Троксерутин

Троксерутин — це флавонол, різновид флавоноїду, отриманого з рутина. Точніше це гідроксіетилрутозид. Його можна виділити з софори японської, дерево японської пагоди.

Троксерутин
Систематизована назва за IUPAC
2-[3,4-bis(2-hydroxyethoxy)phenyl]-5-hydroxy-7-(2-hydroxyethoxy)-4-oxo-4H-chromen-3-yl 6-O-(6-deoxy-β-D-mannopyranosyl)-β-D-glucopyranoside
Класифікація
ATC-код	C05CA04
PubChem	9896814
CAS	7085-55-4
DrugBank
KEGG	D07180
Хімічна структура
Формула	C33H42O19
Мол. маса
Синоніми	Hydroxyethylrutoside (HER) Pherarutin Trihydroxyethylrutin 3',4',7-Tris[O-(2-hydroxyethyl)]rutin
Фармакокінетика
Біодоступність
Метаболізм
Період напіввиведення
Екскреція
Реєстрація лікарського засобу в Україні

Використовується як судинопротекторний засіб.

На мишах було показано, що троксерутин усуває резистентність ЦНС до інсуліну та знижує активні форми кисню, індукований дієтою з високим вмістом холестерину.

Фармакодинаміка

Має P-вітамінну активність. Бере участь в окисно-відновних процесах, блокує гіалуронідазу, стабілізує гіалуронову кислоту клітинних оболонок та зменшує проникність та ламкість капілярів, підвищує їх тонус. Збільшує щільність судинної стінки, зменшує ексудацію рідкої частини плазми та діапедез клітин крові. Знижує запалення в судинній стінці, обмежуючи прилипання до поверхні тромбоцитів.

Пацієнтам з хронічною венозною недостатністю застосування троксурутину рекомендується як у початкових, так і в пізніх стадіях захворювання. Оскільки препарат має велику широту терапевтичної дії (переважно купірування запалення, а також підвищення тонусу вен, поліпшення лімфодренажної функції та мікроциркуляції)[5], допускається призначення його у вигляді монотерапії, що знижує лікарське навантаження на організм пацієнта.

При станах, що характеризуються підвищеною проникністю судин (у тому числі при скарлатині, грипі, кору, алергічних реакціях), використовують у поєднанні з аскорбіновою кислотою для посилення її на структуру і проникність судинної стінки.

Фармакокінетика

Після прийому внутрішньо абсорбується зі шлунково-кишкового тракту в системний кровотік з подальшим розподілом у тканинах організму. Добре всмоктується із поверхні шкіри при зовнішньому використанні у вигляді гелю. Рівень концентрації троксерутину в крові при внутрішньошлунковому введенні у вигляді капсул на порядок вищий, ніж при нашкірному нанесенні гелів, що забезпечує вищу системну біодоступність препарату при пероральному застосуванні. При нашкірному нанесенні як гелю троксерутин щодо повільно проникає у кров через шкірний бар'єр, що забезпечує більш значне накопичення їх у тканинах.

Легко проходить гістогематичний бар'єр. Час досягнення максимальної концентрації (TCmax) — 2 год., терапевтична концентрація у плазмі підтримується протягом 8 годин. Метаболізується у печінці з утворенням двох метаболітів. Виводиться нирками та з жовчю (11 % — у незміненому вигляді) протягом доби.

Легко проходить гістогематичний бар'єр. Час досягнення максимальної концентрації (TCmax) — 2 год., терапевтична концентрація у плазмі підтримується протягом 8 годин. Метаболізується у печінці з утворенням двох метаболітів. Виводиться нирками та з жовчю (11 % — у незміненому вигляді) протягом доби.

Примітки

1. Troxerutin improves hepatic lipid homeostasis by restoring NAD(+)-depletion-mediated dysfunction of lipin 1 signaling in high-fat diet-treated mice. Biochemical Pharmacology 91 (1): 74–86. September 2014. PMID 25026599. doi:10.1016/j.bcp.2014.07.002.  Проігноровано невідомий параметр |vauthors= (довідка)
2. Софора японська, дерево-пагода. Софора японська, дерево-пагода (ua). Процитовано 22 червня 2023. 
3. [Effectiveness of Troxerutin in association with Pycnogenol in the pharmacological treatment of venous insufficiency]. Minerva Cardioangiologica 52 (1): 43–8. February 2004. PMID 14765037.  Проігноровано невідомий параметр |vauthors= (довідка)
4. Troxerutin protects against high cholesterol-induced cognitive deficits in mice. Brain 134 (Pt 3): 783–97. March 2011. PMID 21252113. doi:10.1093/brain/awq376.  Проігноровано невідомий параметр |vauthors= (довідка)
5. Державний реєстр лікарських засобів України. www.drlz.com.ua. Процитовано 22 червня 2023. 
6. Троксерутин - інструкція, застосування, аналоги препарату, склад, показання, протипоказання, побічні дії в довіднику ліків від УНІАН. medicines.unian.ua. Процитовано 22 червня 2023. 
7. Троксерутин - аналоги препарату zdorovi.ua. zdorovi.ua. Процитовано 22 червня 2023.