Зауважте, ! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Ледіпасвір (англ. Ledipasvir, лат. Ledipasvirum) — синтетичний (противірусний препарат), який є похідним , та застосовується перорально. Ледіпасвір застосовується для лікування гепатиту C виключно в комбінації з (софосбувіром). Ледіпасвір розроблений у лабораторії компанії («Gilead Sciences»), і після кількарічних клінічних досліджень у 2014 році (FDA) схвалило (комбінований препарат) софосбувіру та ледіпасвіру для лікування гепатиту C.
Систематична назва (IUPAC) | |
Methyl N-[(2S)-1-[(6S)-6-[5-[9,9-Difluoro-7-[2-[(1S,2S,4R)-3-[(2S)-2-(methoxycarbonylamino)-3-methylbutanoyl]-3-azabicyclo[2.2.1]heptan-2-yl]-3H-benzimidazol-5-yl]fluoren-2-yl]-1H-imidazol-2-yl]-5-azaspiro[2.4]heptan-5-yl]-3-methyl-1-oxobutan-2-yl]carbamate | |
Ідентифікатори | |
Номер CAS | |
Код ATC | |
(PubChem) | |
(DrugBank) | |
Хімічні дані | |
Формула | C49H54F2N8O6 |
Мол. маса | 889,00 г/моль |
(SMILES) | & |
Фармакокінетичні дані | |
(Біодоступність) | НД |
(Метаболізм) | гепатичний |
(Період напіврозпаду) | 47 год. |
(Виділення) | фекалії (86%), Нирки (1%) |
Терапевтичні застереження | |
(Кат. вагітності) | ? |
? (US) | |
(Шляхи введення) | перорально |
Фармакологічні властивості
Ледіпасвір — синтетичний (противірусний препарат), який є похідним . Механізм дії препарату полягає в інгібуванні білка , який грає важливу роль у (реплікації) (вірусу гепатиту C). Препарат застосовується для лікування гепатиту C у комбінації з (софосбувіром), який є інгібітором (РНК-залежної РНК-полімерази) (вірусу гепатиту С), що призводить до зупинки його реплікації. Ледіпасвір із софосбувіром стали першою комбінацією противірусних препаратів, які застосовуються для лікування гепатиту C без використання (пегільованих) інтерферонів, а також комбінацією, яка є ефективною при всіх генотипах вірусу гепатиту C, найбільш ефективна при генотипові 1. Комбінація ледіпасвіру з софосбувіром може застосовуватися як у дорослих, так і в дітей віком від 12 років. У клінічних дослідженнях застосування комбінації ледіпасвіру з софосбувіром призводила до більш ніж 90 % стійкої вірусологічної відповіді в пацієнтів без (цирозу печінки), та вкрай рідко спостерігалась відсутність вірусологічної відповіді.
Фармакокінетика
Ледіпасвір відносно всмоктується при пероральному застосуванні, біодоступність препарату точно не встановлена. Максимальна концентрація ледіпасвіру в крові досягається протягом 4—4,5 годин після прийому препарату. Ледіпасвір майже повністю (на 99,8 %) зв'язується з білками плазми крові. Препарат проникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Ледіпасвір частково метаболізується в печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться препарат із організму переважно у незміненому вигляді з калом, незначна частина ледіпасвіру виводиться з сечею. Період напіввиведення препарату становить 47 годин, цей час може збільшуватися при важкому порушенні функції нирок.
Показання до застосування
Ледіпасвір застосовують при хронічному вірусному гепатиті C у комбінації з (софосбувіром).
Побічна дія
При застосуванні комбінації ледіпасвіру і (софосбувіру) (побічні ефекти) спостерігаються нечасто, найпоширенішими серед них є (головний біль), шкірний висип, (набряк Квінке), швидка втомлюваність.
Протипокази
Ледіпасвір протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, а також при сумісному застосуванні з (розувастатином), (рифампіцином), (рифабутином), (звіробоєм), (карбамазепіном), (фенобарбіталом) і (фенітоїном). Не рекомендоване застосування ледіпасвіру при вагітності, годуванні грудьми, а також у дитячому віці.
Форми випуску
Ледіпасвір випускають у комбінації з іншим противірусним препаратом (софосбувіром) () по 0,4 г софосбувіру та 0,09 г ледіпасвіру.
Примітки
- Ledipasvir [ 7 червня 2019 у Wayback Machine.] (англ.)
- . Архів оригіналу за 12 листопада 2019. Процитовано 12 листопада 2019.
- FDA одобрило первый комбинированный препарат для лечения гепатита C [ 12 листопада 2019 у Wayback Machine.] (рос.)
- Gilead's License on Hepatitis C drugs, Sofosbuvir and Ledipasvir: a Fool's Bargain [ 26 лютого 2018 у Wayback Machine.] (англ.)
- Gilead Files for U.S. Approval of Ledipasvir/Sofosbuvir Fixed-Dose Combination Tablet for Genotype 1 Hepatitis C [ 1 жовтня 2018 у Wayback Machine.] (англ.)
- Belda, O; Targett-Adams, P (2012). Small molecule inhibitors of the hepatitis C virus-encoded NS5A protein. Virus Research. 170 (1–2): 1—14. doi:10.1016/j.virusres.2012.09.007. (PMID) 23009750. (англ.)
- Huang, Y; Staschke, K; De Francesco, R; Tan, SL (2007). Phosphorylation of hepatitis C virus NS5A nonstructural protein: A new paradigm for phosphorylation-dependent viral RNA replication?. Virology. 364 (1): 1—9. doi:10.1016/j.virol.2007.01.042. (PMID) 17400273. (англ.)
- Ledipasvir and Sofosbuvir [ 25 грудня 2016 у Wayback Machine.] (англ.)
- N; Afdhal; Zeuzem, S; Kwo, P; Chojkier, M; Gitlin, N; Puoti, M; Romero-Gomez, M; Zarski, J. P.; Agarwal, K; Buggisch, P; Foster, G. R.; Bräu, N; Buti, M; Jacobson, I. M.; Subramanian, G. M.; Ding, X; Mo, H; Yang, J. C.; Pang, P. S.; Symonds, W. T.; McHutchison, J. G.; Muir, A. J.; Mangia, A; Marcellin, P; Ion-1, Investigators. Ledipasvir and sofosbuvir for untreated HCV genotype 1 infection // (New England Journal of Medicine) : journal. — 2014. — Vol. 370, no. 20. — P. 1889—98. — DOI: . — (PMID) 24725239 .
- Софосбувир и его комбинация с ледипасвиром одобрены FDA для лечения гепатита С в детской популяции [ 10 лютого 2018 у Wayback Machine.] (рос.)
- Ledipasvir. DrugBank [ 24 січня 2020 у Wayback Machine.] (англ.)
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет