Пегільований інтерферон альфа-2а | |
Систематизована назва за IUPAC | |
Класифікація | |
ATC-код | |
PubChem | |
CAS | |
DrugBank | DB00008 |
Хімічна структура | |
Формула | C860H1353N227O255S9 |
Мол. маса | 40000 г/м г/моль |
Фармакокінетика | |
Біодоступність | 84% |
Метаболізм | не метаболізує |
Період напіввиведення | 84—353 год. |
Екскреція | Нирки |
Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | ПЕГАСІС ПЕГ-інтерферон альфа-2а, «Ф. Хоффманн-Ля Рош Лтд»,Швейцарія 826/10-300200000 12.11.2013-12/10/2015 |
Пегільо́ваний інтерферо́н а́льфа-2а — напівсинтетичний противірусний препарат та імуностимулятор для парентерального застосування.
Фармакологічні властивості
Пегільований інтерферон альфа-2а — це противірусний та імуномодулюючий препарат, що синтезується шляхом кон'югації молекули ПЕГ () із молекулою інтерферону альфа-2а. Виробництво інтерферону альфа-2а проводиться біосинтетичним методом по технології рекомбінантної ДНК та є продуктом клонованого гену лейкоцитарного інтерферону людини, що синтезується у клітинах Escherichia coli. Механізм дії препарату полягає у зв'язуванні інтерферону зі специфічними рецепторами на поверхні клітини, що призводить до швидкої активації транскрипції генів, які модулюють пригнічення реплікації вірусів, пригнічення проліферації клітин та створюють імуномодулюючий ефект. Альфа-2а інтерферон не має специфічності та пригнічує реплікацію різних вірусів, але найбільше клінічне значення має активність препарату проти вірусів гепатитів В, С та D.
Фармакодинаміка
Пегільований інтерферон альфа-2а повільно всмоктується після підшкірного введення, максимальна концентрація в крові спостерігається через 72—96 годин. Найвищі концентрації препарату спостерігаються у крові, позаклітинній рідині, а також у печінці, нирках, кістковому мозку. Препарат погано проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Препарат може проникати через плацентарний бар'єр. Даних за метаболізм препарату немає, виводиться препарат із організму переважно нирками, а також із жовчю. Період напіввиведення пегільованого інтерферону альфа-2а складає 84—353 години, при порушенні функції нирок цей час може збільшуватися.
Показання до застосування
Зауважте, ! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Пегільований інтерферон альфа-2а застосовують при хронічному вірусному гепатиті С без цирозу або із компенсованим цирозом, у тому числі із супутньою ВІЛ-інфекцією, у комбінації з рибавірином, у тому числі при неефективності лікування непегільованим інтерфероном разом із рибавірином. Пегільований інтерферон альфа-2а застосовується також при компенсованому хронічному вірусному гепатиті В з ознаками реплікації вірусу і гістологічним підтвердженням запального процесу у печінці. Пегільований інтерферон альфа-2а затверджений також для лікування дітей з вірусним гепатитом С Схема лікування пегінтерфероном альфа-2а у комбінації з рибавірином може бути альтернативою схемі лікування рибавірином із пегільованим інтерфероном альфа-2b при підвищеній чутливості до останнього. Застосовується також як монопрепарат у лікуванні хронічного гепатиту B.
Побічна дія
При застосуванні пегільованого інтерферону альфа-2а можливі наступні побічні ефекти:
- З боку шкірних покривів та алергічні реакції — дуже часто (більше 10 %) висипання на шкірі, свербіж шкіри, сухість шкіри, алопеція; часто (1—10 %) фотодерматоз, підвищена пітливість або нічна пітливість, гарячка, дерматит, екзема, загострення псоріазу, синдром Стівенса-Джонсона, набряк Квінке, кропив'янка.
- З боку травної системи — дуже часто (більше 10 %) нудота, блювання, біль у животі; часто (1—10 %) сухість у роті, афтозний стоматит, кровотеча із десен, дисфагія, глосит; нечасто (0,1—1 %) шлунково-кишкові кровотечі, панкреатит, порушення функції печінки, печінкова недостатність, жировий гепатоз, холангіт, загостення виразкової хвороби, пухлина печінки, кандидоз ротової порожнини.
- З боку нервової системи — дуже часто (більше 10 %) головний біль, головокружіння, безсоння, депресія, дратівливість, збудження, порушення концентрації уваги; часто (1—10 %) порушення пам'яті, парестезії, гіпестезії або гіперстезії, тремор, мігрень, отит, біль у вухах, біль в очах, ксерофтальмія, кон'юнктивіт, затуманеність в очах, дисгевзія; нечасто (0,1—1 %) периферична нейропатія, суїцидальний настрій.
- З боку дихальної системи — дуже часто (1—10 %) кашель, задишка; часто (1—10 %) сухість у горлі, риніт, синусит, назофарингіт, бронхіт; нечасто (0,1—1 %) респіраторні вірусні інфекції, болі в грудній клітці.
- З боку серцево-судинної системи — часто (1—10 %) тахікардія, лімфаденопатія, периферичні набряки; нечасто (0,1—1 %) ендокардит, аритмія, миготлива аритмія, перикардит, тромбоемболія легеневої артерії, геморагічний інсульт,
- З боку опорно-рухового апарату — дуже часто (більше 50 %) артралгії, міалгії; часто (1—10 %) біль у спині, у шиї, у кістках, артрити; нечасто (0,1—1 %) міозити.
- З боку ендокринної системи та обміну речовин — дуже часто (більше 10 %) анорексія, похудіння; часто (1—10 %) гіпотиреоз, гіпертиреоз, цукровий діабет.
- З боку сечостатевої системи — часто (1—10 %) еректильна дисфункція, урогенітальні інфекції; нечасто ниркова недостатність.
- Зміни в лабораторних аналізах — часто (1—10 %) анемія, лейкопенія, нейтропенія, зниження гематокриту, тромбоцитопенія, збільшення або зменшення рівня гормонів щитоподібної залози в крові, гіпертригліцеридемія, зниження титру інтерферон-нейтралізуючих антитіл.
Крім цього, при застосуванні препарату (у менш, ніж 1 % випадків) спостерігають загостення існуючих або поява аутоімунних захворювань — , кардиту, ревматоїдного артриту, системного червоного вовчака, саркоїдозу, інтерстиціального пневмоніту із летальним наслідком.
Протипоказання
Пегінтерферон альфа-2а протипоказаний при аутоімунному гепатиті; декомпенсованому цирозі печінки; підвищеній чутливості до препарату та альфа-інтерферонів; печінковій недостатності у хворих із поєднаною інфекцією ВІЛ та гепатиту С; при вагітності та грудному годуванні; чоловікам, які мають сексуальних партнерок із ненадійними засобами контрацепції; дітям до 3 років.
Форми випуску
Пегільований інтерферон альфа-2а випускається у вигляді розчину для ін'єкцій по 0,5 мл у шприц-тюбиках по 135 мг та 180 мг на 1 мл розчину.
Примітки
- ПЕГІНТЕРФЕРОН АЛЬФА-2а (PEGINTERFERONUM ALFA-2a) Діюча речовина
- . Архів оригіналу за 26 серпня 2014. Процитовано 24 серпня 2014. (рос.)
- FDA одобрило Пегасис для детей с хроническим гепатитом С (2011)(рос.)
- Пегасис плюс рибавирин – альтернатива лечения пациентов с непереносимостью Пегинтрона (2015)(рос.)
- хоча наразі основним лікуванням гепатиту С є застосування препаратів прямої противірусної дії — інгібіторів вірусної протеази і полімерази, тому пегільовані інтерферони при гепатиті C поступово сходять нанівець
Примітки
- Пегінтерферон альфа-2а на сайті mozdocs.kiev.ua
- Пегінтерферон альфа-2а на сайті rlsnet.ru[недоступне посилання](рос.)
- Противовирусные химиопрепараты расширенного спектра[недоступне посилання](рос.)
- (рос.)Дж. Бартлетт, Дж. Галлант, П. Фам. Клинические аспекты ВИЧ-инфекции. 2012. —М.: Р.Валент, 2012. — 528 с. [ 19 червня 2018 у Wayback Machine.] Застаріло
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Pegilovanij interferon alfa 2a Sistematizovana nazva za IUPAC Klasifikaciya ATC kod AB11 PubChem 85286088 CAS 215647 85 1 DrugBank DB00008 Himichna struktura Formula C860H1353N227O255S9 Mol masa 40000 g m g mol Farmakokinetika Biodostupnist 84 Metabolizm ne metabolizuye Period napivvivedennya 84 353 god Ekskreciya Nirki Reyestraciya likarskogo zasobu v Ukrayini Nazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data PEGASIS PEG interferon alfa 2a F Hoffmann Lya Rosh Ltd Shvejcariya 826 10 300200000 12 11 2013 12 10 2015 Pegilo vanij interfero n a lfa 2a napivsintetichnij protivirusnij preparat ta imunostimulyator dlya parenteralnogo zastosuvannya Farmakologichni vlastivostiPegilovanij interferon alfa 2a ce protivirusnij ta imunomodulyuyuchij preparat sho sintezuyetsya shlyahom kon yugaciyi molekuli PEG iz molekuloyu interferonu alfa 2a Virobnictvo interferonu alfa 2a provoditsya biosintetichnim metodom po tehnologiyi rekombinantnoyi DNK ta ye produktom klonovanogo genu lejkocitarnogo interferonu lyudini sho sintezuyetsya u klitinah Escherichia coli Mehanizm diyi preparatu polyagaye u zv yazuvanni interferonu zi specifichnimi receptorami na poverhni klitini sho prizvodit do shvidkoyi aktivaciyi transkripciyi geniv yaki modulyuyut prignichennya replikaciyi virusiv prignichennya proliferaciyi klitin ta stvoryuyut imunomodulyuyuchij efekt Alfa 2a interferon ne maye specifichnosti ta prignichuye replikaciyu riznih virusiv ale najbilshe klinichne znachennya maye aktivnist preparatu proti virusiv gepatitiv V S ta D Farmakodinamika Pegilovanij interferon alfa 2a povilno vsmoktuyetsya pislya pidshkirnogo vvedennya maksimalna koncentraciya v krovi sposterigayetsya cherez 72 96 godin Najvishi koncentraciyi preparatu sposterigayutsya u krovi pozaklitinnij ridini a takozh u pechinci nirkah kistkovomu mozku Preparat pogano pronikaye cherez gematoencefalichnij bar yer Preparat mozhe pronikati cherez placentarnij bar yer Danih za metabolizm preparatu nemaye vivoditsya preparat iz organizmu perevazhno nirkami a takozh iz zhovchyu Period napivvivedennya pegilovanogo interferonu alfa 2a skladaye 84 353 godini pri porushenni funkciyi nirok cej chas mozhe zbilshuvatisya Pokazannya do zastosuvannyaZauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Pegilovanij interferon alfa 2a zastosovuyut pri hronichnomu virusnomu gepatiti S bez cirozu abo iz kompensovanim cirozom u tomu chisli iz suputnoyu VIL infekciyeyu u kombinaciyi z ribavirinom u tomu chisli pri neefektivnosti likuvannya nepegilovanim interferonom razom iz ribavirinom Pegilovanij interferon alfa 2a zastosovuyetsya takozh pri kompensovanomu hronichnomu virusnomu gepatiti V z oznakami replikaciyi virusu i gistologichnim pidtverdzhennyam zapalnogo procesu u pechinci Pegilovanij interferon alfa 2a zatverdzhenij takozh dlya likuvannya ditej z virusnim gepatitom S Shema likuvannya peginterferonom alfa 2a u kombinaciyi z ribavirinom mozhe buti alternativoyu shemi likuvannya ribavirinom iz pegilovanim interferonom alfa 2b pri pidvishenij chutlivosti do ostannogo Zastosovuyetsya takozh yak monopreparat u likuvanni hronichnogo gepatitu B Pobichna diyaPri zastosuvanni pegilovanogo interferonu alfa 2a mozhlivi nastupni pobichni efekti Z boku shkirnih pokriviv ta alergichni reakciyi duzhe chasto bilshe 10 visipannya na shkiri sverbizh shkiri suhist shkiri alopeciya chasto 1 10 fotodermatoz pidvishena pitlivist abo nichna pitlivist garyachka dermatit ekzema zagostrennya psoriazu sindrom Stivensa Dzhonsona nabryak Kvinke kropiv yanka Z boku travnoyi sistemi duzhe chasto bilshe 10 nudota blyuvannya bil u zhivoti chasto 1 10 suhist u roti aftoznij stomatit krovotecha iz desen disfagiya glosit nechasto 0 1 1 shlunkovo kishkovi krovotechi pankreatit porushennya funkciyi pechinki pechinkova nedostatnist zhirovij gepatoz holangit zagostennya virazkovoyi hvorobi puhlina pechinki kandidoz rotovoyi porozhnini Z boku nervovoyi sistemi duzhe chasto bilshe 10 golovnij bil golovokruzhinnya bezsonnya depresiya drativlivist zbudzhennya porushennya koncentraciyi uvagi chasto 1 10 porushennya pam yati paresteziyi gipesteziyi abo gipersteziyi tremor migren otit bil u vuhah bil v ochah kseroftalmiya kon yunktivit zatumanenist v ochah disgevziya nechasto 0 1 1 periferichna nejropatiya suyicidalnij nastrij Z boku dihalnoyi sistemi duzhe chasto 1 10 kashel zadishka chasto 1 10 suhist u gorli rinit sinusit nazofaringit bronhit nechasto 0 1 1 respiratorni virusni infekciyi boli v grudnij klitci Z boku sercevo sudinnoyi sistemi chasto 1 10 tahikardiya limfadenopatiya periferichni nabryaki nechasto 0 1 1 endokardit aritmiya migotliva aritmiya perikardit tromboemboliya legenevoyi arteriyi gemoragichnij insult Z boku oporno ruhovogo aparatu duzhe chasto bilshe 50 artralgiyi mialgiyi chasto 1 10 bil u spini u shiyi u kistkah artriti nechasto 0 1 1 mioziti Z boku endokrinnoyi sistemi ta obminu rechovin duzhe chasto bilshe 10 anoreksiya pohudinnya chasto 1 10 gipotireoz gipertireoz cukrovij diabet Z boku sechostatevoyi sistemi chasto 1 10 erektilna disfunkciya urogenitalni infekciyi nechasto nirkova nedostatnist Zmini v laboratornih analizah chasto 1 10 anemiya lejkopeniya nejtropeniya znizhennya gematokritu trombocitopeniya zbilshennya abo zmenshennya rivnya gormoniv shitopodibnoyi zalozi v krovi gipertrigliceridemiya znizhennya titru interferon nejtralizuyuchih antitil Krim cogo pri zastosuvanni preparatu u mensh nizh 1 vipadkiv sposterigayut zagostennya isnuyuchih abo poyava autoimunnih zahvoryuvan karditu revmatoyidnogo artritu sistemnogo chervonogo vovchaka sarkoyidozu intersticialnogo pnevmonitu iz letalnim naslidkom ProtipokazannyaPeginterferon alfa 2a protipokazanij pri autoimunnomu gepatiti dekompensovanomu cirozi pechinki pidvishenij chutlivosti do preparatu ta alfa interferoniv pechinkovij nedostatnosti u hvorih iz poyednanoyu infekciyeyu VIL ta gepatitu S pri vagitnosti ta grudnomu goduvanni cholovikam yaki mayut seksualnih partnerok iz nenadijnimi zasobami kontracepciyi dityam do 3 rokiv Formi vipuskuPegilovanij interferon alfa 2a vipuskayetsya u viglyadi rozchinu dlya in yekcij po 0 5 ml u shpric tyubikah po 135 mg ta 180 mg na 1 ml rozchinu PrimitkiPEGINTERFERON ALFA 2a PEGINTERFERONUM ALFA 2a Diyucha rechovina Arhiv originalu za 26 serpnya 2014 Procitovano 24 serpnya 2014 ros FDA odobrilo Pegasis dlya detej s hronicheskim gepatitom S 2011 ros Pegasis plyus ribavirin alternativa lecheniya pacientov s neperenosimostyu Pegintrona 2015 ros hocha narazi osnovnim likuvannyam gepatitu S ye zastosuvannya preparativ pryamoyi protivirusnoyi diyi ingibitoriv virusnoyi proteazi i polimerazi tomu pegilovani interferoni pri gepatiti C postupovo shodyat nanivecPrimitkiPeginterferon alfa 2a na sajti mozdocs kiev ua Peginterferon alfa 2a na sajti rlsnet ru nedostupne posilannya ros Protivovirusnye himiopreparaty rasshirennogo spektra nedostupne posilannya ros ros Dzh Bartlett Dzh Gallant P Fam Klinicheskie aspekty VICh infekcii 2012 M R Valent 2012 528 s ISBN 978 5 93439 409 8 19 chervnya 2018 u Wayback Machine Zastarilo