www.wikidata.uk-ua.nina.az

Фінголімод Зауважте Вікіпедія не дає медичних порад Якщо у вас виникли проблеми зі здоров ям зверніться до лікаря англ F

Фінголімод

Зауважте, Вікіпедія не дає медичних порад!
Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря.

Фінголімод (англ. Fingolimod, лат. Fingolimodum) — напівсинтетичний лікарський препарат, який за своєю хімічною будовою є похідним міріоцину та структурним аналогом сфінгозину. Вироблення препарату передбачає використання продуктів життєдіяльності Saria sinclairii. Фінголімод застосовується перорально. Фінголімод уперше синтезований у 1992 році в лабораторії японської компанії «Yoshitomi Pharmaceuticals», та уперше схвалений до клінічного використання в 2010 році.

Фінголімод
Систематизована назва за IUPAC
2-Amino-2-[2-(4-octylphenyl)ethyl]propane-1,3-diol
Класифікація
ATC-код L04AA27
PubChem 107970
CAS 162359-55-9
DrugBank
Хімічна структура
Формула C19H33NO2 
Мол. маса 307,471 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 93 %
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 6-9 діб
Екскреція Нирки
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата ГІЛЕНІЯ,
«Новартіс Фарма Штейн АГ»,Швейцарія
UA/11704/01/01
15.09.2016—15/09/2021

Фармакологічні властивості Редагувати

Фінголімод — напівсинтетичний лікарський засіб, який за своєю хімічною будовою є похідним міріоцину та структурним аналогом сфінгозину. Механізм дії препарату полягає у модулюванні сфінгозин-1-фосфатних рецепторів, що передбачає зв'язування активного метаболіту фінголімоду — фінголімоду фосфату — з сфінгозин-1-фосфатними рецепторами І типу, які розміщені на поверхні лімфоцитів. Унаслідок цього фінголімод легко проникає через гематоенцефалічний бар'єр та зв'язується із S1P-1-рецепторами у ЦНС. У подальшому фінголімод блокує вихід лімфоцитів із лімфатичних вузлів, причому проходить лише перерозподіл лімфоцитів за місцем їх знаходження, а не втрата їх функціональних властивостей. Унаслідок зниження кількості лімфоцитів у кровотоку знижується кількість лімфоцитів, які можуть перетворитися у прозапальні клітини типу Th17, які проникають у нервову систему, та пошкоджують нервову тканину та нервові волокна. Наслідком цього є зниження лімфоцитарної інфільтрації нервової тканини, зниження вираженості запалення та пошкодження нервової тканини. Фінголімод застосовується для лікування ремітуючого розсіяного склерозу, і при його застосуванні спостерігається зниження активності захворювання, значне зменшення кількості нових вогнищ запалення, значне зниження прогресування непрацездатності та ризику стійкого прогресування інвалідизації. Проте при застосуванні фінголімоду зростає частота побічних ефектів з боку серцево-судинної системи, у тому числі небезпечних аритмій та брадикардії, у зв'язку із чим його застосування заборонено особам із серцево-судинними захворюваннями та захворюванням судин головного мозку. При застосуванні фінголімоду також зростає ризик вірусних інфекцій, онкологічних захворювань, гастроентериту, лімфопенії та лейкопенії.

Фармакокінетика Редагувати

Фінголімод добре, але повільно всмоктується після перорального застосування, біодоступність препарату становить у середньому 93 %. Максимальна концентрація препарату досягається протягом 12—16 годин після прийому препарату. Фінголімод добре розподіляється у тканинах організму, швидко захоплюється еритроцитами. Препарат швидко метаболізується до свого активного метаболіту фінголімоду фосфату. Фінголімод майже повністю (на 99 %) зв'язується з білками плазми крові. Фінголімод добре проникає через гематоенцефалічний бар'єр, через плацентарний бар'єр та в грудне молоко. Препарат метаболізується в печінці, спочатку до активного метаболіта, пізніше до неактивних метаболітів. Фінголімод виводиться з організму переважно із сечею у вигляді метаболітів, незначна частина виводиться з калом. Період напіввиведення фінголімоду становить 6—9 діб, не доведено зміну цього часу при порушеннях функції печінки та нирок.

Покази до застосування Редагувати

Фінголімод застосовується при ремітуючому розсіяному склерозі як із високою активністю, так і при швидко прогресуючому важкому ремітуючому перебігу захворювання.

Побічна дія Редагувати

При застосуванні фінголімоду побічні ефекти спостерігаються досить часто, найбільш характерними є побічні явища з боку серцево-судинної системи, у тому числі небезпечних аритмій, брадикардії та атріовентрикулярної блокади, у зв'язку із чим його застосування заборонено особам із серцево-судинними захворюваннями та захворюванням судин головного мозку. Характерними при застосуванні фінголімоду є інфікування вірусними захворюваннями унаслідок зниження імунітету, зокрема вірусом грипу та іншими гострими респіраторними інфекціями, вірусом простого герпесу, грибковими інфекціями. При застосуванні фінголімоду також зареєстровано кілька випадків прогресуючої мультифокальної лейкоенцефалопатії внаслідок реактивації на фоні застосування препарату JC-вірусу. На фоні застосування фінголімоду описана поява у кількох випадках раку шкіри. Іншими побічними ефектами препарату є:

Протипокази Редагувати

Фінголімод протипоказаний при застосуванні при підвищеній чутливості до препарату, імунодефіцитних станах, важких активних інфекціях (туберкульоз, гепатити), злоякісних пухлинах, важких серцево-судинних та цереброваскулярних захворюваннях, важких порушеннях функції печінки, при вагітності та годуванні грудьми.

Форми випуску Редагувати

Фінголімод випускається у вигляді желатинових капсул по 0,0005 г.

Примітки Редагувати

  1. ↑ Финголимод (Гилениа) — новый пероральный препарат для лечения ремиттирующего рассеянного склероза [ 3 травня 2018 у Wayback Machine.] (рос.)
  2. ↑ . Архів оригіналу за 3 травня 2018. Процитовано 1 травня 2018. 
  3. ↑ ГІЛЕНІЯ капсули [ 3 травня 2018 у Wayback Machine.] (рос.)
  4. ↑ http://www.vidal.ru/drugs/molecule/2216 [ 4 січня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
  5. Adachi, K; Chiba, K (2007). FTY720 Story. Its Discovery and the Following Accelerated Development of Sphingosine 1-Phosphate Receptor Agonists as Immunomodulators Based on Reverse Pharmacology. Perspectives in medicinal chemistry 1: 11–23. PMC 2754916. PMID 19812733.  (англ.)
  6. ↑ Fingolimod Hydrochloride [ 16 червня 2018 у Wayback Machine.] (англ.)
  7. ↑ Финголимод в лечении ремитирующего рассеянного склероза: опыт применения в Московском городском центре рассеянного склероза [ 2 травня 2018 у Wayback Machine.] (рос.)
  8. ↑ Финголимод и риск серьезных аритмий, новые противопоказания [ 2 травня 2018 у Wayback Machine.] (рос.)
  9. Brooks, Megan (18 серпня 2015). . Medscape. Архів оригіналу за 8 жовтня 2017. Процитовано 20 серпня 2015.  (англ.)
  10. . Webmd.com. 16 квітня 2008. Архів оригіналу за 13 липня 2018. Процитовано 30 вересня 2013.  (англ.)
  11. http://www.vidal.ru/drugs/molecule-in/2216 [ 4 грудня 2020 у Wayback Machine.] (рос.)

Посилання Редагувати

Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри
Дата публікації:
Zauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Fingolimod angl Fingolimod lat Fingolimodum napivsintetichnij likarskij preparat yakij za svoyeyu himichnoyu budovoyu ye pohidnim miriocinu ta strukturnim analogom sfingozinu 1 2 Viroblennya preparatu peredbachaye vikoristannya produktiv zhittyediyalnosti Saria sinclairii 1 Fingolimod zastosovuyetsya peroralno 3 4 Fingolimod upershe sintezovanij u 1992 roci v laboratoriyi yaponskoyi kompaniyi Yoshitomi Pharmaceuticals 5 ta upershe shvalenij do klinichnogo vikoristannya v 2010 roci 6 FingolimodSistematizovana nazva za IUPAC2 Amino 2 2 4 octylphenyl ethyl propane 1 3 diolKlasifikaciyaATC kod L04AA27PubChem 107970CAS 162359 55 9DrugBankHimichna strukturaFormula C19H33NO2 Mol masa 307 471 g molFarmakokinetikaBiodostupnist 93 Metabolizm PechinkaPeriod napivvivedennya 6 9 dibEkskreciya NirkiReyestraciya likarskogo zasobu v UkrayiniNazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data GILENIYa Novartis Farma Shtejn AG ShvejcariyaUA 11704 01 0115 09 2016 15 09 2021 Zmist 1 Farmakologichni vlastivosti 1 1 Farmakokinetika 2 Pokazi do zastosuvannya 3 Pobichna diya 4 Protipokazi 5 Formi vipusku 6 Primitki 7 PosilannyaFarmakologichni vlastivosti RedaguvatiFingolimod napivsintetichnij likarskij zasib yakij za svoyeyu himichnoyu budovoyu ye pohidnim miriocinu ta strukturnim analogom sfingozinu Mehanizm diyi preparatu polyagaye u modulyuvanni sfingozin 1 fosfatnih receptoriv sho peredbachaye zv yazuvannya aktivnogo metabolitu fingolimodu fingolimodu fosfatu z sfingozin 1 fosfatnimi receptorami I tipu yaki rozmisheni na poverhni limfocitiv Unaslidok cogo fingolimod legko pronikaye cherez gematoencefalichnij bar yer ta zv yazuyetsya iz S1P 1 receptorami u CNS U podalshomu fingolimod blokuye vihid limfocitiv iz limfatichnih vuzliv prichomu prohodit lishe pererozpodil limfocitiv za miscem yih znahodzhennya a ne vtrata yih funkcionalnih vlastivostej Unaslidok znizhennya kilkosti limfocitiv u krovotoku znizhuyetsya kilkist limfocitiv yaki mozhut peretvoritisya u prozapalni klitini tipu Th17 yaki pronikayut u nervovu sistemu ta poshkodzhuyut nervovu tkaninu ta nervovi volokna Naslidkom cogo ye znizhennya limfocitarnoyi infiltraciyi nervovoyi tkanini znizhennya virazhenosti zapalennya ta poshkodzhennya nervovoyi tkanini 1 3 4 Fingolimod zastosovuyetsya dlya likuvannya remituyuchogo rozsiyanogo sklerozu 7 8 i pri jogo zastosuvanni sposterigayetsya znizhennya aktivnosti zahvoryuvannya znachne zmenshennya kilkosti novih vognish zapalennya znachne znizhennya progresuvannya nepracezdatnosti ta riziku stijkogo progresuvannya invalidizaciyi 1 7 Prote pri zastosuvanni fingolimodu zrostaye chastota pobichnih efektiv z boku sercevo sudinnoyi sistemi u tomu chisli nebezpechnih aritmij ta bradikardiyi u zv yazku iz chim jogo zastosuvannya zaboroneno osobam iz sercevo sudinnimi zahvoryuvannyami ta zahvoryuvannyam sudin golovnogo mozku 2 8 Pri zastosuvanni fingolimodu takozh zrostaye rizik virusnih infekcij onkologichnih zahvoryuvan gastroenteritu limfopeniyi ta lejkopeniyi 2 8 Farmakokinetika Redaguvati Fingolimod dobre ale povilno vsmoktuyetsya pislya peroralnogo zastosuvannya biodostupnist preparatu stanovit u serednomu 93 Maksimalna koncentraciya preparatu dosyagayetsya protyagom 12 16 godin pislya prijomu preparatu Fingolimod dobre rozpodilyayetsya u tkaninah organizmu shvidko zahoplyuyetsya eritrocitami Preparat shvidko metabolizuyetsya do svogo aktivnogo metabolitu fingolimodu fosfatu Fingolimod majzhe povnistyu na 99 zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi Fingolimod dobre pronikaye cherez gematoencefalichnij bar yer cherez placentarnij bar yer ta v grudne moloko Preparat metabolizuyetsya v pechinci spochatku do aktivnogo metabolita piznishe do neaktivnih metabolitiv Fingolimod vivoditsya z organizmu perevazhno iz secheyu u viglyadi metabolitiv neznachna chastina vivoditsya z kalom Period napivvivedennya fingolimodu stanovit 6 9 dib ne dovedeno zminu cogo chasu pri porushennyah funkciyi pechinki ta nirok 3 4 6 Pokazi do zastosuvannya RedaguvatiFingolimod zastosovuyetsya pri remituyuchomu rozsiyanomu sklerozi yak iz visokoyu aktivnistyu tak i pri shvidko progresuyuchomu vazhkomu remituyuchomu perebigu zahvoryuvannya 3 4 Pobichna diya RedaguvatiPri zastosuvanni fingolimodu pobichni efekti sposterigayutsya dosit chasto najbilsh harakternimi ye pobichni yavisha z boku sercevo sudinnoyi sistemi u tomu chisli nebezpechnih aritmij bradikardiyi ta atrioventrikulyarnoyi blokadi u zv yazku iz chim jogo zastosuvannya zaboroneno osobam iz sercevo sudinnimi zahvoryuvannyami ta zahvoryuvannyam sudin golovnogo mozku 2 8 Harakternimi pri zastosuvanni fingolimodu ye infikuvannya virusnimi zahvoryuvannyami unaslidok znizhennya imunitetu zokrema virusom gripu ta inshimi gostrimi respiratornimi infekciyami virusom prostogo gerpesu gribkovimi infekciyami 2 8 Pri zastosuvanni fingolimodu takozh zareyestrovano kilka vipadkiv progresuyuchoyi multifokalnoyi lejkoencefalopatiyi vnaslidok reaktivaciyi na foni zastosuvannya preparatu JC virusu 9 Na foni zastosuvannya fingolimodu opisana poyava u kilkoh vipadkah raku shkiri 10 Inshimi pobichnimi efektami preparatu ye 3 4 Alergichni reakciyi ta z boku shkirnih pokriviv shkirnij visip alopeciya sverbizh shkiri ekzema Z boku travnoyi sistemi diareya gastroenterit Z boku nervovoyi sistemi golovnij bil migren zapamorochennya trivozhnist paresteziyi depresiya porushennya zoru makulyarnij nabryak Z boku sercevo sudinnoyi sistemi arterialna gipertenziya Z boku dihalnoyi sistemi kashel zadishka bronhit sinusit pnevmoniya Z boku sechostatevoyi sistemi dismenoreya znizhennya potenciyi periferichni nabryaki gematuriya Z boku oporno ruhovogo aparatu bil u spini Zmini v laboratornih analizah lejkopeniya nejtropeniya limfopeniya pidvishennya rivnya trigliceridiv u krovi pidvishennya aktivnosti aminotransferaz ta gammaglutamiltranspeptidazi Protipokazi RedaguvatiFingolimod protipokazanij pri zastosuvanni pri pidvishenij chutlivosti do preparatu imunodeficitnih stanah vazhkih aktivnih infekciyah tuberkuloz gepatiti zloyakisnih puhlinah vazhkih sercevo sudinnih ta cerebrovaskulyarnih zahvoryuvannyah vazhkih porushennyah funkciyi pechinki pri vagitnosti ta goduvanni grudmi 3 4 Formi vipusku RedaguvatiFingolimod vipuskayetsya u viglyadi zhelatinovih kapsul po 0 0005 g 6 11 Primitki Redaguvati a b v g Fingolimod Gilenia novyj peroralnyj preparat dlya lecheniya remittiruyushego rasseyannogo skleroza Arhivovano 3 travnya 2018 u Wayback Machine ros a b v g d DOKAZOVA BAZA METODIV DIAGNOSTIKI TA LIKUVANNYa ROZSIYaNOGO SKLEROZU Arhiv originalu za 3 travnya 2018 Procitovano 1 travnya 2018 a b v g d e GILENIYa kapsuli Arhivovano 3 travnya 2018 u Wayback Machine ros a b v g d e http www vidal ru drugs molecule 2216 Arhivovano 4 sichnya 2016 u Wayback Machine ros Adachi K Chiba K 2007 FTY720 Story Its Discovery and the Following Accelerated Development of Sphingosine 1 Phosphate Receptor Agonists as Immunomodulators Based on Reverse Pharmacology Perspectives in medicinal chemistry 1 11 23 PMC 2754916 PMID 19812733 angl a b v Fingolimod Hydrochloride Arhivovano 16 chervnya 2018 u Wayback Machine angl a b Fingolimod v lechenii remitiruyushego rasseyannogo skleroza opyt primeneniya v Moskovskom gorodskom centre rasseyannogo skleroza Arhivovano 2 travnya 2018 u Wayback Machine ros a b v g d Fingolimod i risk sereznyh aritmij novye protivopokazaniya Arhivovano 2 travnya 2018 u Wayback Machine ros Brooks Megan 18 serpnya 2015 Third Case of PML With Fingolimod Gilenya in MS Medscape Arhiv originalu za 8 zhovtnya 2017 Procitovano 20 serpnya 2015 angl Good News for Oral MS Drug Fingolimod Webmd com 16 kvitnya 2008 Arhiv originalu za 13 lipnya 2018 Procitovano 30 veresnya 2013 angl http www vidal ru drugs molecule in 2216 Arhivovano 4 grudnya 2020 u Wayback Machine ros Posilannya RedaguvatiFingolimod na sajti mozdocs kiev ua https www rlsnet ru mnn index id 5617 htm Arhivovano 20 zhovtnya 2020 u Wayback Machine Otrimano z https uk wikipedia org w index php title Fingolimod amp oldid 39292843