www.wikidata.uk-ua.nina.az

Гефітиніб Зауважте Вікіпедія не дає медичних порад Якщо у вас виникли проблеми зі здоров ям зверніться до лікаря англ Ge

Гефітиніб

Зауважте, Вікіпедія не дає медичних порад!
Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря.

Гефітиніб (англ. Gefitinib, лат. Gefitinibum) — синтетичний лікарський препарат, який належить до групи інгібіторів протеїнтирозинкінази, що застосовується перорально. Гефітиніб уперше синтезований у Японії, та уперше схвалений FDA у 2003 році для лікування недрібноклітинного раку легень. Оригінальний препарат гефітинібу випускає компанія «AstraZeneca» під торговою маркою «Іресса». Гефітиніб також отримав статус орфанного препарату для лікування недрібноклітинного раку легень із мутацією рецептора EGFR.

Гефітиніб
Систематизована назва за IUPAC
N-(3-chloro-4-fluoro-phenyl)-7-methoxy-
6-(3-morpholin-4-ylpropoxy)quinazolin-4-amine
Класифікація
ATC-код L01EB01
PubChem 123631
CAS 184475-35-2
DrugBank
Хімічна структура
Формула C22H24ClFN4O3 
Мол. маса 446,902 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 59%
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 41 год.
Екскреція фекалії (> 90%), Нирки (4%)
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата ІРЕССА,
«АстраЗенека ЮК Лімітед»,Велика Британія
UA/12118/01/01
23.05.2012-23/05/2017

Фармакологічні властивості Редагувати

Гефітиніб — синтетичний лікарський засіб, який належить до групи інгібіторів протеїнтирозинкінази. Механізм дії препарату полягає в інгібуванні ферменту тирозинкінази рецептора епідермального фактора росту людини. Це призводить до пригнічення фосфорилювання рецепторів епідермального фактору росту, наслідком чого є порушення процесів мітозу та проліферації клітин. Оскільки мітотична активність є більшою в пухлинних клітин, то гефітиніб переважно блокує ріст та проліферацію пухлинних клітин, а також метастазування пухлини. Біологічною мішенню гефітинібу є білок EGFR. Гефітиніб застосовується як самостійний препарат, так і в комбінації з іншими препаратами для лікування недрібноклітинного раку легень, як місцево розповсюдженого, так і метастатичного. Проте гефітиніб ефективний лише у хворих з мутацією рецептора епідермального фактору росту в екзонах 19 або 21, та малоефективний у хворих без мутації рецептора. Гефітиніб вважається в цілому малотоксичним препаратом, проте при застосуванні високих доз препарату характерним побічним ефектом є масивна інтерстиціальна пневмонія з імовірним летальним наслідком.

Фармакокінетика Редагувати

Гефітиніб добре та відносно повільно всмоктується після перорального застосування, біодоступність препарату становить 59 %. Максимальна концентрація препарату в крові досягається протягом 3—7 годин після прийому препарату. Гефітиніб майже повністю (на 90 %) зв'язується з білками плазми крові. Препарат проходить через плацентарний бар'єр, даних за виділення в грудне молоко людини немає. Гефітиніб метаболізується у печінці, частково в пухлинних тканинах, з утворенням переважно неактивних метаболітів, частково малоактивних метаболітів. Виводиться препарат переважно (більш ніж на 90 %) із калом, частково із сечею у вигляді метаболітів. Період напіввиведення гефітинібу становить 41 годину, цей час може змінюватися у хворих із порушенням функції печінки.

Покази до застосування Редагувати

Гефітиніб застосовують при недрібноклітинному раку легень, як місцево розповсюдженого, так і метастатичному, із мутацією рецептора епідермального фактору росту.

Побічна дія Редагувати

Хоча при застосуванні гефітинібу побічні ефекти спостерігаються відносно часто, гефітиніб вважається відносно нетоксичним препаратом. Проте при застосуванні великих доз препарату характерним побічним ефектом є масивна інтерстиціальна пневмонія з імовірним летальним наслідком. Іншими побічними явищами при застосуванні препарату є:

Протипокази Редагувати

Гефітиніб протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, при вагітності та годуванні грудьми, особам віком до 18 років.

Форми випуску Редагувати

Гефітиніб випускається у вигляді таблеток по 0,25 г.

Примітки Редагувати

  1. ↑ Препарат Иресса (гефитиниб) компании AstraZeneca получил одобрение FDA [ 29 грудня 2017 у Wayback Machine.] (рос.)
  2. ↑ Гефитиниб (Иресса) в лечении метастазов немелкоклеточного рака легкого в головном мозге [ 29 грудня 2017 у Wayback Machine.] (рос.)
  3. ↑ . Архів оригіналу за 29 грудня 2017. Процитовано 28 грудня 2017. 
  4. ↑ https://www.vidal.ru/drugs/molecule/1437 [ 11 жовтня 2018 у Wayback Machine.] (рос.)
  5. ↑ Gefitinib [ 5 листопада 2021 у Wayback Machine.] (англ.)
  6. IRESSA (gefitinib) Tablets. 5-2-03 [ 31 березня 2021 у Wayback Machine.] (англ.)
  7. Tumor penetration of gefitinib (Iressa), an epidermal growth factor receptor tyrosine kinase inhibitor [ 29 грудня 2017 у Wayback Machine.] (англ.)
  8. Мутации в гене EGFR, ассоциированные с чувствительностью опухолей к препаратам гефитиниб и эрлотиниб [ 29 грудня 2017 у Wayback Machine.] (рос.)
  9. ↑ Гефитиниб (Gefitinib) при рефрактерном немелкоклеточном раке легкого: результаты рандомизированного исследования Iressa [ 30 грудня 2017 у Wayback Machine.] (рос.)
  10. ↑ А.Т.Бурбелло (2008). (рос.). Первый Санкт-Петербургский Государственный Медицинский Университет. Архів оригіналу за 4 квітня 2017. Процитовано 14 листопада 2009. 
  11. https://www.vidal.ru/drugs/molecule-in/1437 [ 28 жовтня 2020 у Wayback Machine.] (рос.)

Посилання Редагувати

Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри
Дата публікації:
Zauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Gefitinib angl Gefitinib lat Gefitinibum sintetichnij likarskij preparat yakij nalezhit do grupi ingibitoriv proteyintirozinkinazi 1 2 sho zastosovuyetsya peroralno 3 4 Gefitinib upershe sintezovanij u Yaponiyi ta upershe shvalenij FDA u 2003 roci dlya likuvannya nedribnoklitinnogo raku legen 5 6 Originalnij preparat gefitinibu vipuskaye kompaniya AstraZeneca pid torgovoyu markoyu Iressa 1 7 Gefitinib takozh otrimav status orfannogo preparatu dlya likuvannya nedribnoklitinnogo raku legen iz mutaciyeyu receptora EGFR 1 GefitinibSistematizovana nazva za IUPACN 3 chloro 4 fluoro phenyl 7 methoxy 6 3 morpholin 4 ylpropoxy quinazolin 4 amineKlasifikaciyaATC kod L01EB01PubChem 123631CAS 184475 35 2DrugBankHimichna strukturaFormula C22H24ClFN4O3 Mol masa 446 902 g molFarmakokinetikaBiodostupnist 59 Metabolizm PechinkaPeriod napivvivedennya 41 god Ekskreciya fekaliyi gt 90 Nirki 4 Reyestraciya likarskogo zasobu v UkrayiniNazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data IRESSA AstraZeneka YuK Limited Velika BritaniyaUA 12118 01 0123 05 2012 23 05 2017 Zmist 1 Farmakologichni vlastivosti 1 1 Farmakokinetika 2 Pokazi do zastosuvannya 3 Pobichna diya 4 Protipokazi 5 Formi vipusku 6 Primitki 7 PosilannyaFarmakologichni vlastivosti RedaguvatiGefitinib sintetichnij likarskij zasib yakij nalezhit do grupi ingibitoriv proteyintirozinkinazi Mehanizm diyi preparatu polyagaye v ingibuvanni fermentu tirozinkinazi receptora epidermalnogo faktora rostu lyudini Ce prizvodit do prignichennya fosforilyuvannya receptoriv epidermalnogo faktoru rostu naslidkom chogo ye porushennya procesiv mitozu ta proliferaciyi klitin Oskilki mitotichna aktivnist ye bilshoyu v puhlinnih klitin to gefitinib perevazhno blokuye rist ta proliferaciyu puhlinnih klitin a takozh metastazuvannya puhlini 1 3 4 Biologichnoyu mishennyu gefitinibu ye bilok EGFR Gefitinib zastosovuyetsya yak samostijnij preparat tak i v kombinaciyi z inshimi preparatami dlya likuvannya nedribnoklitinnogo raku legen yak miscevo rozpovsyudzhenogo tak i metastatichnogo 2 3 4 Prote gefitinib efektivnij lishe u hvorih z mutaciyeyu receptora epidermalnogo faktoru rostu v ekzonah 19 abo 21 ta maloefektivnij u hvorih bez mutaciyi receptora 1 8 Gefitinib vvazhayetsya v cilomu malotoksichnim preparatom 9 prote pri zastosuvanni visokih doz preparatu harakternim pobichnim efektom ye masivna intersticialna pnevmoniya z imovirnim letalnim naslidkom 10 Farmakokinetika Redaguvati Gefitinib dobre ta vidnosno povilno vsmoktuyetsya pislya peroralnogo zastosuvannya biodostupnist preparatu stanovit 59 Maksimalna koncentraciya preparatu v krovi dosyagayetsya protyagom 3 7 godin pislya prijomu preparatu Gefitinib majzhe povnistyu na 90 zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi Preparat prohodit cherez placentarnij bar yer danih za vidilennya v grudne moloko lyudini nemaye Gefitinib metabolizuyetsya u pechinci chastkovo v puhlinnih tkaninah z utvorennyam perevazhno neaktivnih metabolitiv chastkovo maloaktivnih metabolitiv Vivoditsya preparat perevazhno bilsh nizh na 90 iz kalom chastkovo iz secheyu u viglyadi metabolitiv Period napivvivedennya gefitinibu stanovit 41 godinu cej chas mozhe zminyuvatisya u hvorih iz porushennyam funkciyi pechinki 3 4 5 Pokazi do zastosuvannya RedaguvatiGefitinib zastosovuyut pri nedribnoklitinnomu raku legen yak miscevo rozpovsyudzhenogo tak i metastatichnomu iz mutaciyeyu receptora epidermalnogo faktoru rostu 3 4 Pobichna diya RedaguvatiHocha pri zastosuvanni gefitinibu pobichni efekti sposterigayutsya vidnosno chasto gefitinib vvazhayetsya vidnosno netoksichnim preparatom 9 Prote pri zastosuvanni velikih doz preparatu harakternim pobichnim efektom ye masivna intersticialna pnevmoniya z imovirnim letalnim naslidkom 10 Inshimi pobichnimi yavishami pri zastosuvanni preparatu ye 3 4 Alergichni reakciyi ta z boku shkirnih pokriviv shkirnij visip sverbizh shkiri alopeciya suhist ta eritema shkiri kropiv yanka pidvishennya potovidilennya sindrom Stivensa Dzhonsona nabryak Kvinke sindrom Layella vaskulit garyachka Z boku travnoyi sistemi stomatit suhist u roti nudota blyuvannya diareya porushennya funkciyi pechinki pechinkova nedostatnist perforaciya kishechnika pogirshennya apetitu pankreatit Z boku organu zoru kon yunktivit suhist skler keratit porushennya rostu vij vkraj ridko eroziya rogivki Inshi uskladnennya proteyinuriya cistit ridko gemoragichnij nosova krovotecha gematuriya Zmini v laboratornih analizah pidvishennya rivnya kreatininu v krovi pidvishennya rivnya bilirubinu v krovi pidvishennya rivnya aktivnosti aminotransferaz v krovi Protipokazi RedaguvatiGefitinib protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu pri vagitnosti ta goduvanni grudmi osobam vikom do 18 rokiv 3 4 Formi vipusku RedaguvatiGefitinib vipuskayetsya u viglyadi tabletok po 0 25 g 5 11 Primitki Redaguvati a b v g d Preparat Iressa gefitinib kompanii AstraZeneca poluchil odobrenie FDA Arhivovano 29 grudnya 2017 u Wayback Machine ros a b Gefitinib Iressa v lechenii metastazov nemelkokletochnogo raka legkogo v golovnom mozge Arhivovano 29 grudnya 2017 u Wayback Machine ros a b v g d e zh Arhivovana kopiya Arhiv originalu za 29 grudnya 2017 Procitovano 28 grudnya 2017 a b v g d e zh https www vidal ru drugs molecule 1437 Arhivovano 11 zhovtnya 2018 u Wayback Machine ros a b v Gefitinib Arhivovano 5 listopada 2021 u Wayback Machine angl IRESSA gefitinib Tablets 5 2 03 Arhivovano 31 bereznya 2021 u Wayback Machine angl Tumor penetration of gefitinib Iressa an epidermal growth factor receptor tyrosine kinase inhibitor Arhivovano 29 grudnya 2017 u Wayback Machine angl Mutacii v gene EGFR associirovannye s chuvstvitelnostyu opuholej k preparatam gefitinib i erlotinib Arhivovano 29 grudnya 2017 u Wayback Machine ros a b Gefitinib Gefitinib pri refrakternom nemelkokletochnom rake legkogo rezultaty randomizirovannogo issledovaniya Iressa Arhivovano 30 grudnya 2017 u Wayback Machine ros a b A T Burbello 2008 Neblagopriyatnye pobochnye reakcii lekarstvennyh sredstv posobie dlya vrachej ros Pervyj Sankt Peterburgskij Gosudarstvennyj Medicinskij Universitet Arhiv originalu za 4 kvitnya 2017 Procitovano 14 listopada 2009 https www vidal ru drugs molecule in 1437 Arhivovano 28 zhovtnya 2020 u Wayback Machine ros Posilannya RedaguvatiGefitinib na sajti mozdocs kiev ua Gefitinib na sajti rlsnet ru Arhivovano 5 grudnya 2020 u Wayback Machine ros Otrimano z https uk wikipedia org w index php title Gefitinib amp oldid 39292888