Рифабути́н — напівсинтетичний антибіотик з групи рифампіцинових антибіотиків широкого спектру дії, для перорального застосування. Рифабутин уперше синтезований італійською компанією «Achifar», яка пізніше стала підрозділом компанії корпорації , у 1975 році та затверджений FDA у 1992 році.
Рифабутин | |
Систематизована назва за IUPAC | |
(9S,12E,14S,15R,16S,17R,18R,19R,20S, 21S,22E,24Z)-6,16,18,20-tetrahydroxy-1'- isobutyl-14-methoxy-7,9,15,17,19,21,25- hepta-methyl-spiro[9,4-(epoxypentadeca [1,11,13]trienimino)-2H-furo-[2',3':7,8]-naphth [1,2-d]imidazol-2,4'-piperidin]-5,10,26-(3H,9H)- trione-16-acetate | |
Класифікація | |
ATC-код | J04 |
PubChem | |
CAS | |
DrugBank | DB00615 |
KEGG | D00424 |
Хімічна структура | |
Формула | C46H62N4O11 |
Мол. маса | 847,005 г/моль |
Фармакокінетика | |
Біодоступність | 95-100% |
Метаболізм | Печінка |
Період напіввиведення | 35-40 год. |
Екскреція | Нирки 58%,Жовч 5%,фекалії 30% |
Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | МІКОБУТИН, «Пфайзер Італія С.р.л.»,Італія UA/5172/01/01 02.02.2009-02/02/2014 |
Фармакологічні властивості
Рифабутин — напівсинтетичний антибіотик з групи рифампіцинових антибіотиків широкого спектра дії. Препарат має бактерицидну дію, що зумовлена інгібуванням ДНК-залежної РНК-полімерази, а також пригнічує синтез ДНК в бактеріальних клітинах. До рифабутину чутливі Escherichia coli, Bacillus subtilis, Helicobacter pylori, частина стафілококів та нейсерії; а також туберкульозна паличка (у тому числі штами, які нечутливі до рифампіцину) та атипові мікобактерії. Найбільше клінічне значення має активність проти мікобактерій.
Фармакокінетика
Рифабутин добре всмоктується з шлунково-кишкового тракту, біодоступність препарату складає 95-100 %. Максимальна концентрація в крові досягається протягом 2—4 годин. Рифабутин створює високі концентрації у більшості тканин та рідин організму, найвищі концентрації досягаються в легенях, жовчевому міхурі, стінці кишечнику. Препарат погано проходить через гематоенцефалічний бар'єр. Рифабутин проходить через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Препарат добре проходить всередину клітин, що пояснює його високу активність проти мікобактерій. Метаболізується рифабутин в печінці. Виводиться препарат з організму переважно з сечею у вигляді метаболітів, частково з калом і жовчю. Період напіввиведення препарату складає 35-40 годин, у хворих з печінковою або нирковою недостатністю цей час може збільшуватися.
Показання до застосування
Рифабутин застосовують при легеневому туберкульозі, а також для профілактики та лікування туберкульозної інфекції, що спричинює Mycobacterium avium або інші атипові мікобактерії, у тому числі в хворих на ВІЛ-інфекцію. За неефективності схем ерадикації Helicobacter pylori І та ІІ ряду може застосовуватися в лікуванні виразкової хвороби.
Побічна дія
При застосуванні рифабутину можливі наступні побічні ефекти:
- Алергійні реакції — найчастіше висипання на шкірі (до 11 % згідно з результатами клінічних досліджень), гарячка (до 2 % випадків); рідко свербіж шкіри, кропив'янка, бронхоспазм, анафілактичний шок.
- З боку травної системи — частіше (від 1 до 6 % згідно результатів клінічних досліджень) нудота, блювання, діарея, біль у животі, зміни смаку; рідко жовтяниця, гепатит.
- З боку нервової системи та органів чуттів — частіше (1—3 %) головний біль, астенія, безсоння; рідко увеїт, помутніння рогівки.
- З боку опорно-рухового апарату — частіше (1—2 %) артралгії, міалгії, біль у грудній клітці.
- Зміни в лабораторних аналізах — нечасто анемія, гемолітична анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія, еозинофілія, підвищення активності амінотрансфераз у крові.
Серед інших побічних ефектів дуже часто (до 30 % згідно результатів клінічних досліджень) спостерігається зміна забарвлення сечі у помаранчевий або червоний колір.
Протипоказання
Рифабутин протипоказаний при підвищеній чутливості до рифампіцинових антибіотиків, важкій печінковій та нирковій недостатності, при вагітності, годуванні грудьми та в дитячому віці.
Форми випуску
Рифаміцин випускається у вигляді желатинових капсул по 0,15 г.
Примітки
- РИФАБУТИН (RIFABUTINUM) Діюча речовина
- [. Архів оригіналу за 25 вересня 2008. Процитовано 1 лютого 2015. Патент США 3150046, виданий компанії «Achifar» (англ.)]
- Противотуберкулезный антибиотик пролонгированного действия - рифабутин. Антимикробный спектр, особенности фармакодинамики и фармакокинетики . Архів оригіналу за 1 березня 2014. Процитовано 1 лютого 2015.
{{}}
: Обслуговування CS1: bot: Сторінки з посиланнями на джерела, де статус оригінального URL невідомий () Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title () (рос.) - Рифабутин . Архів оригіналу за 8 липня 2014. Процитовано 26 березня 2022.
{{}}
: Обслуговування CS1: bot: Сторінки з посиланнями на джерела, де статус оригінального URL невідомий () Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title () (рос.) - ЭФФЕКТИВНОСТЬ РИФАБУТИНА В ЛЕЧЕНИИ БОЛЬНЫХ С ТЯЖЕЛЫМИ ПРОГРЕССИРУЮЩИМИ ФОРМАМИ ВПЕРВЫЕ ВЫЯВЛЕННОГО ТУБЕРКУЛЕЗА ЛЕГКИХ (2008)[ 24 вересня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
- Mycobutin (PDF). Архів оригіналу за 23 квітня 2016. Процитовано 26 березня 2022.
{{}}
: Обслуговування CS1: bot: Сторінки з посиланнями на джерела, де статус оригінального URL невідомий () Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title () (англ.)
Джерела
- Рифабутин на сайті mozdocs.kiev.ua
- (рос.)Рифабутин (Rifabutin): инструкция, применение и формула[ 6 квітня 2014 у Wayback Machine.]
- Противотуберкулезные препараты[недоступне посилання](рос.)
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Rifabuti n napivsintetichnij antibiotik z grupi rifampicinovih antibiotikiv shirokogo spektru diyi dlya peroralnogo zastosuvannya Rifabutin upershe sintezovanij italijskoyu kompaniyeyu Achifar yaka piznishe stala pidrozdilom kompaniyi korporaciyi u 1975 roci ta zatverdzhenij FDA u 1992 roci Rifabutin Sistematizovana nazva za IUPAC 9S 12E 14S 15R 16S 17R 18R 19R 20S 21S 22E 24Z 6 16 18 20 tetrahydroxy 1 isobutyl 14 methoxy 7 9 15 17 19 21 25 hepta methyl spiro 9 4 epoxypentadeca 1 11 13 trienimino 2H furo 2 3 7 8 naphth 1 2 d imidazol 2 4 piperidin 5 10 26 3H 9H trione 16 acetate Klasifikaciya ATC kod J04AB04 PubChem 6323490 CAS 72559 06 9 DrugBank DB00615 KEGG D00424 Himichna struktura Formula C46H62N4O11 Mol masa 847 005 g mol Farmakokinetika Biodostupnist 95 100 Metabolizm Pechinka Period napivvivedennya 35 40 god Ekskreciya Nirki 58 Zhovch 5 fekaliyi 30 Reyestraciya likarskogo zasobu v Ukrayini Nazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data MIKOBUTIN Pfajzer Italiya S r l Italiya UA 5172 01 01 02 02 2009 02 02 2014Farmakologichni vlastivostiRifabutin napivsintetichnij antibiotik z grupi rifampicinovih antibiotikiv shirokogo spektra diyi Preparat maye baktericidnu diyu sho zumovlena ingibuvannyam DNK zalezhnoyi RNK polimerazi a takozh prignichuye sintez DNK v bakterialnih klitinah Do rifabutinu chutlivi Escherichia coli Bacillus subtilis Helicobacter pylori chastina stafilokokiv ta nejseriyi a takozh tuberkulozna palichka u tomu chisli shtami yaki nechutlivi do rifampicinu ta atipovi mikobakteriyi Najbilshe klinichne znachennya maye aktivnist proti mikobakterij Farmakokinetika Rifabutin dobre vsmoktuyetsya z shlunkovo kishkovogo traktu biodostupnist preparatu skladaye 95 100 Maksimalna koncentraciya v krovi dosyagayetsya protyagom 2 4 godin Rifabutin stvoryuye visoki koncentraciyi u bilshosti tkanin ta ridin organizmu najvishi koncentraciyi dosyagayutsya v legenyah zhovchevomu mihuri stinci kishechniku Preparat pogano prohodit cherez gematoencefalichnij bar yer Rifabutin prohodit cherez placentarnij bar yer ta vidilyayetsya v grudne moloko Preparat dobre prohodit vseredinu klitin sho poyasnyuye jogo visoku aktivnist proti mikobakterij Metabolizuyetsya rifabutin v pechinci Vivoditsya preparat z organizmu perevazhno z secheyu u viglyadi metabolitiv chastkovo z kalom i zhovchyu Period napivvivedennya preparatu skladaye 35 40 godin u hvorih z pechinkovoyu abo nirkovoyu nedostatnistyu cej chas mozhe zbilshuvatisya Pokazannya do zastosuvannyaRifabutin zastosovuyut pri legenevomu tuberkulozi a takozh dlya profilaktiki ta likuvannya tuberkuloznoyi infekciyi sho sprichinyuye Mycobacterium avium abo inshi atipovi mikobakteriyi u tomu chisli v hvorih na VIL infekciyu Za neefektivnosti shem eradikaciyi Helicobacter pylori I ta II ryadu mozhe zastosovuvatisya v likuvanni virazkovoyi hvorobi Pobichna diyaPri zastosuvanni rifabutinu mozhlivi nastupni pobichni efekti Alergijni reakciyi najchastishe visipannya na shkiri do 11 zgidno z rezultatami klinichnih doslidzhen garyachka do 2 vipadkiv ridko sverbizh shkiri kropiv yanka bronhospazm anafilaktichnij shok Z boku travnoyi sistemi chastishe vid 1 do 6 zgidno rezultativ klinichnih doslidzhen nudota blyuvannya diareya bil u zhivoti zmini smaku ridko zhovtyanicya gepatit Z boku nervovoyi sistemi ta organiv chuttiv chastishe 1 3 golovnij bil asteniya bezsonnya ridko uveyit pomutninnya rogivki Z boku oporno ruhovogo aparatu chastishe 1 2 artralgiyi mialgiyi bil u grudnij klitci Zmini v laboratornih analizah nechasto anemiya gemolitichna anemiya lejkopeniya trombocitopeniya eozinofiliya pidvishennya aktivnosti aminotransferaz u krovi Sered inshih pobichnih efektiv duzhe chasto do 30 zgidno rezultativ klinichnih doslidzhen sposterigayetsya zmina zabarvlennya sechi u pomaranchevij abo chervonij kolir ProtipokazannyaRifabutin protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do rifampicinovih antibiotikiv vazhkij pechinkovij ta nirkovij nedostatnosti pri vagitnosti goduvanni grudmi ta v dityachomu vici Formi vipuskuRifamicin vipuskayetsya u viglyadi zhelatinovih kapsul po 0 15 g PrimitkiRIFABUTIN RIFABUTINUM Diyucha rechovina Arhiv originalu za 25 veresnya 2008 Procitovano 1 lyutogo 2015 Patent SShA 3150046 vidanij kompaniyi Achifar angl Protivotuberkuleznyj antibiotik prolongirovannogo dejstviya rifabutin Antimikrobnyj spektr osobennosti farmakodinamiki i farmakokinetiki Arhiv originalu za 1 bereznya 2014 Procitovano 1 lyutogo 2015 a href wiki D0 A8 D0 B0 D0 B1 D0 BB D0 BE D0 BD Cite web title Shablon Cite web cite web a Obslugovuvannya CS1 bot Storinki z posilannyami na dzherela de status originalnogo URL nevidomij posilannya Obslugovuvannya CS1 Storinki z tekstom archived copy yak znachennya parametru title posilannya ros Rifabutin Arhiv originalu za 8 lipnya 2014 Procitovano 26 bereznya 2022 a href wiki D0 A8 D0 B0 D0 B1 D0 BB D0 BE D0 BD Cite web title Shablon Cite web cite web a Obslugovuvannya CS1 bot Storinki z posilannyami na dzherela de status originalnogo URL nevidomij posilannya Obslugovuvannya CS1 Storinki z tekstom archived copy yak znachennya parametru title posilannya ros EFFEKTIVNOST RIFABUTINA V LEChENII BOLNYH S TYaZhELYMI PROGRESSIRUYuShIMI FORMAMI VPERVYE VYYaVLENNOGO TUBERKULEZA LEGKIH 2008 24 veresnya 2015 u Wayback Machine ros Mycobutin PDF Arhiv originalu za 23 kvitnya 2016 Procitovano 26 bereznya 2022 a href wiki D0 A8 D0 B0 D0 B1 D0 BB D0 BE D0 BD Cite web title Shablon Cite web cite web a Obslugovuvannya CS1 bot Storinki z posilannyami na dzherela de status originalnogo URL nevidomij posilannya Obslugovuvannya CS1 Storinki z tekstom archived copy yak znachennya parametru title posilannya angl DzherelaRifabutin na sajti mozdocs kiev ua ros Rifabutin Rifabutin instrukciya primenenie i formula 6 kvitnya 2014 u Wayback Machine Protivotuberkuleznye preparaty nedostupne posilannya ros