www.wikidata.uk-ua.nina.az

Урсодезоксихолева кислота англ Ursodeoxycholic acid лат Acidum ursodeoxycholicum також Урсодеоксихолева кислота 2 природ

Урсодезоксихолева кислота

Урсодезоксихолева кислота (англ. Ursodeoxycholic acid, лат. Acidum ursodeoxycholicum), також Урсодеоксихолева кислота — природний лікарський препарат, який є третинною жовчною кислотою, та є епімером первинної хеноксидезоксихолевої кислоти, та є кінцевим продуктом метаболізму холестерину, та відноситься до групи гепатопротекторів та жовчогінних препаратів. Урсодезоксихолева кислота застосовується перорально.

Урсодезоксихолева кислота
Систематизована назва за IUPAC
3α,7β-dihydroxy-5β-cholan-24-oic acid
OR
(R)-4-((3R,5S,7S,8R,9S,10S,13R,14S,17R)-3,7-dihydroxy-
10,13-dimethylhexadecahydro-
1H-cyclopenta[a]phenanthren-17-yl)pentanoic acid
Класифікація
ATC-код A05AA02
PubChem 31401
CAS 128-13-2
DrugBank
Хімічна структура
Формула C24H40O4 
Мол. маса 392,6 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 60-80%
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 3,5‒5,8 дня
Екскреція фекалії
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата УРСОФАЛЬК,
«Др. Фальк Фарма ГмбХ»,Німеччина
UA/3746/02/01
07.10.2020—необмежений
УРСОЛІЗИН,
«Мітім С.р.л»,Італія
UA/8078/01/01
13.12.2017—необмежений
УКРЛІВ®,
ТОВ «КУСУМ ФАРМ», Україна
UA/11750/01/01
30.07.2021—необмежений

Історія Редагувати

Уперше урсодезоксихолева кислота була виділена з жовчі білого ведмедя в 1902 році професором біохімії Уппсальського університету Олофом Хаммарстеном, який початково назвав її урсохолеїновою кислотою, але не встановив її структуру. У 1932 році М. Шода з Медичного університету префектури Окаяма виділив урсодезоксихолеву кислоту з жовчі гімалайського ведмедя та кристалізував її, а в 1936 році групою під керівництвом Т. Івасакі було встановлено хімічну структуру урсодезоксихолевої кислоти. У 1954 році Т. Каназава з Токійського технічного інституту розробив ефективний дешевий метод синтезу урсодезоксихолевої кислоти з холевої кислоти з виходом продукції в 96 %, і за цією технологією компанія «Tokyo Tanabe» в 1957 році випустила на фармацевтичний ринок перший лікарський препарат урсодезоксихолевої кислоти. Лише в 1959 році Дж. Сьовал виявив невелику кількість урсодезоксихолевої кислоти в жовчі людини.

Фармакологічні властивості Редагувати

Урсодезоксихолева кислота — природний лікарський препарат, який є однією із жовчних кислот, та є похідним хеноксидезоксихолевої кислоти. Механізм дії урсодезоксихолевої кислоти полягає в тому, що вона, на відміну від більшості жовчних кислот, є гідрофільною молекулою, тому вона може витісняти інші жовчні кислоти, всмоктування яких є токсичним для організму, із ентерогепатичної циркуляції, чим попереджується токсична дія жовчних кислот на гепатоцити та епітелій жовчних проток. Також урсодезоксихолева кислота має антиоксидантну дію, та може сама вбудовуватися в мембрани гепатоцитів, та виявляти цитопротекторну та імуномодулюючу дію. Урсодезоксихолева кислота має жовчогінний ефект за рахунок так званого «холегепатичного шунта» (повернення жовчі з канальців до синусоїдальної мембрани через перибіліарні сплетення) завдяки пасивному току води та електролітів, що знижує підвищений осмотичний тиск, зумовлений виділенням жовчних кислот до жовчних канальців, а також завдяки секреції гідрокарбонатних іонів. Також вона має здатність розчиняти холестеринові камені в жовчевому міхурі, та зменшує літогенність жовчі. Урсодезоксихолева кислота також запобігає апоптозу, найімовірніше внаслідок гальмування викиду цитохрому c та запуску каскаду каспаз. Урсодезоксихолева кислота має гіпохолестеринемічний ефект та сприяє покращенню ліпідного обміну шляхом зменшення всмоктування холестерину в кишечнику, пригнічення синтезу холестерину в печінці, активації виділення холестерину в жовч, та підвищення екскреції ліпопротеїнів дуже низької густини. Крім того, урсодезоксихолева кислота активує кілька механізмів утилізації ліпідів та контролює рівень холестерину в печінці. Препарат також утворює з молекулою холестерину рідкі кристали в кишечнику, що перешкоджає всмоктуванню холестерину. Урсодезоксихолева кислота має також протипухлинну дію, та за даними клінічних досліджень може спричинювати апоптоз клітин гепатоцелюлярної карциноми. Окрім цього, урсодезоксихолева кислота зменшує частоту виникнення гепатоцелюлярної карциноми у хворих гепатитом C.

Урсодезоксихолева кислота застосовується в лікуванні низки захворювань гепатобіліарної зони. Урсодезоксихолева кислота вважається препаратом першої лінії при лікуванні первинного біліарного цирозу печінки. Хоча застосування препарату за результатами клінічних досліджень не впливає на загальну смертність, частоту потреби в трансплантації печінки, та розвиток печінкової недостатності, проте при застосуванні урсодезоксихолевої кислоти значно покращуються біохімічні показники та результати гістологічних досліджень печінки. Урсодезоксихолеву кислоту можна застосовувати й у комплексній терапії після трансплантації печінки. Також препарат є ефективним при всіх видах біліарної дисфункції (новий термін на заміну старішого терміну «дискінезія жовчних шляхів»). При аутоімунних гепатитах усодезоксихолева кислота хоч і не є препаратом першої лінії в лікуванні цього захворювання, вона може застосовуватися в комплексній терапії разом із цитостатиками та кортикостероїдами. При неалкогольній жировій хворобі печінки, зокрема при неалкогольному стеатогепатиті, урсодезоксихолева кислота входить до протоколів лікування та до складу схем лікування, прот при її застосуванні не доведено покращення гістологічної структури печінки. Також урсодезоксихолеву кислоту рекомендовано застосовувати при синдромі холестазу у вагітних. При первинному склерозуючому холангіті урсодезоксихолева кислота розглядається як один із найперсперспективніших засобів у його лікуванні. Застосовується препарат і при алкольному ураженні печінки, хоча при цій патології ефективність його не є такою високою.

Урсодезоксихолева кислота може застосовуватися й при лікуванні низки інших хвороб. Зокрема, ефективність препарату показана при біліарному рефлюкс-гастриті, метаболічному синдромі, муковісцидозі, хворобі Крона та неспецифічному виразковому коліті, опісторхозі, гепатоцелюлярній карциномі, серцевій недостатності та кардіальному цирозі печінки, для профілактики і лікування медикаментозних уражень печінки. Вивчається можливість застосування урсодезоксихолевої кислоти при захворюваннях суглобів.

Фармакокінетика Редагувати

Урсодезоксихолева кислота швидко та повністю всмоктується, біодоступність її становить 60—80 %, а у вигляді капсул — до 90 %. Після всмоктування урсодезоксихолева кислота практично повністю кон'югує в печінці, ступінь зв'язування її з білками становить 70 %. Урсодезоксихолева кислота концентрується в жовчі, й при тривалому прийомі стає основним її компонентом. Урсодезоксихолева кислота метаболізується в печінці, та виводиться з організму з калом. Період напіввиведення препарату становить 3,5‒5,8 дня.

Зауважте, Вікіпедія не дає медичних порад!
Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря.

Покази до застосування Редагувати

Урсодезоксихолева кислота застосовується у лікуванні первинного біліарного цирозу печінки за умови відсутності декомпенсованого цирозу печінки, розчинення рентгеннегативних холестеринових жовчних каменів у хворих з функціонуючим жовчним міхуром, у комплексному лікуванні муковісцидозу в дітей віком від 6 до 18 років, у лікуванні біліарного рефлюкс-гастриту.

Побічна дія Редагувати

При застосуванні урсодезоксихолевої кислоти побічні ефекти спостерігаються рідко. Найчастішими побічними ефектами препарату є діарея, парадоксальне підвищення рівня активності трансаміназ у крові, алергічні реакції, шкірний свербіж, нудота, біль у животі, зокрема в епігастрії або правому підребер'ї, декомпенсація цирозу печінки.

Протипокази Редагувати

Урсодезоксихолева кислота протипоказана при підвищеній чутливості до препарату, гострому холециститі або холангіті, непроходністі жовчних протоків, частих епізодах печінкових колік, наявності рентгеноконтрастних кальцифікованих каменів жовчного міхура, порушенні скоротливості жовчного міхура, після невдалого результату портоентеростомії або відсутність адекватного жовчного відтоку у дітей з атрезією жовчних шляхів, цирозі печінки у стадії декомпенсації.

Форми випуску Редагувати

Урсодезоксихолева кислота випускається у вигляді таблеток і капсул по 250, 300 і 500 мг, та оральної суспензії по 250 мг/5 мл у флаконах по 200 і 250 мл.

Примітки Редагувати

  1. . Архів оригіналу за 9 січня 2016. Процитовано 23 липня 2020. 
  2. ↑ Урсодеоксихолевая кислота (рос.)
  3. ↑ Урсодезоксихолева кислота: досягнення, перспективи та проблеми застосування
  4. ↑ Урсодезоксихолевая кислота: возможности применения в лечении хронических заболеваний печени (рос.)
  5. ↑ ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ УРСОДЕЗОКСИХОЛЕВОЇ КИСЛОТИ ПРИ ШИРОКОМУ СПЕКТРІ ПАТОЛОГІЇ ГЕПАТОБІЛІАРНОГО ТРАКТУ ТА ІНШИХ ОРГАНІВ ТА СИСТЕМ
  6. ↑ Урсодезоксихолевая кислота
  7. Неалкогольна жирова хвороба печінки: проблеми лікування
  8. Неалкогольна жировахвороба печінки: час для змін
  9. ↑ Ursodiol (англ.)

Посилання Редагувати

Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри
Дата публікації:
Ursodezoksiholeva kislota angl Ursodeoxycholic acid lat Acidum ursodeoxycholicum takozh Ursodeoksiholeva kislota 2 prirodnij likarskij preparat yakij ye tretinnoyu zhovchnoyu kislotoyu 3 4 ta ye epimerom pervinnoyi henoksidezoksiholevoyi kisloti 3 ta ye kincevim produktom metabolizmu holesterinu 5 ta vidnositsya do grupi gepatoprotektoriv ta zhovchoginnih preparativ 6 4 Ursodezoksiholeva kislota zastosovuyetsya peroralno 3 2 6 Ursodezoksiholeva kislotaSistematizovana nazva za IUPAC3a 7b dihydroxy 5b cholan 24 oic acidOR R 4 3R 5S 7S 8R 9S 10S 13R 14S 17R 3 7 dihydroxy 10 13 dimethylhexadecahydro 1H cyclopenta a phenanthren 17 yl pentanoic acidKlasifikaciyaATC kod A05AA02PubChem 31401CAS 128 13 2DrugBankHimichna strukturaFormula C24H40O4 Mol masa 392 6 g molFarmakokinetikaBiodostupnist 60 80 Metabolizm PechinkaPeriod napivvivedennya 3 5 5 8 dnyaEkskreciya fekaliyiReyestraciya likarskogo zasobu v UkrayiniNazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data URSOFALK Dr Falk Farma GmbH NimechchinaUA 3746 02 0107 10 2020 neobmezhenijURSOLIZIN Mitim S r l ItaliyaUA 8078 01 0113 12 2017 neobmezhenijUKRLIV TOV KUSUM FARM UkrayinaUA 11750 01 0130 07 2021 neobmezhenij 1 Zmist 1 Istoriya 2 Farmakologichni vlastivosti 2 1 Farmakokinetika 3 Pokazi do zastosuvannya 4 Pobichna diya 5 Protipokazi 6 Formi vipusku 7 Primitki 8 PosilannyaIstoriya RedaguvatiUpershe ursodezoksiholeva kislota bula vidilena z zhovchi bilogo vedmedya v 1902 roci profesorom biohimiyi Uppsalskogo universitetu Olofom Hammarstenom yakij pochatkovo nazvav yiyi ursoholeyinovoyu kislotoyu ale ne vstanoviv yiyi strukturu U 1932 roci M Shoda z Medichnogo universitetu prefekturi Okayama vidiliv ursodezoksiholevu kislotu z zhovchi gimalajskogo vedmedya ta kristalizuvav yiyi a v 1936 roci grupoyu pid kerivnictvom T Ivasaki bulo vstanovleno himichnu strukturu ursodezoksiholevoyi kisloti U 1954 roci T Kanazava z Tokijskogo tehnichnogo institutu rozrobiv efektivnij deshevij metod sintezu ursodezoksiholevoyi kisloti z holevoyi kisloti z vihodom produkciyi v 96 i za ciyeyu tehnologiyeyu kompaniya Tokyo Tanabe v 1957 roci vipustila na farmacevtichnij rinok pershij likarskij preparat ursodezoksiholevoyi kisloti Lishe v 1959 roci Dzh Soval viyaviv neveliku kilkist ursodezoksiholevoyi kisloti v zhovchi lyudini 3 Farmakologichni vlastivosti RedaguvatiUrsodezoksiholeva kislota prirodnij likarskij preparat yakij ye odniyeyu iz zhovchnih kislot ta ye pohidnim henoksidezoksiholevoyi kisloti Mehanizm diyi ursodezoksiholevoyi kisloti polyagaye v tomu sho vona na vidminu vid bilshosti zhovchnih kislot ye gidrofilnoyu molekuloyu tomu vona mozhe vitisnyati inshi zhovchni kisloti vsmoktuvannya yakih ye toksichnim dlya organizmu iz enterogepatichnoyi cirkulyaciyi chim poperedzhuyetsya toksichna diya zhovchnih kislot na gepatociti ta epitelij zhovchnih protok Takozh ursodezoksiholeva kislota maye antioksidantnu diyu ta mozhe sama vbudovuvatisya v membrani gepatocitiv ta viyavlyati citoprotektornu ta imunomodulyuyuchu diyu 4 3 2 Ursodezoksiholeva kislota maye zhovchoginnij efekt za rahunok tak zvanogo holegepatichnogo shunta povernennya zhovchi z kanalciv do sinusoyidalnoyi membrani cherez peribiliarni spletennya zavdyaki pasivnomu toku vodi ta elektrolitiv sho znizhuye pidvishenij osmotichnij tisk zumovlenij vidilennyam zhovchnih kislot do zhovchnih kanalciv a takozh zavdyaki sekreciyi gidrokarbonatnih ioniv 4 3 Takozh vona maye zdatnist rozchinyati holesterinovi kameni v zhovchevomu mihuri ta zmenshuye litogennist zhovchi 4 3 2 Ursodezoksiholeva kislota takozh zapobigaye apoptozu najimovirnishe vnaslidok galmuvannya vikidu citohromu c ta zapusku kaskadu kaspaz 4 3 5 Ursodezoksiholeva kislota maye gipoholesterinemichnij efekt ta spriyaye pokrashennyu lipidnogo obminu shlyahom zmenshennya vsmoktuvannya holesterinu v kishechniku prignichennya sintezu holesterinu v pechinci aktivaciyi vidilennya holesterinu v zhovch ta pidvishennya ekskreciyi lipoproteyiniv duzhe nizkoyi gustini Krim togo ursodezoksiholeva kislota aktivuye kilka mehanizmiv utilizaciyi lipidiv ta kontrolyuye riven holesterinu v pechinci 3 Preparat takozh utvoryuye z molekuloyu holesterinu ridki kristali v kishechniku sho pereshkodzhaye vsmoktuvannyu holesterinu 2 3 Ursodezoksiholeva kislota maye takozh protipuhlinnu diyu ta za danimi klinichnih doslidzhen mozhe sprichinyuvati apoptoz klitin gepatocelyulyarnoyi karcinomi 5 3 Okrim cogo ursodezoksiholeva kislota zmenshuye chastotu viniknennya gepatocelyulyarnoyi karcinomi u hvorih gepatitom C 5 Ursodezoksiholeva kislota zastosovuyetsya v likuvanni nizki zahvoryuvan gepatobiliarnoyi zoni Ursodezoksiholeva kislota vvazhayetsya preparatom pershoyi liniyi pri likuvanni pervinnogo biliarnogo cirozu pechinki Hocha zastosuvannya preparatu za rezultatami klinichnih doslidzhen ne vplivaye na zagalnu smertnist chastotu potrebi v transplantaciyi pechinki ta rozvitok pechinkovoyi nedostatnosti prote pri zastosuvanni ursodezoksiholevoyi kisloti znachno pokrashuyutsya biohimichni pokazniki ta rezultati gistologichnih doslidzhen pechinki Ursodezoksiholevu kislotu mozhna zastosovuvati j u kompleksnij terapiyi pislya transplantaciyi pechinki 3 4 5 Takozh preparat ye efektivnim pri vsih vidah biliarnoyi disfunkciyi novij termin na zaminu starishogo terminu diskineziya zhovchnih shlyahiv 3 5 Pri autoimunnih gepatitah usodezoksiholeva kislota hoch i ne ye preparatom pershoyi liniyi v likuvanni cogo zahvoryuvannya vona mozhe zastosovuvatisya v kompleksnij terapiyi razom iz citostatikami ta kortikosteroyidami 4 5 Pri nealkogolnij zhirovij hvorobi pechinki zokrema pri nealkogolnomu steatogepatiti ursodezoksiholeva kislota vhodit do protokoliv likuvannya ta do skladu shem likuvannya 3 5 2 prot pri yiyi zastosuvanni ne dovedeno pokrashennya gistologichnoyi strukturi pechinki 7 8 Takozh ursodezoksiholevu kislotu rekomendovano zastosovuvati pri sindromi holestazu u vagitnih 3 5 Pri pervinnomu sklerozuyuchomu holangiti ursodezoksiholeva kislota rozglyadayetsya yak odin iz najpersperspektivnishih zasobiv u jogo likuvanni 3 5 Zastosovuyetsya preparat i pri alkolnomu urazhenni pechinki hocha pri cij patologiyi efektivnist jogo ne ye takoyu visokoyu 3 5 Ursodezoksiholeva kislota mozhe zastosovuvatisya j pri likuvanni nizki inshih hvorob Zokrema efektivnist preparatu pokazana pri biliarnomu reflyuks gastriti 2 3 5 metabolichnomu sindromi 3 5 mukoviscidozi 2 3 5 hvorobi Krona ta nespecifichnomu virazkovomu koliti 3 opistorhozi 2 gepatocelyulyarnij karcinomi 5 sercevij nedostatnosti ta kardialnomu cirozi pechinki 3 5 dlya profilaktiki i likuvannya medikamentoznih urazhen pechinki 2 Vivchayetsya mozhlivist zastosuvannya ursodezoksiholevoyi kisloti pri zahvoryuvannyah suglobiv 5 Farmakokinetika Redaguvati Ursodezoksiholeva kislota shvidko ta povnistyu vsmoktuyetsya biodostupnist yiyi stanovit 60 80 a u viglyadi kapsul do 90 Pislya vsmoktuvannya ursodezoksiholeva kislota praktichno povnistyu kon yuguye v pechinci stupin zv yazuvannya yiyi z bilkami stanovit 70 Ursodezoksiholeva kislota koncentruyetsya v zhovchi j pri trivalomu prijomi staye osnovnim yiyi komponentom Ursodezoksiholeva kislota metabolizuyetsya v pechinci ta vivoditsya z organizmu z kalom Period napivvivedennya preparatu stanovit 3 5 5 8 dnya 9 6 Zauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Pokazi do zastosuvannya RedaguvatiUrsodezoksiholeva kislota zastosovuyetsya u likuvanni pervinnogo biliarnogo cirozu pechinki za umovi vidsutnosti dekompensovanogo cirozu pechinki rozchinennya rentgennegativnih holesterinovih zhovchnih kameniv u hvorih z funkcionuyuchim zhovchnim mihurom u kompleksnomu likuvanni mukoviscidozu v ditej vikom vid 6 do 18 rokiv u likuvanni biliarnogo reflyuks gastritu Pobichna diya RedaguvatiPri zastosuvanni ursodezoksiholevoyi kisloti pobichni efekti sposterigayutsya ridko Najchastishimi pobichnimi efektami preparatu ye diareya paradoksalne pidvishennya rivnya aktivnosti transaminaz u krovi alergichni reakciyi shkirnij sverbizh nudota bil u zhivoti zokrema v epigastriyi abo pravomu pidreber yi dekompensaciya cirozu pechinki 3 4 Protipokazi RedaguvatiUrsodezoksiholeva kislota protipokazana pri pidvishenij chutlivosti do preparatu gostromu holecistiti abo holangiti neprohodnisti zhovchnih protokiv chastih epizodah pechinkovih kolik nayavnosti rentgenokontrastnih kalcifikovanih kameniv zhovchnogo mihura porushenni skorotlivosti zhovchnogo mihura pislya nevdalogo rezultatu portoenterostomiyi abo vidsutnist adekvatnogo zhovchnogo vidtoku u ditej z atreziyeyu zhovchnih shlyahiv cirozi pechinki u stadiyi dekompensaciyi Formi vipusku RedaguvatiUrsodezoksiholeva kislota vipuskayetsya u viglyadi tabletok i kapsul po 250 300 i 500 mg 9 ta oralnoyi suspenziyi po 250 mg 5 ml u flakonah po 200 i 250 ml Primitki Redaguvati Derzhavnij reyestr likarskih zasobiv Ukrayini Arhiv originalu za 9 sichnya 2016 Procitovano 23 lipnya 2020 a b v g d e zh i k l Ursodeoksiholevaya kislota ros a b v g d e zh i k l m n p r s t u f h c sh sh yu Ursodezoksiholeva kislota dosyagnennya perspektivi ta problemi zastosuvannya a b v g d e zh i k Ursodezoksiholevaya kislota vozmozhnosti primeneniya v lechenii hronicheskih zabolevanij pecheni ros a b v g d e zh i k l m n p r s t u OSOBLIVOSTI ZASTOSUVANNYa URSODEZOKSIHOLEVOYi KISLOTI PRI ShIROKOMU SPEKTRI PATOLOGIYi GEPATOBILIARNOGO TRAKTU TA INShIH ORGANIV TA SISTEM a b v Ursodezoksiholevaya kislota Nealkogolna zhirova hvoroba pechinki problemi likuvannya Nealkogolna zhirovahvoroba pechinki chas dlya zmin a b Ursodiol angl Posilannya RedaguvatiUrsodezoksiholeva kislota na sajti mozdocs kiev ua Kislota ursodezoksiholeva URSODEZOKSIHOLEVA KISLOTA Otrimano z https uk wikipedia org w index php title Ursodezoksiholeva kislota amp oldid 39782802