Тримеперидин— синтетичний лікарський засіб, що належить до групи наркотичних анальгетиків та є похідним , що має анальгетичну, спазмолітичну, протишокову та снодійну дію, та застосовується перорально та парентерально. Тримеперидин розроблений у СРСР на початку 1950-х років під час досліджень іншого лікарського препарату — .
Тримеперидин | |
Систематизована назва за IUPAC | |
(2S,5R)-1,2,5-trimethyl-4-phenylpiperidin-4-yl propionate | |
Класифікація | |
ATC-код | |
PubChem | |
CAS | |
DrugBank | |
Хімічна структура | |
Формула | C17H25NO2 |
Мол. маса | 275,39 г/моль |
Фармакокінетика | |
Біодоступність | ~100% парентерально |
Метаболізм | Печінка |
Період напіввиведення | < 2 год. |
Екскреція | Нирки |
Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | ПРОМЕДОЛ-ЗН, ТОВ«Харківське фармацевтичне підприємство «Здоров'я народу»,Україна UA/5157/01/01 06.09.2011-06/09/2016 |
Фармакологічні властивості
Тримеперидин — синтетичний лікарський засіб, що належить до групи наркотичних анальгетиків та є похідним . Механізм дії препарату полягає у стимулюванні μ-, δ- і κ-підвидів опіатних рецепторів. Тримеперидин активує ендогенну антиноцицептивну систему та порушує міжнейронну передачу імпульсів на різних рівнях ЦНС, а також змінює емоційне забарвлення болю. Під дією тримеперидину відбувається спінальна та супраспінальна анальгезія, пригнічення дихання, збудження центрів блукаючого нерва, седативний ефект, міоз. Застосування тримеперидину призводить до ейфорії, викликає звикання та фізичну залежність. Меншою мірою, ніж морфін, пригнічує дихальний центр, а також збуджує центри блукаючого нерву і блювотний центр. Тримеперидин має спазмолітичну дію на гладку мускулатуру внутрішніх органів (крім міометрію), сприяє розкриттю шийки матки під час пологів, підвищує тонус і посилює скорочення міометрію.
Фармакодинаміка
Тримеперидин швидко всмоктується у кров при будь-якому способі введення. При підшкірному та внутрішньом'язовому введенні максимальна концентрація в крові препарату досягається протягом 10—20 хвилин, при прийомі всередину максимальна концентрація у крові досягається пізніше. Тримеперидин добре зв'язується із білками плазми крові. Тримеперидин добре проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Метаболізується препарат у печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться тримеперидин з організму нирками у вигляді метаболітів. Період напіввиведення препарату складає менш як 2 години (через 2 години після внутрішньовенного введення у плазмі спостерігається лише сліди препарату, при внутрішньом'язовому або підшкірному введенні дія препарату триває 3—4 години), може спостерігатись подовження цього часу при печінковій та нирковій недостатності.
Показання до застосування
Зауважте, ! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Тримеперидин застосовується при вираженому больовому синдромі при злоякісних пухлинах; опіках; важких травмах; інфаркті міокарду; кардіогенному шоці; стенокардії; розшаровуючій аневризмі аорти; тромбоемболії легеневої артерії або тромбоемболії артерій кінцівок; гострому перикардиті; тромбозі ниркової артерії; спонтанному пневмотораксі; повітряній емболії; гострому плевриті; набряку легень; гострих невритах; сторонньому тілі сечового міхура, прямої кишки, уретри; парафімозі; гострому простатиті; спазмах гладкої мускулатури внутрішніх органів і кровоносних судин (у тому числі при виразковій хворобі шлунка і дванадцятипалої кишки, кишкових, печінкових і ниркових коліках, дискінетичних запорах); при отруєннях атропіном, барбітуратами, барієм, бензином, борною кислотою, міцними кислотами, чадним газом, скипидаром, формаліном; при укусах змій та каракурта; для премедикації до операції та під час наркозу; як протишоковий засіб; для знеболення і стимуляції під час пологів; при високій лихоманці.
Побічна дія
При застосуванні тримеперидину можливі наступні побічні ефекти:
- Алергічні реакції — нечасто (0,1—1 %) набряк Квінке, бронхоспазм, ларингоспазм; рідко (0,01—0,1 %) висипання на шкірі, свербіж шкіри, кропив'янка.
- З боку травної системи — часто (1—10 %) нудота, блювання, запор; нечасто (0,1—1 %) спазм жовчовивідних шляхів, сухість в роті; рідко (менше 0,1 %) паралітична кишкова непрохідність та токсичний мегаколон.
- З боку нервової системи — часто (1—10 %) запаморочення, слабість, сонливість; нечасто (0,1—1 %) головний біль, вертиго, зміни настрою, міоз (при застосуванні високих доз — мідріаз), диплопія, тремор, підвищення внутрішньочерепного тиску, зміни настрою; рідко (менше 0,1 %) галюцинації, депресія, зниження лібідо; у дітей — судоми; при передозуванні — ригідність м'язів, ейфорія, коматозний стан, пригнічення дихального центру.
- З боку серцево-судинної системи — часто (1—10 %) ортостатична гіпотензія; нечасто (0,1—1 %) порушення ритму серця, бради- або тахікардія.
- Зміни в лабораторних аналізах — нечасто підвищення рівня активності амінотрансфераз.
При тривалому застосуванні тримеперидину можлива фізична залежність від препарату та звикання.
Протипокази
Тримеперидин протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, при загальному виснаженні, при алкогольній інтоксикації, пригніченні дихання, при одночасному лікуванні інгібіторами моноаміноксидази, дітям до 2 років та хворим старшим 65 років. З обережністю препарат застосовується при вагітності та годуванні грудьми.
Форми випуску
Тримеперидин випускається у вигляді таблеток по 0,025 г, ампулах по 1 мл 1 та 2 % розчину, і шприц-тюбиках по 1 мл 2 % розчину.
Немедичне застосування
Тримеперидин може застосовуватись хворими опійною наркоманією для заміни героїну або іншого наркотику. Оскільки тримеперидин легко розчиняється у воді, то цей факт значно полегшує його використання як наркотичного середника. Препарат так само, як і інші наркотичні засоби, викликає фізичну залежність та ейфорію. Тримеперидин має менше побічних ефектів, ніж морфін, і його можна придбати в аптеках. Хворі наркоманією часто застосовують тримеперидин замість основного наркотику за його відсутності.
Примітки
- Назаров И. Н., Простаков Н. С., Швецов Н. И. ЖОХ, 1956, 26, 2798 (рос.)
- http://www.webapteka.ru/drugbase/name6678.html (рос.)
- . Архів " оригіналу за 17 березня 2016. Процитовано 15 травня 2019. (рос.)
Література
- Фармацевтична хімія : [ 11 березня 2021] : підручник / ред. П. О. Безуглий. — Вінниця : Нова Книга, 2008. — 560 с. — . (С.?)
- Фармакологія: підручник / І. В. Нековаль, Т. В. Казанюк. — 4-е вид., виправл. — К.: ВСВ «Медицина», 2011.— 520 с. (С.?)
Посилання
- Тримеперидин на сайті mozdocs.kiev.ua
- Тримеперидин на сайті rlsnet.ru(рос.)
- Тримеперидин на сайті netnarkotik.ru(рос.)
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Trimeperidin sintetichnij likarskij zasib sho nalezhit do grupi narkotichnih analgetikiv ta ye pohidnim sho maye analgetichnu spazmolitichnu protishokovu ta snodijnu diyu ta zastosovuyetsya peroralno ta parenteralno Trimeperidin rozroblenij u SRSR na pochatku 1950 h rokiv pid chas doslidzhen inshogo likarskogo preparatu TrimeperidinSistematizovana nazva za IUPAC 2S 5R 1 2 5 trimethyl 4 phenylpiperidin 4 yl propionateKlasifikaciyaATC kod AB04PubChem 6148CAS 64 39 1DrugBankHimichna strukturaFormula C17H25NO2 Mol masa 275 39 g molFarmakokinetikaBiodostupnist 100 parenteralnoMetabolizm PechinkaPeriod napivvivedennya lt 2 god Ekskreciya NirkiReyestraciya likarskogo zasobu v UkrayiniNazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data PROMEDOL ZN TOV Harkivske farmacevtichne pidpriyemstvo Zdorov ya narodu Ukrayina UA 5157 01 01 06 09 2011 06 09 2016Farmakologichni vlastivostiTrimeperidin sintetichnij likarskij zasib sho nalezhit do grupi narkotichnih analgetikiv ta ye pohidnim Mehanizm diyi preparatu polyagaye u stimulyuvanni m d i k pidvidiv opiatnih receptoriv Trimeperidin aktivuye endogennu antinociceptivnu sistemu ta porushuye mizhnejronnu peredachu impulsiv na riznih rivnyah CNS a takozh zminyuye emocijne zabarvlennya bolyu Pid diyeyu trimeperidinu vidbuvayetsya spinalna ta supraspinalna analgeziya prignichennya dihannya zbudzhennya centriv blukayuchogo nerva sedativnij efekt mioz Zastosuvannya trimeperidinu prizvodit do ejforiyi viklikaye zvikannya ta fizichnu zalezhnist Menshoyu miroyu nizh morfin prignichuye dihalnij centr a takozh zbudzhuye centri blukayuchogo nervu i blyuvotnij centr Trimeperidin maye spazmolitichnu diyu na gladku muskulaturu vnutrishnih organiv krim miometriyu spriyaye rozkrittyu shijki matki pid chas pologiv pidvishuye tonus i posilyuye skorochennya miometriyu Farmakodinamika Trimeperidin shvidko vsmoktuyetsya u krov pri bud yakomu sposobi vvedennya Pri pidshkirnomu ta vnutrishnom yazovomu vvedenni maksimalna koncentraciya v krovi preparatu dosyagayetsya protyagom 10 20 hvilin pri prijomi vseredinu maksimalna koncentraciya u krovi dosyagayetsya piznishe Trimeperidin dobre zv yazuyetsya iz bilkami plazmi krovi Trimeperidin dobre pronikaye cherez gematoencefalichnij bar yer Metabolizuyetsya preparat u pechinci z utvorennyam neaktivnih metabolitiv Vivoditsya trimeperidin z organizmu nirkami u viglyadi metabolitiv Period napivvivedennya preparatu skladaye mensh yak 2 godini cherez 2 godini pislya vnutrishnovennogo vvedennya u plazmi sposterigayetsya lishe slidi preparatu pri vnutrishnom yazovomu abo pidshkirnomu vvedenni diya preparatu trivaye 3 4 godini mozhe sposterigatis podovzhennya cogo chasu pri pechinkovij ta nirkovij nedostatnosti Pokazannya do zastosuvannyaZauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Trimeperidin zastosovuyetsya pri virazhenomu bolovomu sindromi pri zloyakisnih puhlinah opikah vazhkih travmah infarkti miokardu kardiogennomu shoci stenokardiyi rozsharovuyuchij anevrizmi aorti tromboemboliyi legenevoyi arteriyi abo tromboemboliyi arterij kincivok gostromu perikarditi trombozi nirkovoyi arteriyi spontannomu pnevmotoraksi povitryanij emboliyi gostromu plevriti nabryaku legen gostrih nevritah storonnomu tili sechovogo mihura pryamoyi kishki uretri parafimozi gostromu prostatiti spazmah gladkoyi muskulaturi vnutrishnih organiv i krovonosnih sudin u tomu chisli pri virazkovij hvorobi shlunka i dvanadcyatipaloyi kishki kishkovih pechinkovih i nirkovih kolikah diskinetichnih zaporah pri otruyennyah atropinom barbituratami bariyem benzinom bornoyu kislotoyu micnimi kislotami chadnim gazom skipidarom formalinom pri ukusah zmij ta karakurta dlya premedikaciyi do operaciyi ta pid chas narkozu yak protishokovij zasib dlya znebolennya i stimulyaciyi pid chas pologiv pri visokij lihomanci Pobichna diyaPri zastosuvanni trimeperidinu mozhlivi nastupni pobichni efekti Alergichni reakciyi nechasto 0 1 1 nabryak Kvinke bronhospazm laringospazm ridko 0 01 0 1 visipannya na shkiri sverbizh shkiri kropiv yanka Z boku travnoyi sistemi chasto 1 10 nudota blyuvannya zapor nechasto 0 1 1 spazm zhovchovividnih shlyahiv suhist v roti ridko menshe 0 1 paralitichna kishkova neprohidnist ta toksichnij megakolon Z boku nervovoyi sistemi chasto 1 10 zapamorochennya slabist sonlivist nechasto 0 1 1 golovnij bil vertigo zmini nastroyu mioz pri zastosuvanni visokih doz midriaz diplopiya tremor pidvishennya vnutrishnocherepnogo tisku zmini nastroyu ridko menshe 0 1 galyucinaciyi depresiya znizhennya libido u ditej sudomi pri peredozuvanni rigidnist m yaziv ejforiya komatoznij stan prignichennya dihalnogo centru Z boku sercevo sudinnoyi sistemi chasto 1 10 ortostatichna gipotenziya nechasto 0 1 1 porushennya ritmu sercya bradi abo tahikardiya Zmini v laboratornih analizah nechasto pidvishennya rivnya aktivnosti aminotransferaz Pri trivalomu zastosuvanni trimeperidinu mozhliva fizichna zalezhnist vid preparatu ta zvikannya ProtipokaziTrimeperidin protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu pri zagalnomu visnazhenni pri alkogolnij intoksikaciyi prignichenni dihannya pri odnochasnomu likuvanni ingibitorami monoaminoksidazi dityam do 2 rokiv ta hvorim starshim 65 rokiv Z oberezhnistyu preparat zastosovuyetsya pri vagitnosti ta goduvanni grudmi Formi vipuskuTrimeperidin vipuskayetsya u viglyadi tabletok po 0 025 g ampulah po 1 ml 1 ta 2 rozchinu i shpric tyubikah po 1 ml 2 rozchinu Nemedichne zastosuvannyaTrimeperidin mozhe zastosovuvatis hvorimi opijnoyu narkomaniyeyu dlya zamini geroyinu abo inshogo narkotiku Oskilki trimeperidin legko rozchinyayetsya u vodi to cej fakt znachno polegshuye jogo vikoristannya yak narkotichnogo serednika Preparat tak samo yak i inshi narkotichni zasobi viklikaye fizichnu zalezhnist ta ejforiyu Trimeperidin maye menshe pobichnih efektiv nizh morfin i jogo mozhna pridbati v aptekah Hvori narkomaniyeyu chasto zastosovuyut trimeperidin zamist osnovnogo narkotiku za jogo vidsutnosti PrimitkiNazarov I N Prostakov N S Shvecov N I ZhOH 1956 26 2798 ros http www webapteka ru drugbase name6678 html ros Arhiv originalu za 17 bereznya 2016 Procitovano 15 travnya 2019 ros LiteraturaFarmacevtichna himiya 11 bereznya 2021 pidruchnik red P O Bezuglij Vinnicya Nova Kniga 2008 560 s ISBN 978 966 382 113 9 S Farmakologiya pidruchnik I V Nekoval T V Kazanyuk 4 e vid vipravl K VSV Medicina 2011 520 s ISBN 978 617 505 147 4 S PosilannyaTrimeperidin na sajti mozdocs kiev ua Trimeperidin na sajti rlsnet ru ros Trimeperidin na sajti netnarkotik ru ros