ГАМКА-ρ-рецептори початково були виділені серед родини ГАМК-рецепторів як підклас ГАМКА-рецепторів під назвою ГАМКС-рецептори. Загалом структура та функції АМКА-ρ-рецепторів близькі до ГАМКА.
ГАМКА-ρ-рецептори у дорослих ссавців локалізовані в ретикулярній формації, а в процесі індивідуального розвитку тимчасово спостерігаються в нейронах гіпокампу та мозочку. Ці рецептори є іонно-канальними, але, на відміну від інших ГАМКА, нечутливі до бікукулліну та бенздіазепінів, і активуються селективним лігандом – цис-амінокротоновою кислотою (Cys-Aminocrotonic Acid, САСА). Структурно, також на відміну від інших ГАМКА-рецепторів, дані рецептори складаються лише з одного типу субодиниць - ρ, в котрому існують три ізоформи.
АМКА-ρ-рецептори, як і класичні ГАМКА, можуть бути заблоковані пікротоксином.
Гени, що кодують синтез ρ-субодиниць, котрі складають ГАМКС-рецептор, у людини локалізовані в 6-й хромосомі, на відміну від генів, що кодують ГАМКА-рецептор, які локалізовані в 4, 5, 15 та Х-хромосомах.
Властивості ГАМКС-рецепторів Редагувати
| Природний агоніст | ГАМК |
| Селективний агоніст | САСА |
| Антагоніст | Пікротоксин |
| Селективний антагоніст | ТРМРА, ІМА |
| Модулятори: бенздіазепіни | Не завдають впливу |
| барбітурати | Не завдають впливу |
| Zn2+ (IC50) | Інгібіювання ρ1 100μM |
| Нейростероїди | Не завдають впливу |
| Ефективність ГАМК (ЕС50) | 1 - 4μM |
| Іони, що проходять через канал | Cl- та НСО3- |
| Активація рецептора | Повільна (десятки мілісекунд) |
| Десенсетизація | Повільна та неповна |
| Провідність каналу | 7pS |
Література Редагувати
- Bormann J, Feigenspan A (1995): GABAC receptors. Trends Neurosci 18:515-519. (англ.)
- Feigenspan A, Wassle H, Bormann J (1993): Pharmacology of GABA receptor Cl- channels in rat retinal bipolar cells. Nature 361:159-162. (англ.)
- Qian H, Dowling JE (1993): Novel GABA responses from rod-driven retinal horizontal cells. Nature 361:162-164. (англ.)
- Zhang D, Pan ZH, Awobuluyi M, Lipton SA (2001): Structure and function of GABAC receptors: a comparison of native versus recombinant receptors. Trends Pharmacol Sci 22:121-132. (англ.)