді метаболітів. Період напіввиведення препарату складає для незміненої речовини 1,4—2,2 години, активного метаболіту — від 2,4 до 5,2 годин. При нирковій недостатності спостерігається збільшення періоду напіввиведення акривастину.

Показання до застосування ред.

Зауважте, Вікіпедія не дає медичних порад!
Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря.

Акривастин застосовується при сезонному та цілорічному алергічному риніті; полінозі; алергічних дерматозах; екземі; сінній гарячці; симптоматичному дермографізмі; хронічній, холінергічній та ідіопатичній набутій холодовій кропив'янці; герпесі вагітних.

Побічна дія ред.

При застосуванні акривастину спостерігаються наступні побічні ефекти:

  • Алергічні реакції — дуже рідко (менше 0,01%) набряк Квінке, анафілактичні реакції, бронхоспазм, багатоформна ексудативна еритема.
  • З боку травної системи — рідко (0,01—0,1%) сухість у роті, нудота, диспепсія.
  • З боку нервової системи — дуже рідко (менше 0,01%) запаморочення, головний біль, нервозність, сонливість або безсоння, порушення концентрації уваги, порушення швидкості психічних та рухових реакцій.

Протипокази ред.

Акривастин протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату та нирковій недостатності. З обережністю застосовується препарат при вагітності та годуванні грудьми. Акривастин не застосовується у дітей молодших 12 років та особам старшим 65 років.

Форми випуску ред.

Акривастин випускається у вигляді капсул по 0,08 г. У США також зареєстрований комбінований препарат акривастину та псевдоефедрину під торговою назвою «Семпрекс-D».

Примітки ред.

  1. ↑ . Архів оригіналу за 11 лютого 2015. Процитовано 8 березня 2015. 
  2. ↑ Benadryl allergy relief (acrivastine) [ 2 квітня 2015 у Wayback Machine.] (англ.)
  3. ↑ . electronic Medicines Compendium (eMC). 2014. Архів оригіналу за 27 вересня 2012. Процитовано 4 липня 2014. 
  4. ↑ " "Акривастатин в Справочнике Машковского". [недоступне посилання з червня 2019](рос.)
  5. . Архів оригіналу за 6 квітня 2015. Процитовано 8 березня 2015. 
  6. Benadryl Allergy Relief Capsules [ 25 березня 2015 у Wayback Machine.] (англ.)
  7. SEMPREX-D — acrivastine and pseudoephedrine hydrochloride capsule [ 13 квітня 2010 у Wayback Machine.] (англ.)

Джерела ред.

Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри
Дата публікації:
Akrivastin angl Acrivastine sintetichnij preparat sho ye pohidnim alkilaminu ta nalezhit do antigistaminnih preparativ II pokolinnya 1 dlya peroralnogo zastosuvannya Akrivastin sintezovanij u Velikij Britaniyi kompaniyeyu McNeil Laboratories ta upershe dopushenij do zastosuvannya pid torgovoyu markoyu Benadryl Allergy Relief 2 3 AkrivastinSistematizovana nazva za IUPAC E 3 6 E 1 4 methylphenyl 3 pyrrolidin 1 yl prop 1 enyl pyridin 2 yl prop 2 enoic acidKlasifikaciyaATC kod R06AX18PubChem 5284514CAS 87848 99 5DrugBankHimichna strukturaFormula C22H24N2O2 Mol masa 348 438 g molFarmakokinetikaBiodostupnist NDMetabolizm PechinkaPeriod napivvivedennya 1 4 2 2 god Ekskreciya NirkiReyestraciya likarskogo zasobu v UkrayiniNazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data SEMPREKS GlaksoSmitKlyajn S A E SmitKlyajn Bichem Farmasyutikals Yegipet Velika BritaniyaUA 10665 01 0125 05 2010 25 05 2015 Zmist 1 Farmakologichni vlastivosti 1 1 Farmakokinetika 2 Pokazannya do zastosuvannya 3 Pobichna diya 4 Protipokazi 5 Formi vipusku 6 Primitki 7 DzherelaFarmakologichni vlastivosti red Akrivastin sintetichnij preparat sho ye pohidnim alkilaminu ta nalezhit do grupi antigistaminnih preparativ II pokolinnya Mehanizm diyi preparatu polyagaye u selektivnomu blokuvanni N1 receptoriv gistaminu Preparat znizhuye proniknist kapilyariv zapobigaye rozvitku ta polegshuye perebig alergichnih reakcij negajnogo tipu Na vidminu vid antigistaminnih preparativ I pokolinnya akrivastin pogano prohodit cherez gematoencefalichnij bar yer i praktichno ne maye sedativnogo efektu ta maye lishe neznachnu diyu na m holinoreceptori 4 Akrivastin maye zdatnist shvidko poslablyuvati simptomi alergichnogo rinitu ta znachno zmenshuye sverbizh shkiri 2 Farmakokinetika red Akrivastin shvidko ta dobre vsmoktuyetsya v shlunkovo kishkovomu trakti Pochatok diyi preparatu sposterigayetsya cherez 15 hvilin pislya peroralnogo zastosuvannya 2 Maksimalna koncentraciya v krovi akrivastinu dosyagayetsya protyagom 0 8 1 7 godini Preparat u pomirnij kilkosti zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi Akrivastin rivnomirno rozpodilyayetsya v organizmi za viklyuchennyam centralnoyi nervovoyi sistemi Akrivastin prohodit cherez placentarnij bar yer ta vidilyayetsya v grudne moloko Preparat chastkovo metabolizuyetsya u pechinci z utvorennyam aktivnogo metabolitu Vivoditsya akrivastin iz organizmu perevazhno nirkami u nezminenomu viglyadi chastkovo u viglyadi metabolitiv Period napivvivedennya preparatu skladaye dlya nezminenoyi rechovini 1 4 2 2 godini aktivnogo metabolitu vid 2 4 do 5 2 godin Pri nirkovij nedostatnosti sposterigayetsya zbilshennya periodu napivvivedennya akrivastinu Pokazannya do zastosuvannya red Zauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Akrivastin zastosovuyetsya pri sezonnomu ta cilorichnomu alergichnomu riniti polinozi alergichnih dermatozah ekzemi sinnij garyachci simptomatichnomu dermografizmi hronichnij holinergichnij ta idiopatichnij nabutij holodovij kropiv yanci 1 gerpesi vagitnih 5 Pobichna diya red Pri zastosuvanni akrivastinu sposterigayutsya nastupni pobichni efekti Alergichni reakciyi duzhe ridko menshe 0 01 nabryak Kvinke anafilaktichni reakciyi bronhospazm bagatoformna eksudativna eritema Z boku travnoyi sistemi ridko 0 01 0 1 suhist u roti nudota dispepsiya Z boku nervovoyi sistemi duzhe ridko menshe 0 01 zapamorochennya golovnij bil nervoznist sonlivist abo bezsonnya porushennya koncentraciyi uvagi porushennya shvidkosti psihichnih ta ruhovih reakcij Protipokazi red Akrivastin protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu ta nirkovij nedostatnosti Z oberezhnistyu zastosovuyetsya preparat pri vagitnosti ta goduvanni grudmi Akrivastin ne zastosovuyetsya u ditej molodshih 12 rokiv ta osobam starshim 65 rokiv 3 6 Formi vipusku red Akrivastin vipuskayetsya u viglyadi kapsul po 0 08 g 4 U SShA takozh zareyestrovanij kombinovanij preparat akrivastinu ta psevdoefedrinu pid torgovoyu nazvoyu Sempreks D 7 Primitki red a b Arhivovana kopiya Arhiv originalu za 11 lyutogo 2015 Procitovano 8 bereznya 2015 a b v Benadryl allergy relief acrivastine Arhivovano 2 kvitnya 2015 u Wayback Machine angl a b Benadryl Allergy Relief electronic Medicines Compendium eMC 2014 Arhiv originalu za 27 veresnya 2012 Procitovano 4 lipnya 2014 a b Akrivastatin v Spravochnike Mashkovskogo nedostupne posilannya z chervnya 2019 ros Arhivovana kopiya Arhiv originalu za 6 kvitnya 2015 Procitovano 8 bereznya 2015 Benadryl Allergy Relief Capsules Arhivovano 25 bereznya 2015 u Wayback Machine angl SEMPREX D acrivastine and pseudoephedrine hydrochloride capsule Arhivovano 13 kvitnya 2010 u Wayback Machine angl Dzherela red Akrivastin na sajti mozdocs kiev ua Akrivastin na sajti rlsnet ru Arhivovano 24 lyutogo 2015 u Wayback Machine ros Otrimano z https uk wikipedia org w index php title Akrivastin amp oldid 39293166