Зауважте, ! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
GC376 — синтетичний експериментальний (противірусний препарат) широкого спектру дії, розроблений біофармацевтичною компанією «Anivive Lifesciences» для застосовання як у людей, так і в тварин. Компанія «Anivive» отримала ексклюзивні світові патентні права на «GC376» від (Університету штату Канзас). З 2020 року проводяться клінічні дослідження щодо застосування «GC376» для лікування (COVID-19). Препарат проявляє активність проти багатьох вірусів людини і тварин, включаючи коронавіруси і (норовірус). Найбільш масштабні дослідження in vivo проведені на (котах), де препарат застосовувався проти коронавірусу, який викликає смертельний інфекційний перитоніт у котів. Інші дослідження підтверджують ефективність використання препарату проти вірусу епідемічної діареї у (свиней).>
Систематична назва (IUPAC) | |
sodium (2S)-1-hydroxy-2-[[(2S)-4-methyl-2-(phenylmethoxycarbonylamino)pentanoyl]amino]-3-(2-oxopyrrolidin-3-yl)propane-1-sulfonate | |
Ідентифікатори | |
Номер CAS | ? |
Код ATC | |
(PubChem) | |
Хімічні дані | |
Формула | C21H30N3NaO8S |
Мол. маса | 507,53 г/моль |
(SMILES) | & |
Фармакокінетичні дані | |
(Біодоступність) | НД |
(Метаболізм) | НД |
(Період напіврозпаду) | НД |
(Виділення) | НД |
Терапевтичні застереження | |
(Кат. вагітності) | |
? (US) | |
(Шляхи введення) | (підшкірно) |
Застосування проти COVID-19
Оскільки «GC376» демонструє високу активність проти коронавірусів, на початку (пандемії коронавірусної хвороби) його запропонували як потенційний засіб для лікування (COVID-19). Після початку пандемії дослідники з (Університету Ариізони) опублікували результати дослідження (in vitro), які вказують на високу активність «GC376» проти (ферменту) вірусу (SARS-CoV-2) (коронавірусу, який спричинює COVID-19). Інша група вірусологів з (Університету Альберти) під керівництвом Д. Лорна Тіррелла опублікувала результати іншого дослідження, які підтверджують активність «GC376» проти ферменту 3CLpro вірусу SARS-CoV-2, а також вказують, що «GC376» має потужний противірусний ефект. Наступного дня в Інституті Цукермана (Колумбійського університету) був проведений віртуальний симпозіум щодо COVID-19, на якому було представлено результати досліджень групи вчених під керівництвом Девіда Хо, в яких охарактеризовано «GC376» як «найперспективніший» інгібітор протеази з тих, які досліджувалися в лабораторії Хо, оскільки дія «GC376» на вірус була «найпотужнішою», і досягнуто повного пригнічення активності вірусу в культурі клітин, інфікованих SARS-CoV-2.
Фармакологічні властивості
GC376 за механізмом дії є (інгібітором протеази). Він блокує (протеазу) , спільну для багатьох (+)ss(РНК)-вірусів, що спричинює запобігання дозрівання вірусного поліпротеїну до його функціональних частин. З хімічної точки зору «GC376» є бісульфітним похідним (альдегіду) «GC373», і він є проліками цієї сполуки. Цей альдегід утворює ковалентний зв'язок із залишком цистеїну-144 в активному центрі протеази, утворюючи монотіоацеталь та спричинюючи порушення функції ферменту.
Примітки
- . www.anivive.com. Архів оригіналу за 24 листопада 2021. Процитовано 14 травня 2020. (англ.)
- Anivive licenses antiviral drug for fatal cat disease. www.k-state.edu. 20 вересня 2018. оригіналу за 24 листопада 2021. Процитовано 14 травня 2020. (англ.)
- (англ.), архів оригіналу за 24 листопада 2021, процитовано 14 травня 2020 (англ.)
- Takahashi D, Kim Y, Lovell S, Prakash O, Groutas WC, Chang KO (Грудень 2013). Structural and inhibitor studies of norovirus 3C-like proteases. Virus Research. 178 (2): 437—44. doi:10.1016/j.virusres.2013.09.008. (PMC) 3840063. (PMID) 24055466. (англ.)
- Pedersen NC, Kim Y, Liu H, Galasiti Kankanamalage AC, Eckstrand C, Groutas WC, Bannasch M, Meadows JM, Chang KO (Квітень 2018). Efficacy of a 3C-like protease inhibitor in treating various forms of acquired feline infectious peritonitis. Journal of Feline Medicine and Surgery. 20 (4): 378—392. doi:10.1177/1098612X17729626. (PMC) 5871025. (PMID) 28901812.
{{}}
: Недійсний|display-authors=6
() (англ.) - Ye G, Wang X, Tong X, Shi Y, Fu ZF, Peng G (Лютий 2020). Structural Basis for Inhibiting Porcine Epidemic Diarrhea Virus Replication with the 3C-Like Protease Inhibitor GC376. Viruses. 12 (2): 240. doi:10.3390/v12020240. (PMC) 7077318. (PMID) 32098094.
{{}}
: Обслуговування CS1: Сторінки із непозначеним DOI з безкоштовним доступом () (англ.) - Pillaiyar T, Meenakshisundaram S, Manickam M (Квітня 2020). Recent discovery and development of inhibitors targeting coronaviruses. Drug Discovery Today. 25 (4): 668—688. doi:10.1016/j.drudis.2020.01.015. (PMC) 7102522. (PMID) 32006468. (англ.)
- Morse JS, Lalonde T, Xu S, Liu WR (Березень 2020). Learning from the Past: Possible Urgent Prevention and Treatment Options for Severe Acute Respiratory Infections Caused by 2019-nCoV. (ChemBioChem). 21 (5): 730—738. doi:10.1002/cbic.202000047. (PMC) 7162020. (PMID) 32022370. (англ.)
- Ma, Chunlong; Sacco, Michael D.; Hurst, Brett; Townsend, Julia A.; Hu, Yanmei; Szeto, Tommy; Zhang, Xiujun; Tarbet, Bart; Marty, Michael T.; Chen, Yu; Wang, Jun (20 квітня 2020). Boceprevir, GC-376, and calpain inhibitors II, XII inhibit SARS-CoV-2 viral replication by targeting the viral main protease. bioRxiv. doi:10.1101/2020.04.20.051581. (PMC) 7263507. (PMID) 32511378. (англ.)
- Vuong, Wayne; Khan, Muhammad Bashir; Fischer, Conrad; Arutyunova, Elena; Lamer, Tess; Shields, Justin; Saffran, Holly A.; McKay, Ryan T.; van Belkum, Marco J.; Joyce, Michael A.; Young, Howard S.; Tyrrell, D. Lorne; Vederas, John C.; Lemieux, M. Joanne (Грудень 2020). Feline coronavirus drug inhibits the main protease of SARS-CoV-2 and blocks virus replication. (Nature Communications). 11 (1): 4282. doi:10.1038/s41467-020-18096-2. (PMC) 7453019. (PMID) 32855413. (англ.)
Посилання
- Anivive Pharmaceuticals [ 24 листопада 2021 у Wayback Machine.] (англ.)
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет