Зауважте, ! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Енсітрелвір (англ. Ensitrelvir, експериментальна назва S-217622) — синтетичний експериментальний (противірусний препарат), який під торговою маркою «Ксокова» виробляє компанія спільно з (Хоккайдоським університетом). Застосовується перорально, за механізмом дії належить до (інгібіторів протеази); розроблений для лікування (COVID-19). Енсітрелвір пройшов успішне дослідження щодо його активності проти останнього з виниклих варіантів коронавірусної хвороби (Омікрон).
Систематична назва (IUPAC) | |
1-(2,4,5-trifluorobenzyl)-3-[(1-methyl-1H-1,2,4-triazol-3-yl)methyl]-(6E)-6-[(6-chloro-2-methyl-2H-indazol-5-yl)imino]-1,3,5-triazinane-2,4-dione | |
Ідентифікатори | |
Номер CAS | |
Код ATC | |
(PubChem) | |
Хімічні дані | |
Формула | C22H17ClF3N9O2 |
Мол. маса | 531,88 г/моль |
(SMILES) | & |
Фармакокінетичні дані | |
(Біодоступність) | НД |
(Метаболізм) | НД |
(Період напіврозпаду) | НД |
(Виділення) | НД |
Терапевтичні застереження | |
(Кат. вагітності) | |
? (US) | |
(Шляхи введення) | перорально |
Історія розробки
Проведено ІІІ фазу клінічних досліджень енсітрелвіру. Повідомляється, що уряд Японії розглядає можливість надання дозволу компанії «Shionogi» подати заявку на схвалення для медичного використання до завершення останніх етапів досліджень, що потенційно прискорить вихід препарату у продаж. Цю систему умовного раннього схвалення раніше використовували в Японії для прискорення просування на ринок інших противірусних препаратів проти COVID-19, включаючи (ремдесивір) і (молнупіравір). Під час дослідження за участю 428 хворих при прийомі препарату вірусне навантаження зменшилось, але симптоми хвороби суттєво не зменшилися.
У разі схвалення енсітрелвір стане першою японською таблеткою для лікування COVID-19, створеною безпосередньо в країні, і третьою, схваленою в Японії. У лютому 2022 року компанія звернулася за екстреним дозволом на застосовання препарату до фармацевтичних регуляторів Японії.
«Shionogi» повідомила, що досягла попередньої домовленості про поставку 1 мільйона доз уряду Японії після схвалення препарату. Генеральний директор компанії сказав, що компанія може виробляти 10 мільйонів доз препарату на рік.
Див. також
- (Нірматрелвір)
- (Ритонавір)
Примітки
- Xocova: Powerful New Japanese Pill for Coronavirus Treatment. BioPharma Media. лютий 2022. (англ.)
- Unoh Y, Uehara S, Nakahara K, Nobori H, Yamatsu Y, Yamamoto S, Maruyama Y, Taoda Y, Kasamatsu K, Suto T, Kouki K, Nakahashi A, Kawashima S, Sanaki T, Toba S, Uemura K, Mizutare T, Ando S, Sasaki M, Orba Y, Sawa H, Sato A, Sato T, Kato T, Tachibana Y (травень 2022). Discovery of S-217622, a Noncovalent Oral SARS-CoV-2 3CL Protease Inhibitor Clinical Candidate for Treating COVID-19. Journal of Medicinal Chemistry. 65 (9): 6499—6512. doi:10.1021/acs.jmedchem.2c00117. (PMC) 8982737. (PMID) 35352927.
{{}}
: Недійсний|display-authors=6
() (англ.) - Shionogi presents positive Ph II/III results for COVID-19 antiviral S-217622. thepharmaletter.com. 31 січня 2022. (англ.)
- Shionogi's new COVID pill appears to ease omicron symptoms. Nikkei Asia. 21 грудня 2021.
- Uraki R, Kiso M, Iida S, Imai M, Takashita E, Kuroda M, Halfmann PJ, Loeber S, Maemura T, Yamayoshi S, Fujisaki S, Wang Z, Ito M, Ujie M, Iwatsuki-Horimoto K, Furusawa Y, Wright R, Chong Z, Ozono S, Yasuhara A, Ueki H, Sakai-Tagawa Y, Li R, Liu Y, Larson D, Koga M, Tsutsumi T, Adachi E, Saito M, Yamamoto S, Hagihara M, Mitamura K, Sato T, Hojo M, Hattori SI, Maeda K, Valdez R, Okuda M, Murakami J, Duong C, Godbole S, Douek DC, Maeda K, Watanabe S, Gordon A, Ohmagari N, Yotsuyanagi H, Diamond MS, Hasegawa H, Mitsuya H, Suzuki T, Kawaoka Y (травень 2022). Characterization and antiviral susceptibility of SARS-CoV-2 Omicron/BA.2. Nature. doi:10.1038/s41586-022-04856-1. (PMID) 35576972.
{{}}
: Недійсний|display-authors=6
() (англ.) - Tyndall JD (травень 2022). S-217622, a 3CL Protease Inhibitor and Clinical Candidate for SARS-CoV-2. Journal of Medicinal Chemistry. 65 (9): 6496—6498. doi:10.1021/acs.jmedchem.2c00624. (PMID) 35507419. (англ.)
- Japan to consider early approval for Shionogi COVID-19 pill. Japan Times. 8 лютого 2022. (англ.)
- Japan's Shionogi seeks approval for COVID-19 pill. Reuters. 25 лютого 2022. (англ.)
- Japan's Shionogi signs government supply pact for pill to fight COVID. Reuters. 25 березня 2022. (англ.)
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет